Aktive ingredienser: Moxifloxacin
Avalox 400 mg filmovertrukne tabletter
Avalox indlægssedler er tilgængelige til pakningsstørrelser:- Avalox 400 mg filmovertrukne tabletter
- Avalox 400 mg / 250 ml infusionsvæske, opløsning
Hvorfor bruges Avalox? Hvad er det for?
Avalox indeholder det aktive stof moxifloxacin, som er en del af en gruppe antibiotika kaldet fluoroquinoloner. Avalox virker ved at dræbe bakterier, der forårsager infektioner.
Avalox bruges til patienter 18 år eller ældre til behandling af følgende bakterielle infektioner, når de er forårsaget af bakterier, mod hvilke moxifloxacin er aktivt. Avalox bør kun bruges til at behandle disse infektioner, når almindeligt anvendte antibiotika ikke kan bruges eller ikke har virket:
Bihulebetændelse, pludselig forværring af langvarig betændelse i luftvejene eller lungeinfektion (lungebetændelse) uden for hospitalet (med undtagelse af alvorlige tilfælde).
Milde eller moderate infektioner i den øvre del af kvindens kønsorganer (bækkenbetændelse), herunder infektioner i æggelederne og livmoderslimhinden.
Avalox -tabletter alene er ikke tilstrækkelige til at behandle denne type infektioner, og din læge bør derfor ordinere dig et andet antibiotikum til behandling af infektioner i øvre kvindelige kønsorganer ud over Avalox -tabletter (se afsnit 2. Det skal du vide, før du tager Avalox…, advarsler) og forholdsregler ..., Fortæl det til din læge, før du tager Avalox).
Hvis følgende bakterielle infektioner er blevet bedre under den indledende behandling med Avalox infusionsvæske, kan din læge også ordinere Avalox -tabletter for at fuldføre behandlingsforløbet: lungeinfektion (lungebetændelse) fanget uden for hospitalet, hudinfektioner og blødt væv.
Avalox tabletter bør ikke bruges til at starte behandling for nogen form for hud- og blødtvævsinfektion eller alvorlige lungeinfektioner.
Kontraindikationer Når Avalox ikke bør bruges
Kontakt din læge, hvis du er usikker på, om du tilhører en af patientgrupperne beskrevet nedenfor.
Tag ikke Avalox
- Hvis du er allergisk over for det aktive stof moxifloxacin, ethvert andet quinolonantibiotikum eller et af de øvrige indholdsstoffer i dette lægemiddel (angivet i afsnit 6).
- Hvis du er gravid eller ammer.
- Hvis du er under 18 år.
- Hvis du tidligere har haft en senesygdom eller lidelse relateret til behandling med quinolonantibiotika (se afsnit Advarsler og forsigtighedsregler ... og 4. Mulige bivirkninger).
- Hvis du har eller har haft tilstande siden fødslen, der involverer unormale hjerterytmer (set på EKG, elektrisk registrering af hjertet), har en ubalance af salte i blodet (især lave kalium- eller magnesiumniveauer i blodet) har hjerte rytme meget langsom (kaldet 'bradykardi'), har et svagt hjerte (hjertesvigt), har tidligere haft hjerterytmeforstyrrelser eller tager anden medicin, der forårsager EKG -ændringer (se afsnittet Andre lægemidler og Avalox). Dette skyldes, at Avalox kan forårsage EKG -ændringer, som består i en forlængelse af QT -intervallet, dvs. en forsinkelse i ledningen af elektriske signaler.
- Hvis du har alvorlig leversygdom eller en stigning i leverenzymer (transaminaser) på mere end 5 gange den øvre normalgrænse.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Avalox
Fortæl det til din læge, før du tager Avalox
- Avalox kan ændre EKG, især hos kvinder og ældre.
- Hvis du tager medicin, der sænker kaliumindholdet i blodet, skal du kontakte din læge, før du tager Avalox (se også Tag ikke Avalox og anden medicin og Avalox).
- Hvis du har epilepsi eller en tilstand, der gør dig udsat for anfald, skal du kontakte din læge, før du tager Avalox.
- Hvis du tidligere har eller har haft psykiske problemer, skal du kontakte din læge, før du tager Avalox.
- Hvis du lider af myasthenia gravis, kan behandling med Avalox forværre symptomerne på din sygdom. Hvis du tror, du har det, skal du straks kontakte din læge.
- Hvis du eller en i din familie har glucose-6-phosphatdehydrogenase-mangel (en sjælden arvelig sygdom), skal du fortælle det til din læge, som vil fortælle dig, om Avalox er egnet til dig.
- I tilfælde af en kompliceret infektion i den øvre del af det kvindelige kønsorgan (f.eks. Forbundet med en byld i æggelederne og æggestokkene eller bækkenet), for hvilken lægen anser intravenøs behandling nødvendig, er behandling med Avalox -tabletter ikke hensigtsmæssig.
- Til behandling af milde eller moderate infektioner i den øvre del af kvindens kønsorganer bør din læge ordinere et andet antibiotikum ud over Avalox.Hvis dine symptomer ikke forbedres efter 3 dages behandling, skal du kontakte din læge
Mens du tager Avalox
- Hvis du oplever hjertebanken eller uregelmæssig hjerterytme i behandlingsperioden, skal du straks fortælle det til din læge, som kan give dig et EKG for at måle din hjerterytme.
- Risikoen for hjerteproblemer kan stige med stigende dosis. Derfor bør du holde dig til den anbefalede dosis.
- Der er en fjern chance for, at en alvorlig og pludselig allergisk reaktion (en anafylaktisk reaktion / anafylaktisk chok) vil forekomme selv ved den første dosis med følgende symptomer: tæthed i brystet, svimmelhed, kvalme eller besvimelse, svimmelhed ved at stå., Stop med at tage Avalox og konsultere din læge med det samme.
- Avalox kan forårsage hurtigt udviklende alvorlig betændelse i leveren, hvilket kan føre til livstruende leversvigt (inklusive dødelige tilfælde, se afsnit 4. Mulige bivirkninger). Kontakt din læge, før du fortsætter behandlingen, hvis du hurtigt udvikler tegn som f.eks. Kvalme og / eller kvalme i forbindelse med gulfarvning af øjnene, mørk urin, kløe, blødningstendens eller hepatisk encefalopati (symptomer på nedsat leverfunktion eller hurtigt udviklende alvorlig betændelse af leveren).
- I tilfælde af en hudreaktion, blærer og / eller afskalning af huden og / eller slimreaktioner (se afsnit 4. Mulige bivirkninger), skal du kontakte din læge umiddelbart før behandlingen fortsættes.
- Quinolonantibiotika, herunder Avalox, kan forårsage anfald. Hvis dette sker, skal behandlingen med Avalox afbrydes.
- Du kan opleve symptomer på neuropati, såsom smerter, brændende, prikkende, følelsesløshed og / eller svaghed. Kontakt i så fald din læge, inden du fortsætter behandlingen med Avalox.
- Du kan også opleve psykiske problemer, når du tager quinolonantibiotika, herunder Avalox, for første gang. I meget sjældne tilfælde har depression eller psykiske problemer ført til selvmordstanker og selvaggressiv adfærd, såsom selvmordsforsøg (se afsnit 4. Mulige bivirkninger). Hvis sådanne reaktioner udvikler sig, skal behandlingen med Avalox afbrydes.
- Diarré kan forekomme under eller efter at have taget antibiotika (inklusive Avalox). Hvis det bliver værre eller vedvarer, eller hvis du bemærker blod eller slim i afføringen, skal du straks stoppe med at tage Avalox og kontakte din læge. I denne situation bør du ikke tage medicin, der blokerer eller reducerer afføring.
- Af og til kan Avalox forårsage senesmerter og betændelse, selv i de første 48 timer efter behandlingens start og op til flere måneder efter, at Avalox -behandlingen er stoppet. Risikoen for senebetændelse og rupturer øges især, hvis du er ældre, eller hvis du bliver behandlet med kortikosteroider. Ved det første tegn på smerte eller betændelse skal du stoppe med at tage Avalox, hvile det berørte lem og straks kontakte din læge. Undgå unødvendig fysisk aktivitet, da det kan øge risikoen for senebrud (se afsnittet Tag ikke Avalox ... og 4 mulige bivirkninger).
- Hvis du er ældre og har nyreproblemer, skal du prøve at få nok væske, da dehydrering kan øge risikoen for nyresvigt.
- Hvis du bemærker nedsat syn eller har andre øjenproblemer, mens du tager Avalox, skal du straks kontakte en øjenlæge (se afsnittene Kørsel og betjening af maskiner og 4. Mulige bivirkninger).
- Quinolone -antibiotika kan gøre huden mere følsom over for sollys eller UV. Undgå langvarig udsættelse for sollys, intens sollys og brug ikke solarier eller UV -lamper, mens du tager Avalox.
- Avalox 'effekt ved behandling af alvorlige forbrændinger, dybe vævsinfektioner, større purulente sår (bylder) og diabetiske fodinfektioner med osteomyelitis (knoglemarvsinfektion) er ikke påvist.
Børn og unge
Denne medicin bør ikke gives til børn og unge under 18 år, fordi effekten og sikkerheden af moxifloxacin ikke er fastslået i denne aldersgruppe (se afsnittet Brug ikke Avalox).
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Avalox
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager, for nylig har taget eller måske tager anden medicin end Avalox.
Vedrørende Avalox ved at:
- Hvis du tager Avalox og andre lægemidler, der påvirker hjertet, er der en øget risiko for forstyrrelser i hjerterytmen. Tag derfor ikke Avalox sammen med følgende lægemidler: medicin, der tilhører gruppen af antiarytmika (f.eks. Kinidin, hydroquinidin, disopyramid, amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), antipsykotika (f.eks. phenothiaziner, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid), tricykliske antidepressiva, nogle antimikrobielle midler (f.eks. saquinavir, sparfloxacin, intravenøs erythromycin, nogle alalopantramid, alalopantramid, alantopamin) ) og andre lægemidler (f.eks. cisaprid, intravenøs vincamin, bepridyl, dihemanyl).
- Du skal fortælle det til din læge, hvis du tager anden medicin, der kan reducere kaliumindholdet i blodet (f.eks. Nogle diuretika, nogle afføringsmidler og lavementer [høje doser] eller kortikosteroider [antiinflammatoriske lægemidler], amphotericin B) eller sænke pulsen, fordi disse kan også øge risikoen for alvorlige hjerterytmeforstyrrelser, mens du tager Avalox.
- Lægemidler, der indeholder magnesium eller aluminium, såsom antacida mod fordøjelsesbesvær, jern eller zink, didanosin eller sucralfat til behandling af gastrointestinale lidelser, kan reducere virkningen af Avalox -tabletter. Hvis du tager nogen af disse lægemidler, skal du tage Avalox -tabletten 6 timer før eller 6 timer efter.
- at tage medicinsk trækul med munden med Avalox -tabletter reducerer virkningen af Avalox.Det anbefales derfor ikke at bruge disse lægemidler sammen.
- Hvis du tager orale antikoagulantia (f.eks. Warfarin), skal din læge muligvis kontrollere din blodproppetid ofte.
Avalox sammen med mad og drikke
Effekten af Avalox påvirkes ikke af mad, herunder mælk, mejeriprodukter og oste.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet, amning og fertilitet
Hvis du er gravid eller ammer, må du ikke tage Avalox.
Hvis du er gravid eller ammer, tror at du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge eller apotek til råds, før du tager denne medicin.
Dyreforsøg har ikke indikeret, at din fertilitet er nedsat af denne medicin.
Kørsel og brug af maskiner
Avalox kan forårsage svimmelhed eller svimmelhed, pludseligt midlertidigt synstab eller kort bevidsthedstab. Hvis det gør dette mod dig, kører du ikke i biler eller betjener maskiner.
Avalox indeholder lactose
Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, før du tager Avalox
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Avalox: Dosering
Tag altid dette lægemiddel nøjagtigt efter lægens eller apotekspersonalets anvisning. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek.
Den anbefalede dosis til voksne er en 400 mg filmovertrukket tablet en gang dagligt.
Avalox tabletter er til oral brug. Synk tabletten hel (for ikke at smage den bitre smag) med rigeligt vand eller anden drink. Du kan tage Avalox med eller uden mad. Det anbefales, at tabletten tages på omtrent samme tidspunkt hver dag.
Det er ikke nødvendigt at justere dosis til ældre patienter, til patienter med lav kropsvægt eller til patienter med nyreproblemer
Behandlingsvarigheden afhænger af infektionstypen. Medmindre andet er bestemt af din læge, er den anbefalede brugstid for Avalox filmovertrukne tabletter:
- Pludselig forværring af kronisk bronkitis 5-10 dage (opblussen af kronisk bronkitis)
- Lungebetændelse (lungebetændelse) pådrog sig uden for hospitalet, 10 dage med undtagelse af alvorlige tilfælde
- Akut bihulebetændelse (akut bakteriel bihulebetændelse) 7 dage
- Milde eller moderate infektioner i den øvre del af kvindens kønsorganer (bækkenbetændelse), herunder infektioner i æggelederne og livmoderslimhinden 14 dage
Når Avalox filmovertrukne tabletter bruges til at supplere et behandlingsforløb indledt med Avalox infusionsvæske, opløsning, er de anbefalede doser:
- Lungebetændelse (lungebetændelse) fanget uden for hospitalet, 7 til 14 dage
De fleste patienter med lungebetændelse skiftes til oral behandling med Avalox filmovertrukne tabletter inden for 4 dage
- Hud- og bløddelsinfektion 7 - 21 dage
De fleste patienter med hud- og bløddelsinfektion skiftes til oral behandling med Avalox filmovertrukne tabletter inden for 6 dage
Det er vigtigt, at du afslutter behandlingsforløbet, selvom du efter et par dage begynder at føle dig bedre. Hvis du holder op med at tage denne medicin for tidligt, er din infektion muligvis ikke helbredt helt, du kan få et tilbagefald, eller din tilstand kan blive værre, og det kan også skabe bakteriel resistens over for antibiotikaet.
Du må hverken overstige den anbefalede dosis eller behandlingsvarigheden (se afsnit 2. Det skal du vide, før du tager Avalox, advarsler og forsigtighedsregler).
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Avalox
Hvis du har taget for meget Avalox
Hvis du tager mere end den foreskrevne dosis på en tablet om dagen, skal du straks kontakte en læge og om muligt tage eventuelle resterende tabletter, pakningen eller denne indlægsseddel for at vise lægen eller apoteket, hvad du har taget.
Hvis du har glemt at tage Avalox
Hvis du har glemt at tage din tablet, skal du tage den, så snart du husker det samme dag. Hvis du går glip af en dag, skal du tage din normale dosis (en tablet) den næste dag. Tag ikke en dobbelt dosis for at kompensere for en glemt dosis.
Hvis du ikke er sikker på, hvad du skal gøre, skal du kontakte din læge eller apotek.
Hvis du holder op med at tage Avalox
Hvis du holder op med at tage denne medicin for tidligt, er din infektion muligvis ikke helbredt fuldstændigt. Kontakt din læge, hvis du ønsker at stoppe med at tage tabletterne inden behandlingens afslutning.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Avalox
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Følgende bivirkninger er blevet observeret under behandling med Avalox. Vurderingen af bivirkninger er baseret på følgende frekvensdata:
Almindelig: kan forekomme hos op til 1 ud af 10 patienter
Ikke almindelig: kan forekomme hos op til 1 ud af 100 patienter
Sjælden: kan forekomme hos op til 1 ud af 1.000 patienter
Meget sjælden: kan forekomme hos op til 1 ud af 10.000 patienter
Infektioner
Almindelig: Infektioner forårsaget af resistente bakterier eller svampe, f.eks. orale og vaginale Candida -infektioner
Blod og lymfesystem
Ikke almindelig: fald i røde blodlegemer, fald i hvide blodlegemer i blodet, fald i en bestemt type hvide blodlegemer (neutrofiler), fald eller stigning i særlige celler, der er nødvendige for blodpropper, stigning i specialiserede hvide blodlegemer (eosinofiler) , nedsat blodprop
Meget sjælden: øget blodprop, stort fald i en bestemt type hvide blodlegemer (agranulocytose)
Allergiske reaktioner
Ikke almindelig: allergisk reaktion
Sjælden: alvorlig og pludselig generaliseret allergisk reaktion, herunder i meget sjældne tilfælde livstruende chok (f.eks. Vejrtrækningsbesvær, blodtryksfald, hurtig puls), hævelse (herunder hævelse af luftvejene, potentielt livstruende)
Ændringer i laboratorietestresultater
Ikke almindelig: forhøjede blodlipider (fedtstoffer)
Sjælden: forhøjet blodsukker, forhøjet urinsyre i blodet
Psykiatriske manifestationer
Ikke almindelig: angst, rastløshed / uro
Sjælden: følelsesmæssig ustabilitet, depression (som i meget sjældne tilfælde kan føre til selvskadende adfærd, såsom selvmordstanker, selvmordstanker eller selvmordsforsøg), hallucinationer
Meget sjælden: følelse af dissociation (ikke at være sig selv), sindssyge (som kan føre til selvskadende adfærd, såsom selvmordstanker, selvmordstanker eller selvmordsforsøg)
Nervesystem
Almindelig: hovedpine, svimmelhed
Ikke almindelig: prikken og / eller følelsesløshed, smagsforstyrrelser (i meget sjældne tilfælde tab af smag), forvirring og desorientering, søvnforstyrrelser (hovedsagelig søvnløshed), rysten, svimmelhed (svimmelhed, følelse af fald), søvnighed
Sjælden: nedsat taktil følsomhed, ændret lugtesans (inklusive lugttab), forstyrrede drømme, forstyrret balance og dårlig koordination (på grund af svimmelhed), kramper, koncentrationsbesvær, taleforstyrrelser, delvis hukommelsestab eller total, lidelser forbundet med nervøsitet system, såsom smerter, brændende, prikkende, følelsesløshed og / eller svaghed i ekstremiteterne
Meget sjælden: øget taktil følsomhed
Øje
Ikke almindelig: synsforstyrrelser, herunder diplopi (dobbeltsyn) og sløret syn
Meget sjælden: midlertidigt synstab
Øre
Sjælden: ringen / støj i ørerne, høretab inklusive døvhed (normalt reversibel)
Hjertesystem (se afsnit 2. Det skal du vide, før du tager Avalox)
Almindelig: ændring i hjerterytme (EKG) hos patienter med lavt kaliumindhold i blodet
Ikke almindelig: ændring i hjerterytme (EKG), hjertebanken, uregelmæssig og hurtig hjerterytme, alvorlige abnormiteter i hjerterytmen, angina pectoris
Sjælden: hurtig hjerterytme, besvimelse
Meget sjælden
unormale hjerterytmer livstruende uregelmæssig hjerterytme, ophør af hjerteslag
Vaskulært system
Ikke almindelig: udvidelse af blodkar
Sjælden: forhøjet blodtryk, lavt blodtryk
Åndedrætsorganerne
Ikke almindelig: vejrtrækningsbesvær, herunder astmatiske tilstande
Mave -tarmsystemet
Almindelig: kvalme, opkastning, mavesmerter og mavesmerter, diarré
Ikke almindelig: nedsat appetit og madindtag, oppustethed og forstoppelse, mavebesvær (fordøjelsesbesvær, halsbrand), betændelse i maven, stigning i et bestemt fordøjelsesenzym i blodet (amylase)
Sjælden: Synkebesvær, betændelse i munden, alvorlig diarré indeholdende blod og / eller slim (antibiotisk induceret colitis, herunder pseudomembranøs colitis), hvilket i meget sjældne tilfælde kan føre til livstruende komplikationer
Lever
Almindelig: stigning i et bestemt leverenzym i blodet (transaminaser)
Ikke almindelig: nedsat leverfunktion (herunder stigning i et bestemt leverenzym i blodet (LDH)), stigning i bilirubin i blodet, stigning i et bestemt leverenzym i blodet (gamma-GT og / eller alkalisk phosphatase)
Sjælden: gulsot (gulfarvning af det hvide i øjnene eller huden), betændelse i leveren
Meget sjælden: fulminant betændelse i leveren, som kan udvikle sig til livstruende leversvigt (inklusive dødelige tilfælde)
Hud
Ikke almindelig: kløe, udslæt, urticaria, tør hud
Meget sjælden: hud- og slimhindeændringer (smertefulde blærer i mund / næse eller penis / vagina), potentielt livstruende (Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse)
Muskel- og ledsystem
Ikke almindelig: ledsmerter, muskelsmerter
Sjælden: senesmerter og hævelse (senebetændelse), muskelkramper, muskelspasmer, muskelsvaghed
Meget sjælden: seneruptur, ledbetændelse, muskelstivhed, forværring af symptomerne på myasthenia gravis
Nyre
Ikke almindelig: dehydrering
Sjælden: nedsat nyrefunktion (herunder øgede laboratorieparametre, der angiver nyrefunktion, såsom urinstof og kreatinin), nyresvigt
Generelle uønskede effekter
Ikke almindelig: utilpashed (overvejende svaghed eller træthed), smerter såsom lændesmerter, brystsmerter, bækkenpine, smerter i ekstremiteterne, svedtendens
Sjælden: hævelse (i hænder, fødder, ankler, læber, mund, hals)
Derudover er meget sjældne tilfælde af følgende bivirkninger, som ikke kan udelukkes, også forekomme under behandling med Avalox, er blevet rapporteret med andre quinolonantibiotika: forhøjede natriumniveauer i blodet, forhøjede calciumniveauer i blodet, en særlig form for fald i rødt blod celler (hæmolytisk anæmi), muskelreaktioner med skader på muskelceller, øget hudfølsomhed over for sollys eller UV.
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis du får bivirkninger. Dette inkluderer eventuelle bivirkninger, der ikke er angivet i denne indlægsseddel.
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på blisterpakningen og kartonen. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned.
Må ikke opbevares over 25 ° C.
Opbevares i den originale emballage for at beskytte mod fugt. Smid ikke medicin ned i spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Hvad Avalox indeholder
- Den aktive ingrediens er moxifloxacin. Hver filmovertrukket tablet indeholder 400 mg moxifloxacin som hydrochlorid.
- Hjælpestoffer er:
Tabletkerne: mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellosenatrium, lactosemonohydrat (se afsnit Avalox indeholder lactose) og magnesiumstearat.
Filmcoating: hypromellose, macrogol 4000, jernoxid (E172) og titandioxid (E171).
Sådan ser Avalox ud og pakningens indhold
Hver kedelig rød, aflang formet, konveks facetteret 17 x 7 mm filmovertrukket tablet er mærket med "M400" på den ene side og "BAYER" på den anden.
Avalox er pakket i kartoner indeholdende farveløse eller uigennemsigtige hvide / aluminium polypropylenblister.
Avalox fås i detailpakninger med 5, 7 og 10 filmovertrukne tabletter, hospitalspakninger med 25, 50 eller 70 filmovertrukne tabletter og hospitalsmultipakker bestående af 5 kartoner med hver 16 tabletter eller 10 kartoner med hver 10 tabletter.
Avalox fås også som en medicinsk prøve fra en filmovertrukket tablet i en kartonæske indeholdende en aluminium / aluminium blister.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
AVALOX 400 MG -TABLETTER OVERLAGET MED FILM
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
1 filmovertrukket tablet indeholder 400 mg moxifloxacin (som hydrochlorid).
Hjælpestof med kendt effekt: den filmovertrukne tablet indeholder 68 mg lactosemonohydrat (svarende til 66,56 mg lactose) (se pkt. 4.4).
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Filmovertrukket tablet.
Kedelig rød, aflang konveks formet facetteret filmovertrukket tablet, 17 x 7 mm i størrelse og mærket med "M400" på den ene side og "BAYER" på den anden.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Avalox 400 mg filmovertrukne tabletter er indiceret til patienter i mindst 18 år til behandling af følgende bakterielle infektioner forårsaget af bakterier, der er modtagelige for moxifloxacin (se pkt. 4.4, 4.8 og 5.1). Moxifloxacin bør kun bruges, hvis de antibakterielle midler, der normalt anbefales til den indledende behandling af disse infektioner, anses for upassende eller har fejlet:
• Akut bakteriel bihulebetændelse (tilstrækkeligt diagnosticeret)
• Forværring af kronisk bronkitis (tilstrækkeligt diagnosticeret)
• Fællesskabserhvervet lungebetændelse, med undtagelse af alvorlige former
• Mild eller moderat bækkenbetændelse (dvs. infektioner i øvre del af det kvindelige kønsorgan, herunder salpingitis og endometritis), der ikke er forbundet med tubo-ovarie- eller bækkenabces.
Avalox 400 mg filmovertrukne tabletter anbefales ikke som monoterapi ved mild eller moderat bækkenbetændelse, men bør gives i kombination med en anden passende antibakteriel (f.eks. Et cephalosporin) på grund af stigende resistens over for moxifloxacin i Neisseria gonorrhoeae, medmindre tilstedeværelsen af Neisseria gonorrhoeae resistent over for moxifloxacin (se pkt. 4.4 og 5.1).
Avalox 400 mg filmovertrukne tabletter kan også bruges til at fuldføre et behandlingsforløb hos patienter, der har oplevet forbedring under indledende behandling med intravenøs moxifloxacin til følgende indikationer:
• Fællesskabserhvervet lungebetændelse
• Komplicerede hud- og bløddelsinfektioner
Avalox 400 mg filmovertrukne tabletter bør ikke bruges som indledende behandling for nogen form for hud- og bløddelsinfektion eller ved alvorlig, erhvervet lungebetændelse.
Ved ordination af antibiotikabehandling bør der henvises til officielle retningslinjer for korrekt brug af antibakterielle midler.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosering (voksne)
Den anbefalede dosis er en 400 mg filmovertrukket tablet en gang dagligt.
Nyre / leverinsufficiens
Dosisjustering er ikke påkrævet hos patienter med let til svært nedsat nyrefunktion eller hos patienter i kronisk dialyse, dvs. hæmodialyse eller kontinuerlig ambulant peritoneal dialyse (se pkt. 5.2 for flere detaljer).
Data fra patienter med nedsat leverfunktion er utilstrækkelige (se pkt. 4.3).
Andre særlige kategorier af patienter
Ingen dosisjusteringer er påkrævet hos ældre og patienter med lav kropsvægt.
Pædiatrisk population
Moxifloxacin er kontraindiceret til børn og unge (under 18 år). Effekt og sikkerhed af moxifloxacin er ikke fastslået hos børn og unge (se pkt. 4.3).
Indgivelsesmåde
Den filmovertrukne tablet skal synkes hel med en tilstrækkelig mængde væske og kan tages med eller uden måltider.
Administrationens varighed
Avalox 400 mg filmovertrukne tabletter bør tages i følgende behandlingsperioder:
• Forværring af kronisk bronkitis 5-10 dage
• Fællesskabet erhvervet lungebetændelse 10 dage
• Akut bakteriel bihulebetændelse 7 dage
• Mild eller moderat bækkenbetændelse 14 dage
Avalox 400 mg filmovertrukne tabletter er blevet undersøgt i kliniske forsøg i behandlingsperioder på op til 14 dage.
Sekventiel terapi (intravenøs efterfulgt af oral administration)
I kliniske forsøg med sekventiel terapi skiftede de fleste patienter fra intravenøs til oral behandling inden for 4 dage (community erhvervet lungebetændelse) eller 6 dage (komplicerede hud- og bløde vævsinfektioner). Den samlede anbefalede varighed for intravenøs og oral administration er 7 - 14 dage for erhvervet lungebetændelse og 7 - 21 dage for komplicerede hud- og bløddelsinfektioner.
Det anbefales ikke at overskride den anbefalede dosis (400 mg én gang dagligt) eller behandlingsvarigheden for den specifikke indikation.
04.3 Kontraindikationer
• Overfølsomhed over for moxifloxacin, over for andre quinoloner eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1.
• Graviditet og amning (se afsnit 4.6).
• Patienter under 18 år.
• Patienter med en "historie med senesygdom / lidelse relateret til behandling med quinolon."
I både prækliniske forsøg og hos mennesker er ændringer i kardiel elektrofysiologi i form af forlængelse af QT -intervallet blevet observeret efter eksponering for moxifloxacin. Af sikkerhedsmæssige årsager er moxifloxacin derfor kontraindiceret hos patienter med:
- Dokumenteret forlængelse af medfødt eller erhvervet QT
- Elektrolytændringer, især ukorrigeret hypokaliæmi
- Klinisk relevant bradykardi
- Hjertesvigt med reduceret udstødningsfraktion i venstre ventrikel, klinisk relevant
- Historie af symptomatiske arytmier.
Moxifloxacin bør ikke anvendes samtidig med andre lægemidler, der forlænger QT -intervallet (se også pkt. 4.5).
På grund af utilstrækkelige kliniske data er moxifloxacin også kontraindiceret hos patienter med nedsat leverfunktion (Child Pugh C) og hos patienter med transaminasehøjder> 5 x den øvre normalgrænse.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Fordelen ved moxifloxacinbehandling, især ved infektioner med lav sværhedsgrad, skal afvejes mod oplysningerne i afsnittet "Advarsler og forsigtighedsregler".
QTc -intervalforlængelse og potentielt relaterede kliniske tilstande
Hos nogle patienter resulterede moxifloxacin i en forlængelse af QTc -intervallet i elektrokardiogrammet. I analysen af EKG'er opnået i det kliniske forsøgsprogram var QTc -forlængelse med moxifloxacin 6 msec ± 26 msec, 1,4% af baseline. Da kvinder har en tendens til at have et længere QTc -interval ved baseline end hos mænd, kan de være mere følsomme over for QTc -forlængelse Ældre patienter kan også være mere modtagelige for farmakologiske virkninger på QT -intervallet.
Hos patienter, der får moxifloxacin, bør kaliumsænkende lægemidler anvendes med forsigtighed (se også pkt. 4.3 og 4.5).
Moxifloxacin bør anvendes med forsigtighed til patienter med eksisterende tilstande, der kan favorisere udviklingen af arytmier (især kvinder og ældre patienter), såsom akut myokardiskæmi eller QT -forlængelse, da disse tilstande kan øge risikoen for ventrikulære arytmier (herunder torsades de pointes ) og hjertestop (se også afsnit 4.3). Omfanget af QT -forlængelse kan stige med stigende lægemiddelkoncentrationer. Derfor anbefales det ikke at overskride den anbefalede dosis.
Hvis der opstår tegn på hjertearytmi under behandling med moxifloxacin, skal behandlingen afbrydes og EKG udføres.
Overfølsomhed / allergiske reaktioner
For fluoroquinoloner, herunder moxifloxacin, er der rapporteret allergiske og overfølsomhedsreaktioner efter den første administration. Anafylaktiske reaktioner kan udvikle sig til chok, hvilket kan være livstruende, selv efter den første administration. I sådanne tilfælde skal behandling med moxifloxacin afbrydes, og passende behandling (f.eks. Chokbehandling) påbegyndes.
Alvorlig leversygdom
Tilfælde af fulminant hepatitis, der potentielt kan føre til leversvigt (inklusive dødelige tilfælde) er blevet rapporteret med moxifloxacin (se pkt. 4.8). Patienter bør rådes til at kontakte deres læge, inden behandlingen fortsættes, hvis der opstår tegn og symptomer på fulminant leversygdom, såsom hurtigt udviklende asteni forbundet med gulsot, mørk urin, hæmoragisk diatese eller hepatisk encefalopati.
Hvis der er tegn på nedsat leverfunktion, skal der udføres leverfunktionstest / undersøgelser.
Alvorlige blærende hudreaktioner
Der er rapporteret tilfælde af bullous hudreaktioner, såsom Stevens-Johnsons syndrom eller toksisk epidermal nekrolyse, med moxifloxacin (se pkt. 4.8). Patienter bør rådes til at søge øjeblikkelig lægehjælp, inden behandlingen fortsættes i tilfælde af hud- og / eller slimhindereaktioner.
Patienter med en disposition for kramper
Quinoloner vides at forårsage anfald. Produktet bør bruges med forsigtighed til patienter med CNS -lidelser eller i nærvær af andre risikofaktorer, der kan disponere for anfald eller sænke anfaldstærsklen. Hvis der opstår anfald, skal behandlingen med moxifloxacin afbrydes, og passende terapeutiske foranstaltninger skal iværksættes.
Perifer neuropati
Hos patienter behandlet med quinoloner, herunder moxifloxacin, har der været rapporter om sensorisk eller motorisk sensorisk polyneuropati, der manifesterer sig som paræstesi, hypoæstesi, dysæstesi eller svaghed. Patienter, der tager moxifloxacin, bør informeres om behovet for at informere deres læge, før behandlingen fortsættes, hvis der opstår symptomer på neuropati såsom smerter, brændende, prikkende, følelsesløshed eller svaghed (se pkt. 4.8).
Psykiatriske reaktioner
Selv efter den første administration af quinoloner, herunder moxifloxacin, kan psykiatriske reaktioner forekomme. I meget sjældne tilfælde kan depression eller psykotiske reaktioner udvikle sig til selvmordstanker og selvaggressiv adfærd, såsom selvmordsforsøg (se pkt. 4.8). Hvis patienten udvikler sådanne reaktioner, skal behandling med moxifloxacin afbrydes og passende terapeutiske foranstaltninger iværksættes. Der udvises forsigtighed, hvis moxifloxacin skal bruges til psykotiske patienter eller til patienter med en psykiatrisk sygdom tidligere.
Antibiotikarelateret diarré og colitis
Tilfælde af antibiotikarelateret diarré og colitis, herunder pseudomembranøs colitis og diarré forbundet med Clostridium difficilehvis sværhedsgrad kan variere fra mild diarré til dødelig colitis. Derfor er det vigtigt, at denne diagnose overvejes hos patienter, der udvikler alvorlig diarré under eller efter brug af moxifloxacin. Hvis der er mistanke om eller bekræftet antibiotikarelateret diarré eller colitis, bør igangværende behandling med antibakterielle midler, herunder moxifloxacin, afbrydes og passende terapeutisk behandling foranstaltninger, der iværksættes med det samme. Desuden bør der træffes passende infektionskontrolforanstaltninger for at reducere risikoen for overførsel. Lægemidler, der hæmmer peristaltik, er kontraindiceret hos patienter, der udvikler alvorlig diarré.
Patienter med myasthenia gravis
Moxifloxacin bør bruges med forsigtighed til patienter med myasthenia gravis, da en forværring af symptomer kan forekomme.
Betændelse og brud på senerne
Under behandling med quinoloner, herunder moxifloxacin, kan betændelse og seneruptur (især akillessenen), undertiden bilateralt, forekomme selv i de første 48 timer efter behandlingsstart og op til flere måneder efter stop.Risikoen for senebetændelse og seneruptur er øget, især hos ældre patienter og hos dem, der modtager samtidig behandling med kortikosteroider. Ved det første tegn på smerter eller betændelse skal patienter stoppe moxifloxacinbehandling, hvile lemmerne eller de berørte lemmer og straks kontakte din læge for at starte passende behandling (f.eks. immobilisering) for den berørte sener (se afsnit 4.3 og 4.8).
Patienter med nedsat nyrefunktion
Ældre patienter med nyresygdomme bør anvende moxifloxacin med forsigtighed, hvis de ikke er i stand til at opretholde tilstrækkelig vandforsyning, da dehydrering kan øge risikoen for nyresvigt.
Synsforstyrrelser
Hvis synsnedsættelse eller anden øjenvirkning observeres, skal en øjenlæge straks konsulteres (se afsnit 4.7 og 4.8).
Forebyggelse af lysfølsomhedsreaktioner
Quinoloner har vist sig at forårsage lysfølsomhedsreaktioner hos patienter. Undersøgelser har imidlertid vist, at moxifloxacin har en lavere risiko for at fremkalde lysfølsomhed. Ikke desto mindre bør patienter rådes til at undgå udsættelse for UV -stråler og intens og / eller langvarig udsættelse for sollys under behandling med moxifloxacin.
Patienter med glucose-6-phosphatdehydrogenase-mangel
Patienter med en familiehistorie med eller med glucose-6-phosphatdehydrogenasemangel kan opleve hæmolytiske reaktioner, når de behandles med quinoloner. Derfor bør moxifloxacin anvendes med forsigtighed til disse patienter.
Patienter med galactoseintolerance, lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption
Patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption bør ikke tage denne medicin.
Patienter med bækkenbetændelse
Behandling med Avalox 400 mg filmovertrukne tabletter anbefales ikke til patienter med kompliceret bækkenbetændelsessygdom (f.eks. Forbundet med tubo-ovarie- eller bækkenabces), for hvem intravenøs behandling anses for nødvendig.
Bækkenbetændelse kan skyldes Neisseria gonorrhoeae resistent over for fluoroquinoloner. I denne hypotese bør et andet passende antibiotikum (f.eks. Et cephalosporin) forbindes med empirisk behandling med moxifloxacin, medmindre tilstedeværelsen af Neisseria gonorrhoeae resistent over for moxifloxacin. Hvis der ikke opnås klinisk forbedring efter 3 dages behandling, bør behandlingen genovervejes.
Patienter med bestemte typer komplicerede hud- og bløddelsinfektioner (cSSSI)
Den kliniske effekt af moxifloxacin til behandling af svære forbrændingsinfektioner, større abscess fasciitis og diabetiske fodinfektioner med osteomyelitis er ikke påvist.
Interferens med biologiske test
Moxifloxacin -terapi kan forstyrre kulturen for Mycobacterium spp. ved undertrykkelse af mykobakteriel vækst, hvilket resulterer i falske negative resultater i prøver taget fra patienter under behandling med moxifloxacin.
Patienter med MRSA -infektioner
Moxifloxacin anbefales ikke til behandling af MRSA-relaterede infektioner. Ved mistanke om eller bekræftet MRSA -infektion skal behandling med et passende antibakterielt påbegyndes (se pkt.5.1).
Pædiatrisk population
På grund af negative virkninger på brusk hos unge dyr (se pkt. 5.3) er brugen af moxifloxacin til børn og unge under 18 år kontraindiceret (se pkt. 4.3).
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Interaktioner med medicin
En additiv effekt på forlængelse af QT -intervallet med moxifloxacin og andre lægemidler, der kan forlænge QTc -intervallet, kan ikke udelukkes. Denne effekt kan føre til en øget risiko for ventrikulære arytmier, herunder torsades de pointes. Derfor er samtidig administration af moxifloxacin og følgende lægemidler kontraindiceret (se også pkt.4.3):
- klasse IA antiarytmika (f.eks. kinidin, hydroquinidin, disopyramid)
- klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid)
- antipsykotika (f.eks. phenothiaziner, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid)
- tricykliske antidepressiva
- nogle antimikrobielle midler (saquinavir, sparfloxacin, i.v. erythromycin, pentamidin, malaria, især halofantrin)
- nogle antihistaminer (terfenadin, astemizol, mizolastin)
- andre (cisaprid, vincamine i.v., bepridyl, difemanyl).
Moxifloxacin bør anvendes med forsigtighed til patienter, der tager lægemidler, der er i stand til at sænke kaliumindholdet (f.eks. Loop -diuretika og thiazider, afføringsmidler og lavementer (høje doser), kortikosteroider, amphotericin B) eller lægemidler, der er forbundet med klinisk signifikant bradykardi.
Der bør gå et interval på ca. 6 timer mellem administration af præparater indeholdende toværdige eller trivalente kationer (f.eks. Antacida indeholdende magnesium eller aluminium, didanosintabletter, sucralfat og præparater indeholdende jern eller zink) og administration af moxifloxacin.
Den samtidige indgivelse af trækul med en oral dosis på 400 mg moxifloxacin hæmmede signifikant absorptionen af lægemidlet og reducerede dets systemiske tilgængelighed med mere end 80%. Derfor anbefales samtidig brug af disse to lægemidler ikke (undtagen i tilfælde af overdosering, se også afsnit 4.9).
Efter gentagen administration hos raske frivillige forårsagede moxifloxacin en stigning i digoxin Cmax på cirka 30%uden at påvirke dets AUC eller lavkoncentrationer. Der er ikke nødvendige forholdsregler ved brug med digoxin.
I undersøgelser udført på frivillige diabetikere reducerede samtidig administration af oral moxifloxacin med glibenclamid maksimal plasmakoncentration af glibenclamid med cirka 21%. Kombinationen af glibenclamid og moxifloxacin kan teoretisk give anledning til mild og forbigående hyperglykæmi, men de observerede ændringer i farmakokinetikken af glibenclamid resulterede ikke i ændringer i de farmakodynamiske parametre (glykæmi, insulinæmi) .Derfor blev der ikke observeret nogen klinisk relevant interaktion mellem moxifloxacin og glibenclamid.
Ændringer i INR
Talrige tilfælde af "øget" aktivitet af orale antikoagulantia er blevet rapporteret hos patienter, der modtager antibakterielle midler, især fluoroquinoloner, makrolider, tetracycliner, cotrimoxazol og nogle cephalosporiner. Den infektiøse og inflammatoriske tilstand samt patientens alder og generelle tilstand synes at udgøre risikofaktorer.I disse tilfælde er det svært at vurdere, om lidelsen i INR (international standardiseret rapport) er forårsaget af infektionen eller ved terapien En sikkerhedsforanstaltning repræsenteres ved en hyppigere overvågning af INR. Om nødvendigt bør dosis af den orale antikoagulant justeres i overensstemmelse hermed.
Kliniske undersøgelser har vist, at der ikke er nogen interaktioner efter samtidig administration af moxifloxacin med: ranitidin, probenecid, orale præventionsmidler, calciumtilskud, injektion af morfin, theophyllin, cyclosporin eller itraconazol.
Undersøgelser in vitro med humane cytokrom P-450 enzymer understøttede disse konklusioner. I lyset af disse fund er en "metabolisk interaktion medieret af cytochrom P-450 enzymer usandsynlig.
Interaktion med mad
Moxifloxacin giver ikke anledning til klinisk relevante interaktioner med fødevarer, herunder mælk og derivater.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Sikkerheden ved moxifloxacin under graviditet er ikke blevet evalueret hos mennesker. Dyrestudier har vist reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3) Den potentielle risiko for mennesker er ukendt. På grund af den eksperimentelle risiko ved skader forårsaget af fluoroquinoloner på brusk i vægtbærende led hos dyr, der vokser og de reversible ledskader, der er beskrevet hos børn, der har taget fluoroquinoloner, bør moxifloxacin ikke administreres under graviditet (se pkt. 4.3).
Amning
Der foreligger ingen data om brug til ammende eller diegivende kvinder. Prækliniske data indikerer, at små mængder moxifloxacin passerer i mælk. I mangel af menneskelige data og på grund af den eksperimentelle risiko for skader forårsaget af fluoroquinoloner på ledbruskbærere af dyr, der dyrker, ammer er kontraindiceret under moxifloxacinbehandling (se pkt. 4.3).
Fertilitet
Dyrestudier indikerede ikke nedsat fertilitet (se pkt. 5.3).
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Undersøgelser af moxifloxacins indvirkning på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner er ikke udført, men fluoroquinoloner, herunder moxifloxacin, kan forårsage en forringelse af patientens evne til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner på grund af reaktioner på CNS -byrden (f.eks. Svimmelhed, akut forbigående synstab, se pkt. 4.8) eller akut og kortvarig bevidsthedstab (synkope, se pkt. 4.8) Patienter bør rådes til at observere deres reaktioner på moxifloxacin, før de kører bil eller betjener maskiner.
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger, der er baseret på alle kliniske forsøg med moxifloxacin 400 mg (oral og sekventiel terapi) og klassificeret efter hyppighed, er angivet nedenfor.
Med undtagelse af kvalme og diarré blev alle bivirkninger observeret med frekvenser under 3%.
Inden for hver frekvensklasse rapporteres bivirkninger i faldende sværhedsgrad.
Frekvenser defineres som:
- almindelig (≥ 1/100,
- ikke almindelig (≥ 1 / 1.000,
- sjælden (≥ 1 / 10.000,
- meget sjælden (
Meget sjældne tilfælde af følgende bivirkninger, som ikke kan udelukkes, kan også forekomme under behandling med moxifloxacin, er blevet rapporteret med andre fluoroquinoloner: hypernatræmi, hypercalcæmi, hæmolytisk anæmi, rabdomyolyse, lysfølsomhedsreaktioner (se pkt. 4.4).
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør løbende overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale anmodes om at rapportere alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Der anbefales ingen specifikke modforanstaltninger i tilfælde af utilsigtet overdosering. I tilfælde af overdosering bør symptomatisk behandling foretages. Elektrokardiografisk overvågning bør udføres på grund af muligheden for forlængelse af QT-intervallet. Samtidig administration af trækul med en 400 mg dosis oral eller intravenøs moxifloxacin reducerer lægemidlets systemiske biotilgængelighed med henholdsvis mere end 80%. Anvendelse af trækul tidligt i absorptionen kan være nyttig til at forhindre overdreven stigning i systemisk eksponering for moxifloxacin i tilfælde af oral overdosis.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: quinolon -antibakterielle midler, fluoroquinoloner.
ATC -kode: J01MA14.
Handlingsmekanisme
Moxifloxacin er aktivt in vitro mod en lang række gram-positive og gram-negative patogener.
Den bakteriedræbende virkning af moxifloxacin er resultatet af inhibering af både type II topoisomeraser (DNA gyrase og topoisomerase IV), der er nødvendig for replikation, transkription og reparation af bakterielt DNA. Det ser ud til, at methoxygruppen i position C8 bidrager til at øge aktiviteten og reducere udvælgelsen af resistente mutanter i grampositive bakterier sammenlignet med hydrogenatomet i samme position. Tilstedeværelsen af den voluminøse bicycloaminsubstituent i position C7 forhindrer den aktive udstrømning forbundet med generne norA eller pmrA, set hos visse grampositive bakterier.
Farmakodynamiske undersøgelser har vist, at moxifloxacin udviser en koncentrationsafhængig bakteriocidhastighed. Bakteriedræbende trugkoncentrationer (MBC'er) ligger inden for den minimale hæmmende koncentration (MIC).
Virkning på tarmfloraen hos mennesker
Følgende ændringer i tarmflora blev observeret hos frivillige efter oral administration af moxifloxacin:Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. Og Klebsiella spp. de var faldet, ligesom anaeroberne var Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Og Peptostreptococcus spp.. Til Bacteroides fragilis c "var en stigning. Disse ændringer vendte tilbage til det normale inden for to uger.
Modstandsmekanisme
Modstandsmekanismer, der inaktiverer penicilliner, cephalosporiner, aminoglycosider, makrolider og tetracykliner forstyrrer ikke moxifloxacins antibakterielle aktivitet. Andre resistensmekanismer, såsom barrierer for penetration (almindelig i Pseudomonas aeruginosa) og efflux -mekanismer kan også påvirke følsomheden over for moxifloxacin.
In vitroresistens mod moxifloxacin erhverves ved en trinvis proces ved mutationer på målstedet i både type II topoisomeraser, DNA -gyrase og topoisomerase IV. Moxifloxacin er dårligt udsat for aktive efflux-mekanismer i grampositive organismer.
Krydsresistens med andre quinoloner observeres. Da moxifloxacin imidlertid hæmmer topoisomerase II og IV med lignende aktivitet i nogle grampositive bakterier, kan disse bakterier være resistente over for andre quinoloner, men følsomme over for moxifloxacin.
EUCAST kliniske følsomhedsbrudpunkter, hvad angår MIC- og diskdiffusionstest, for moxifloxacin (01.01.2012):
Mikrobiologisk følsomhed
Forekomsten af erhvervet resistens for udvalgte arter kan variere både i forskellige geografiske områder og over tid. Derfor bør lokale resistensdata være kendt, især til behandling af alvorlige infektioner. Efter behov bør der søges ekspertrådgivning, hvor den lokale forekomst af resistens er sådan, at lægemidlets nytteværdi, i hvert fald ved visse typer infektioner, er tvivlsom.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption og biotilgængelighed
Efter oral administration absorberes moxifloxacin hurtigt og næsten fuldstændigt. Absolut biotilgængelighed er cirka 91%.
Farmakokinetikken er lineær i intervallet 50 til 800 mg som en enkelt dosis og op til 600 mg én gang dagligt i 10 dage. Efter en oral dosis på 400 mg opnås spidskoncentrationer på 3,1 mg / l inden for 0, 5 - 4 timer efter Steady state peak og lav plasmakoncentration (400 mg én gang dagligt) er henholdsvis 3,2 og 0,6 mg / l. Intervallet mellem administrationerne er cirka 30% længere end efter den første dosis.
Fordeling
Moxifloxacin fordeles hurtigt i ekstravaskulære rum; efter en dosis på 400 mg observeres en AUC på 35 mg * h / l. Distributionsvolumen ved steady-state (Vss) er ca. 2 L / kg. Eksperimenterne in vitro og ex vivo viste en proteinbinding på ca. 40-42% uanset lægemiddelkoncentration. Moxifloxacin binder primært til serumalbumin.
Efter oral indgivelse af en enkelt 400 mg dosis moxifloxacin blev følgende topkoncentrationer (geometrisk middel) observeret:
Biotransformation
Moxifloxacin gennemgår fase II -biotransformation og udskilles via nyre- og galde- / fækalvej både som uændret lægemiddel og i form af en svovlforbindelse (M1) og et glucuronid (M2). M1 og M2 er de eneste vigtige metabolitter hos mennesker, og begge er mikrobiologisk inaktive.
I fase I kliniske forsøg og undersøgelser in vitro der blev ikke observeret metaboliske farmakokinetiske interaktioner med lægemidler underkastet fase I biotransformation afhængig af cytochrom P-450. Der er ingen indikation af oxidativ metabolisme.
Eliminering
Moxifloxacin fjernes fra plasma med en gennemsnitlig terminal halveringstid på cirka 12 timer. Den tilsyneladende gennemsnitlige samlede kropsclearance efter en 400 mg dosis er mellem 179 og 246 ml / min. Renal clearance er cirka 24 - 53 ml / min. Min. tyder på delvis tubulær reabsorption af lægemidlet i nyrerne. Efter en dosis på 400 mg blev mængden fundet i urinen (ca. 19% for uændret lægemiddel, ca. 2,5% for M1 og ca. 14% for M & SUP2;) og i fæces (ca. 25% for uændret lægemiddel, ca. 36% for M1, fraværende M & SUP2;) i alt ca. 96%.
Samtidig administration af moxifloxacin og ranitidin eller probenecid ændrer ikke renal clearance af forældrelægemidlet.
Ældre og patienter med lav kropsvægt
Højere plasmakoncentrationer ses hos raske frivillige med lav kropsvægt (f.eks. Kvinder) og ældre frivillige.
Nedsat nyrefunktion
De farmakokinetiske egenskaber ved moxifloxacin er ikke signifikant forskellige hos patienter med nedsat nyrefunktion (op til en kreatininclearance> 20 ml / min / 1,73 m2). Når nyrefunktionen falder, stiger koncentrationerne af M2 -metabolitten (glucuronid) med op til en faktor 2,5 (med kreatininclearance 2).
Nedsat leverfunktion
Baseret på de hidtil foretagne farmakokinetiske undersøgelser hos patienter med leverinsufficiens (Child Pugh A, B) er det ikke muligt at fastslå, om der er forskelle i forhold til raske frivillige. Nedsat leverfunktion var forbundet med højere eksponering for M1 i plasma, mens eksponering for uændret lægemiddel var sammenlignelig med den, der blev observeret hos raske frivillige.Der er utilstrækkelig erfaring med klinisk anvendelse af moxifloxacin til patienter med nedsat leverfunktion.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Virkninger på det hæmatopoietiske system (let fald i antallet af erytrocytter og blodplader) blev observeret hos rotter og aber. Som med andre quinoloner blev hepatotoksicitet (forhøjede leverenzymer og vakuolær degeneration) observeret hos rotter, aber og hunde. CNS -toksicitet (kramper) forekom hos aber. Disse virkninger blev kun observeret efter behandling med høje doser moxifloxacin eller efter langvarig behandling.
Moxifloxacin var ligesom andre quinoloner genotoksiske i test in vitro ved hjælp af bakterier eller pattedyrsceller. Da disse virkninger kan forklares ved en interaktion med gyrase i bakterier og - ved højere koncentrationer - med topoisomerase II i pattedyrceller, kan en tærskelkoncentration for genotoksicitet postuleres. in vivo, var der ingen tegn på gentoksicitet, på trods af at der blev brugt meget høje doser moxifloxacin. Der kan således sikres en tilstrækkelig sikkerhedsmargin med hensyn til den terapeutiske dosis hos mennesker.Moxifloxacin var ikke kræftfremkaldende i et initieringsfremmende studie hos rotter.
Mange quinoloner er fotoreaktive og kan forårsage fototoksicitet, fotomutagene og fotokarcinogene virkninger. Tværtimod moxifloxacin, der er underlagt et komplet studieprogram in vitro og in vivo, viste sig at være blottet for fototoksiske og fototoksiske egenskaber. Under de samme betingelser forårsagede andre quinoloner virkninger.
Ved høje koncentrationer er moxifloxacin en hæmmer af den hurtige komponent i den forsinkede rektificerende kaliumstrøm i hjertet og kan derfor forårsage forlængelse af QT -intervallet. Toksikologiske undersøgelser udført på hunde med orale doser ≥ 90 mg / kg, hvilket resulterer i plasmakoncentrationer ≥ 16 mg / l, forårsagede QT -forlængelse, men ikke arytmier. Kun efter meget høj kumulativ intravenøs administration af mere end 50 gange den humane dosis (> 300 mg / kg), hvilket gav plasmakoncentrationer ≥ 200 mg / l (mere end 40 gange terapeutisk niveau), er reversible ikke-fatale ventrikulære arytmier observeret.
Quinoloner er kendt for at forårsage læsioner i brusk i større synoviale led i dyrkende dyr.Den laveste orale dosis moxifloxacin, der forårsagede ledtoksicitet hos unge hunde, var fire gange den maksimalt anbefalede terapeutiske dosis på 400 mg (forudsat en kropsvægt på 50 kg) målt i mg / kg, med plasmakoncentrationer fra to til tre gange. højere end dem, der nås ved den maksimale terapeutiske dosis.
Toksikologiske test på rotter og aber (gentagen administration i op til 6 måneder) afslørede ikke en risiko for okulær toksicitet. Hos hunde resulterede høje orale doser (≥ 60 mg / kg), hvilket resulterede i plasmakoncentrationer ≥ 20 mg / l, i ændringer i elektroretinogrammet og i isolerede tilfælde atrofi af nethinden.
Reproduktionsstudier udført på rotter, kaniner og aber indikerer, at der forekommer en passage af moxifloxacin hen over placenta. Undersøgelser hos rotter (p.o. og i.v.) og aber (p.o.) gav ikke tegn på teratogenicitet eller nedsat fertilitet efter administration af moxifloxacin. Hos fostre af kaniner blev der observeret en beskeden stigning i forekomsten af vertebrale og kostbare misdannelser, men kun ved en dosis (20 mg / kg i.v.), der var forbundet med alvorlig maternel toksicitet. Der var en stigning i forekomsten af aborter hos aber og kaniner ved plasmakoncentrationer svarende til terapeutiske niveauer hos mennesker. Hos rotter, i doser 63 gange den maksimalt anbefalede dosis målt i mg / kg, med plasmakoncentrationer i det terapeutiske dosisområde for mennesker, nedsat fostervægt, øget tab prænatal og let øget graviditetsvarighed og øget spontan aktivitet hos nogle efterkommere af begge køn.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Kernen i tabletten:
mikrokrystallinsk cellulose;
croscarmellosenatrium;
lactosemonohydrat;
magnesiumstearat.
Belægningsfilm:
hypromellose;
macrogol 4000;
jernoxid (E172);
titandioxid (E171).
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
5 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Blister af polypropylen / aluminium:
Må ikke opbevares over 25 ° C.
Opbevares i den originale emballage for at beskytte medicinen mod fugt.
Aluminium / aluminium blister:
Opbevares i den originale emballage for at beskytte medicinen mod fugt.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Farveløs eller uigennemsigtig hvid / aluminium polypropylen blister i papkasse.
Pakninger med 5, 7 og 10 filmovertrukne tabletter, hospitalspakninger med 25 (5x5), 50 (5x10), 70 (7x10), hospitalspakninger med 80 (5 pakninger med 16) eller 100 (10 pakninger med 16) er 10) filmovertrukne tabletter.
Papkartoner indeholdende aluminium / aluminiumblister findes i pakninger med en tablet.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130, Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
5 filmovertrukne tabletter på 400 mg i blister PP / AL AIC 034436016
7 filmovertrukne tabletter på 400 mg i blister PP / AL AIC 034436028
10 filmovertrukne tabletter på 400 mg i blister PP / AL AIC 034436030
25 filmovertrukne tabletter på 400 mg i blister PP / AL AIC 034436042
50 filmovertrukne tabletter på 400 mg i blister PP / AL AIC 034436055
70 filmovertrukne tabletter på 400 mg i blister PP / AL AIC 034436067
80 filmovertrukne tabletter på 400 mg i blister PP / AL AIC 034436079
100 filmovertrukne tabletter på 400 mg i blister PP / AL AIC 034436081
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Første tilladelse: 13. juni 2000
Fornyelse: 30. november 2008
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
05/2014
