Aktive ingredienser: Hydroxychloroquinsulfat
PLAQUENIL 200 mg overtrukne tabletter
Hvorfor bruges Plaquenil? Hvad er det for?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Pesticid - antirheumatisk
TERAPEUTISKE INDIKATIONER
Voksne
PLAQUENIL er indiceret til behandling af aktiv og kronisk leddegigt og discoid og dissemineret lupus erythematosus.
Pædiatrisk population
Det er indiceret til behandling af juvenil idiopatisk arthritis (i kombinationsbehandling) og for systemisk erythematosus og discoid lupus.
Kontraindikationer Når Plaquenil ikke bør bruges
- Ændringer i nethinden og synsfeltet, der kan tilskrives 4-aminoquinolinforbindelser;
- overfølsomhed over for det aktive stof og over for 4-aminoquinolinforbindelserne eller over for et eller flere af hjælpestofferne;
- i tilfælde af allerede eksisterende makulopatier
- formuleringerne doseret til 200 mg er kontraindiceret til børn under 6 år eller under alle omstændigheder, der vejer mindre end 31 kg.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Plaquenil
Vær særlig forsigtig hos patienter med lever- eller nyreinsufficiens, for hvem dosis muligvis skal reduceres, såvel som for dem, der tager medicin, der påvirker disse organer.
Særlig forsigtighed bør også udvises til patienter med gastrointestinale, neurologiske eller hæmatologiske lidelser; patienter med overfølsomhed over for kinin; ved glucose-6-phosphatdehydrogenasemangel, porfyri og psoriasis.
Da PLAQUENIL kan forårsage dermatologiske reaktioner, bør det bruges med forsigtighed til patienter, der får medicin med en betydelig tendens til at forårsage dermatitis.
Ved behandling af leddegigt er det tilrådeligt at afbryde behandlingen, hvis der ikke påvises nogen objektiv forbedring inden for seks måneder.
Sikker anvendelse af PLAQUENIL ved juvenil reumatoid arthritis er ikke fastslået.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Plaquenil
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig, også uden recept.
Samtidig administration af hydroxychloroquin og digoxin kan føre til en stigning i digoxin i blodet: Det er derfor nødvendigt at overvåge digoxinæmi nøje hos patienter behandlet med denne kombination af lægemidler.
Da hydroxychloroquin kan øge virkningerne af hypoglykæmisk behandling, er det nødvendigt at reducere doserne af insulin eller antidiabetika generelt.
Der er mulighed for interaktioner med phenylbutazon eller med andre lægemidler, der har en tendens til at forårsage dermatitis og med kendte hepatotoksiske præparater.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Efter langvarig behandling med høje doser quinolinderivater er der i sjældne tilfælde rapporteret lidelser i det perifere nervesystem. Det er derfor nødvendigt at følge den foreskrevne dosis. Irreversible nethindelæsioner, der menes at være dosisrelaterede, er blevet observeret hos nogle patienter, der har modtaget høje og langvarige doser af 4-aminoquinolinderivater til behandling af leddegigt og lupus erythematosus. PLAQUENIL bør i første omgang foretages en grundig øjenundersøgelse, som omfatter bestemmelse af synsskarphed, synsfelt, farvesyn og fundusundersøgelse Disse undersøgelser skal derefter gentages mindst en gang om året.
Retinal toksicitet er stort set dosisrelateret. Risikoen for nethindeskader er let op til en daglig dosis på 6,5 mg / kg. Overskridelse af den anbefalede daglige dosis øger risikoen for retinal toksicitet betydeligt.
Disse tests skal gentages oftere og skal tilpasses den enkelte patient i følgende situationer:
- daglig dosis højere end 6,5 mg / kg idealvægt (tynd person): henvises til den ideelle kropsvægt (den tynde persons). Brug af absolut kropsvægt kan føre til en overdosis hos fede;
- nyresvigt;
- kumulativ dosis større end 200 g;
- ældre person;
- nedsat synsstyrke.
Hvis der er tegn på ændringer i synsskarphed, synsfelt, farvesyn og makulære områder på nethinden - såsom pigmentændringer, tab af fovealrefleksen - eller eventuelle visuelle symptomer, der ikke er fuldt ud forklarelige med vanskeligheder ved indkvartering eller hornhindeopacitet, Lægemidlet bør seponeres øjeblikkeligt, og patienten overvåges nøje for at opdage enhver forandring af ændringerne. Retinalskader (og synsforstyrrelser) kan forværres, selv efter afbrydelse af behandlingen (se afsnittet Bivirkninger).
Meget sjældne tilfælde af selvmordstendenser er blevet rapporteret hos patienter behandlet med hydroxychloroquin.
Hos patienter i langtidsbehandling anbefales det periodisk at kontrollere parametrene for det fulde blodtal og afbryde administrationen af hydroxychloroquin, hvis der opstår abnormiteter.
Yngre børn er særligt følsomme over for de toksiske virkninger af 4-aminoquinoliner; patienter bør derfor informeres om behovet for at opbevare hydroxychloroquin uden for børns rækkevidde.
Alle patienter, der er i langvarig behandling med PLAQUENIL, bør regelmæssigt gennemgå en undersøgelse af muskuloskeletale funktioner og patellære og achilleale reflekser. Hvis der opstår muskelsvaghed, skal medicinen seponeres.
Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager dette lægemiddel.
Graviditet og amning
Graviditet
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Hydroxychloroquin krydser placenta. Der er begrænsede data om anvendelse af hydroxychloroquin under graviditet. Det skal bemærkes, at CNS-bivirkninger såsom ototoksicitet er blevet observeret efter administration af 4-aminoquinolinderivater i terapeutiske doser. (Auditiv og vestibulær toksicitet, medfødt døvhed ), nethindeblødninger og unormal retinalpigmentering.
Hydroxychloroquin bør undgås under graviditet, medmindre det efter lægens vurdering er større end de mulige risici.
Fodringstid
Der skal lægges særlig vægt på amning af patienter behandlet med hydroxychloroquin, da lægemidlet udskilles i modermælk i små mængder og i betragtning af, at barnet er meget følsomt over for de toksiske virkninger af 4-aminoquinolin.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Kørsel og betjening af maskiner anbefales ikke, da hydroxychloroquin kan påvirke visuel indkvartering negativt og forårsage sløret syn. Hvis dette er tilfældet, kan det være nødvendigt at reducere doseringen midlertidigt.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Plaquenil: Dosering
Rheumatoid arthritis:
Lægemidlet virker ved akkumulering, og det tager et par uger, før de første gavnlige virkninger opstår, mens milde forstyrrelser kan forekomme relativt hurtigt. Det kan tage flere måneders behandling, før maksimal effekt kan opnås. Hvis der ikke opdages objektiv forbedring inden for seks måneder, skal behandlingen afbrydes.
Indledende dosering: 400 til 600 mg om dagen (2 til 3 overtrukne tabletter) givet til måltider eller med et glas mælk. Hos en lille procentdel af patienterne kan udseendet af ubehagelige bivirkninger kræve en reduktion i startdosis. Derefter kan dosis efter 5-10 dage gradvist øges til den optimale, ofte uden tilbagevendende bivirkninger.
Vedligeholdelsesdosis: når der opnås et godt terapeutisk respons, sædvanligvis mellem 4 og 12 uger, reduceres dosen til det halve fra 200 til 400 mg (1 eller 2 overtrukne tabletter) om dagen. En højere forekomst af retinopati er blevet beskrevet, når denne dosis overskrides.
Hvis der opstår et tilbagefald efter afbrydelse af behandlingen, kan lægemidlet genoptages ved at fortsætte med intermitterende administration, hvis der ikke er okulære kontraindikationer.
Kortikosteroider og salicylater kan normalt bruges i reducerede doser i kombination med PLAQUENIL eller kan seponeres fuldstændigt, efter at lægemidlet er blevet administreret i flere uger.
Når en gradvis reduktion i dosis af steroider er angivet, kan det gøres ved at reducere dosis hver 4. eller 5. dag: med ikke mere end 5-15 mg hydrokortison; 5-10 mg prednisolon og prednison; 1-2,5 mg methylprednisolon; 1-2 mg triamcinolon; 0,25-0,5 mg dexamethason.
Lupus erythematosus:
Den gennemsnitlige startdosis er 400 mg en eller to gange om dagen. Denne dosis kan fortsættes i flere uger eller måneder afhængigt af patientens respons. Ved vedligeholdelsesbehandling vil en lavere dosis på 200 til 400 mg om dagen ofte være tilstrækkelig. En højere forekomst af retinopati er blevet beskrevet, når denne vedligeholdelsesdosis overskrides.
Pædiatrisk population
Den laveste effektive dosis bør anvendes, og dosis på 6,5 mg / kg / dag må aldrig overskrides i betragtning af en ideel kropsvægt. Derfor er 200 mg tabletterne ikke egnede til brug til børn med en ideel kropsvægt på mindre end 31 kg
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Plaquenil
Overdosering af 4-aminoquinolinforbindelser er særlig farlig hos børn, hvor doser på så lidt som 1 eller 2 g har været dødelige.
4-aminoquinolinforbindelserne absorberes hurtigt og fuldstændigt efter indtagelse, og i tilfælde af utilsigtet overdosering (mere sjældent i forhold til brug af lavere doser til overfølsomme patienter) kan der forekomme toksiske symptomer bestående af hovedpine, døsighed inden for 30 minutter. forstyrrelser, kardiovaskulær kollaps, anfald, hypokaliæmi og rytme- og ledningsforstyrrelser, herunder forlængelse af QT -intervallet, torsade de pointes, ventrikulær takykardi og ventrikelflimren, efterfulgt af pludselige og potentielt dødelige åndedræts- og hjertestop. Der kræves øjeblikkelig lægehjælp, da disse effekter kan vises kort efter overdosering. Elektrokardiogrammet kan detektere atrionsstop, nodal rytme, forlænget intraventrikulær ledningstid og progressiv bradykardi, hvilket kan resultere i ventrikelflimren og / eller hjertestop. Behandlingen er symptomatisk og skal være klar, idet øjeblikkelig tømning af maven forårsager opkastning (derhjemme før den transporteres til hospitalet) eller ved maveskylning, indtil maven er helt tømt. indtagelse af tabletterne og efterfulgt af gastrisk skylning, kan det yderligere hæmme absorptionen af lægemidlet. For at være effektiv skal dosis af aktivt kul være mindst 5 gange den, der indtages hydroxychloroquin. Eventuelle kramper skal kontrolleres, før gastrisk skylning foretages Hvis de skyldes cerebral stimulation, er det muligt at prøve at administrere ultrakortvirkende barbiturater; hvis de i stedet skyldes anoksi, skal de behandles med iltadministration, kunstigt åndedræt eller, i tilfælde af chok i hypotension, ved behandling i betragtning af vigtigheden af åndedrætsstøtte, kan intubation være nødvendig eller tracheostomi efterfulgt, om nødvendigt, af gastrisk skylning. For at reducere blodkoncentrationen af 4-aminoquinoliner er der foreslået exsanguinotransfusion.En patient, der overlever den akutte fase og er asymptomatisk, bør overvåges omhyggeligt i mindst 6 timer. For tvungen administration af væsker og en tilstrækkelig mængde ammoniumchlorid kan administreres i et par dage (hos voksne, 8 g pr. dag i opdelte doser) for at forsure urinen for at favorisere stigningen i urinudskillelse.
Muligheden for parenteral administration af diazepam bør overvejes, da nogle undersøgelser har vist, at denne behandling vender de cardiotoksiske virkninger af chloroquin.
Giv åndedrætsstøtte og stødhåndtering, hvis det er nødvendigt.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse af en overdreven dosis af medicinen, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Plaquenil
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Tilfælde af knoglemarvsdepression er sjældent blevet rapporteret. Hæmatologiske tilstande såsom anæmi, aplastisk anæmi, agranulocytose, leukopeni og trombocytopeni er blevet rapporteret. Hæmolyse hos personer med G6P-DH-mangel.
Forstyrrelser i immunsystemet
Tilfælde af urticaria, angioødem og bronkospasme er blevet rapporteret.
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Anoreksi. Hydroxychloroquin kan forværre porfyri.
Psykiatriske lidelser
Irritabilitet, nervøsitet, følelsesmæssig ustabilitet, psykotiske mareridt, selvmordstendenser.
Nervesystemet lidelser
Hovedpine, svimmelhed, nystagmus, nervøs døvhed, kramper og ataksi er blevet rapporteret med denne klasse af lægemidler.
Øjenlidelser
Sjældent er retinopati med ændringer i pigmentering og synsfeltsdefekter blevet rapporteret. I sin oprindelige form forekommer retinopati reversibel ved afbrydelse af hydroxychloroquinbehandling. Hvis den har potentiale til at udvikle sig, er risikoen for progression mulig, selv efter behandlingens afslutning. Der har været rapporter om makulopatier og makuladegeneration, som kan være irreversible patienter med nethindeændringer kan i første omgang være asymptomatiske eller have scotomatøst syn med paracentrale og pericentrale ringe, tidsmæssige scotomer og nedsat farveopfattelse.
De er blevet rapporteret hornhindeændringer som omfatter ødem og opacitet, som enten kan være asymptomatisk eller kan forårsage forstyrrelser som glorier, sløret syn eller fotofobi. Disse tegn og symptomer kan være forbigående eller reversible efter behandlingens ophør.
Sløret syn kan også forekomme på grund af overnatningsforstyrrelser, som er dosisafhængige og reversible.
Øre- og labyrintforstyrrelser
Svimmelhed, tinnitus, høretab.
Hjertepatologier
Kardiomyopati er sjældent blevet rapporteret. Kroniske toksicitetsvirkninger bør mistænkes, når ledningsforstyrrelser (grenblok / atrioventrikulær blok) samt biventrikulær hypertrofi noteres. Afbrydelse af behandlingen kan føre til genopretning.
Gastrointestinale lidelser
Mave -tarm -forstyrrelser som kvalme, diarré, mavesmerter og sjældent opkastning kan forekomme. Disse symptomer forsvinder hurtigt ved at reducere dosis eller stoppe behandlingen.
Lever- og galdeforstyrrelser
Isolerede tilfælde af leverfunktionstest abnormiteter er blevet rapporteret, og et par tilfælde af fulminant leverkollaps er blevet offentliggjort.
Hud og subkutan væv
Hududslæt forekommer undertiden; pigmentering af hud og slimhinder, kløe, hårgrånning, alopeci. Disse virkninger forsvinder hurtigt, når behandlingen stoppes.
Udslæt (urticarial, morbilliform, lichenoid, macular papular, purpura, centrifugal circinate erythema) er blevet rapporteret bulløse udbrud, herunder meget sjældne tilfælde af erythema multiforme og Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, lysfølsomhed og eksfoliativ dermatitis. Meget sjældne tilfælde af akut generaliseret pustulært udslæt at skelne fra psoriasis, selvom hydroxychloroquin kan forværre psoriasisangreb. Samtidig kan feber og hyperleukocytose forekomme. Prognosen er generelt gunstig efter afbrydelse af behandlingen.
Muskuloskeletale og bindevævssygdomme
Muskuloskeletal myopati eller neuromyopatier, der fører til progressiv svaghed og atrofi af proksimale muskelgrupper er blevet rapporteret. Myopati kan være reversibel efter seponering af behandlingen, men genopretning kan tage mange måneder. Mindre sanseforstyrrelser, depression af senreflekser og unormal nerveledning blev observeret.
Andre effekter: Vægttab, træthed, ikke-lysfølsom psoriasis.
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis nogen af bivirkningerne bliver alvorlige, eller du bemærker nogen bivirkninger, der ikke er angivet i denne indlægsseddel.
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen, der er trykt på pakken
Udløbsdatoen refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Advarsel: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der står på pakningen.
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Lægemidler må ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
SAMMENSÆTNING
En overtrukket tablet indeholder:
Aktivt princip: hydroxychloroquinsulfat 200 mg
Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, povidon, majsstivelse, magnesiumstearat, opadry OY-L-28900 (hypromellose, macrogol 400, titandioxid, lactosemonohydrat).
LÆGEMIDDELFORM OG INDHOLD
30 overtrukne tabletter på 200 mg
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016.De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
PLAQUENIL 200 MG OVERLAGTE TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
En overtrukket tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: Hydroxychloroquinsulfat 200 mg
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Coatet tablet.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Voksne
PLAQUENIL er indiceret til behandling af aktiv og kronisk leddegigt og discoid og dissemineret lupus erythematosus.
Pædiatrisk population
Det er indiceret til behandling af juvenil idiopatisk arthritis (i kombinationsbehandling) og for systemisk erythematosus og discoid lupus.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Reumatoid arthritis: Lægemidlet virker ved akkumulering, og det tager et par uger, før de første gavnlige virkninger opstår, mens milde lidelser kan forekomme relativt hurtigt. Det kan tage flere måneders behandling, før maksimal effekt kan opnås.
Hvis der ikke opdages objektiv forbedring inden for seks måneder, skal behandlingen afbrydes.
Indledende dosering: 400 til 600 mg om dagen (2 til 3 overtrukne tabletter) givet til måltider eller med et glas mælk. Hos en lille procentdel af patienterne kan udseendet af ubehagelige bivirkninger kræve en reduktion i startdosis. Derefter kan dosis efter 5-10 dage gradvist øges til den optimale, ofte uden tilbagevendende bivirkninger.
Vedligeholdelsesdosis: Når der opnås et godt terapeutisk respons, normalt mellem 4 og 12 uger, reduceres dosen til det halve fra 200 til 400 mg (1 eller 2 overtrukne tabletter) om dagen. En højere forekomst af retinopati er blevet beskrevet, når denne dosis overskrides.
Hvis der opstår et tilbagefald efter afbrydelse af behandlingen, kan lægemidlet genoptages ved at fortsætte med intermitterende administration, hvis der ikke er okulære kontraindikationer.
Kortikosteroider og salicylater kan normalt bruges i reducerede doser i kombination med PLAQUENIL eller kan seponeres fuldstændigt, efter at lægemidlet er blevet administreret i flere uger.
Når en gradvis reduktion i dosis af steroider er angivet, kan det gøres ved at reducere kortisondosen hver 4. eller 5. dag med ikke mere end 5-15 mg hydrocortison; 5-10 mg prednisolon og prednison; 1-2,5 mg methylprednisolon; 1-2 mg triamcinolon; 0,25-0,5 mg dexamethason.
Lupus erythematosus: Den gennemsnitlige startdosis er 400 mg en eller to gange om dagen. Denne dosis kan fortsættes i flere uger eller måneder afhængigt af patientens respons. Ved vedligeholdelsesbehandling vil en lavere dosis på 200 til 400 mg om dagen ofte være tilstrækkelig.
En højere forekomst af retinopati er blevet beskrevet, når denne vedligeholdelsesdosis overskrides.
Pædiatrisk population: den mindste effektive dosis bør anvendes, og dosis på 6,5 mg / kg / dag bør aldrig overskrides i betragtning af den ideelle kropsvægt. Derfor er 200 mg tabletterne ikke egnede til brug til børn med en ideel kropsvægt på mindre end 31 kg.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof og over for 4-aminoquinolinforbindelser eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
Retinal- og synsfeltændringer, der kan tilskrives 4-aminoquinolinforbindelser.
I tilfælde af allerede eksisterende makulopatier.
Formuleringerne doseret til 200 mg er kontraindiceret til børn under 6 år eller under alle omstændigheder, der vejer mindre end 31 kg.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Særlige advarsler
Efter langvarig behandling med høje doser quinolinderivater er der i sjældne tilfælde rapporteret lidelser i det perifere nervesystem. Det er derfor nødvendigt at følge den foreskrevne dosis. Irreversible nethindelæsioner, der menes at være dosisrelaterede, er blevet observeret hos nogle patienter, der har modtaget høje og langvarige doser af 4-aminoquinolinderivater til behandling af leddegigt og lupus erythematosus.
Når der planlægges forlænget behandling med PLAQUENIL, bør der først foretages en grundig øjenundersøgelse, som omfatter bestemmelse af synsskarphed, synsfelt, farvesyn og fundusundersøgelse. Disse prøver skal derefter gentages mindst en gang om året.
Retinal toksicitet er stort set dosisrelateret. Risikoen for nethindeskader er let op til en daglig dosis på 6,5 mg / kg. Overskridelse af den anbefalede daglige dosis øger risikoen for retinal toksicitet betydeligt.
Disse tests skal gentages oftere og skal tilpasses den enkelte patient i følgende situationer:
• daglig dosis højere end 6,5 mg / kg idealvægt (tynd person): henvises til den ideelle kropsvægt (den tynde persons). Brug af absolut kropsvægt kan føre til en overdosis hos fede;
• nyresvigt;
• kumulativ dosis større end 200 g;
• ældre person;
• nedsat synsstyrke.
Hvis der er tegn på ændringer i synsskarphed, synsfelt, farvesyn og makulaområder på nethinden - såsom pigmentændringer, tab af fovealrefleksen - eller eventuelle visuelle symptomer, der ikke kan forklares fuldstændigt med vanskeligheder ved indkvartering eller hornhindeopacitet, Lægemidlet bør seponeres øjeblikkeligt, og patienten overvåges nøje for at detektere enhver forandring af forandringerne. Retinalskader (og synsforstyrrelser) kan forværres, selv efter afbrydelse af behandlingen (se pkt. 4.8 Bivirkninger).
Meget sjældne tilfælde af selvmordstendenser er blevet rapporteret hos patienter behandlet med hydroxychloroquin.
Hydroxychloroquin har vist sig at forårsage alvorlig hypoglykæmi, herunder bevidsthedstab, som kan være livstruende hos patienter behandlet med og uden antidiabetika.Patienter i behandling med hydroxychloroquin bør informeres om risikoen for hypoglykæmi og relaterede kliniske tegn og symptomer Patienter, der under behandling med hydroxychloroquin, nuværende kliniske symptomer, der kan tilskrives hypoglykæmi, bør gennemgå blodsukkermåling og revurdere behandlingen, hvis det skønnes nødvendigt.
Forholdsregler ved brug
Vær særlig forsigtig hos patienter med lever- eller nyreinsufficiens, for hvem dosis muligvis skal reduceres, såvel som for dem, der tager medicin, der påvirker disse organer.
Særlig forsigtighed bør også udvises til patienter med gastrointestinale, neurologiske eller hæmatologiske lidelser; patienter med overfølsomhed over for kinin; ved glucose-6-phosphatdehydrogenasemangel, porfyri og psoriasis.
Hos patienter i langtidsbehandling anbefales det periodisk at kontrollere parametrene for det fulde blodtal og afbryde administrationen af hydroxychloroquin, hvis der opstår abnormiteter.
Små børn er særligt følsomme over for de toksiske virkninger af 4-aminoquinoliner; derfor bør patienter rådes til at opbevare PLAQUENIL utilgængeligt for børn.
Alle patienter, der er i langvarig behandling med PLAQUENIL, bør regelmæssigt gennemgå en undersøgelse af muskuloskeletale funktioner og patellære og achilleale reflekser. Hvis der opstår muskelsvaghed, skal medicinen seponeres.
Ved behandling af leddegigt er det tilrådeligt at afbryde behandlingen, hvis der ikke påvises nogen objektiv forbedring inden for seks måneder.
Da PLAQUENIL kan forårsage dermatologiske reaktioner, bør det bruges med forsigtighed til patienter, der får medicin med en betydelig tendens til at forårsage dermatitis.
Patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp-lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption bør ikke tage denne medicin.
Hos patienter behandlet med PLAQUENIL er der rapporteret tilfælde af kardiomyopati, der resulterede i hjertesvigt, hvoraf nogle var dødelige. Klinisk overvågning af tegn og symptomer på kardiomyopati tilrådes, og behandling med PLAQUENIL bør afbrydes, hvis der opstår kardiomyopati. Eksistensen af kronisk toksicitet skal overvejes, når ledningsforstyrrelser (grenblok / atrioventrikulær blok) samt biventrikulær hypertrofi er tydelige.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Samtidig administration af hydroxychloroquin og digoxin kan føre til en stigning i digoxin i blodet: Det er derfor nødvendigt at overvåge digoxinæmi nøje hos patienter behandlet med denne kombination af lægemidler.
Da hydroxychloroquin kan øge virkningerne af hypoglykæmisk behandling, er det nødvendigt at reducere doserne af insulin eller antidiabetika generelt.
Der er mulighed for interaktioner med phenylbutazon eller med andre lægemidler, der har en tendens til at forårsage dermatitis og med kendte hepatotoksiske præparater.
Halofantrin forlænger QT -intervallet og bør ikke administreres sammen med andre lægemidler, der har potentiale til at fremkalde arytmier, herunder hydroxychloroquin. Hvis hydroxychloroquin administreres samtidigt med andre arytmogene lægemidler, såsom amiodaron og moxifloxacin, kan det øge risikoen for ventrikulære arytmier.
En stigning i plasmaniveauet af cyclosporin er blevet rapporteret, når cyclosporin og hydroxychloroquin administreres samtidigt.
Hydroxychloroquin kan sænke anfaldstærsklen. Samtidig administration af hydroxychloroquin med andre lægemidler mod malaria, der vides at sænke anfaldstærsklen (f.eks. Mefloquin) kan øge risikoen for anfald.
Desuden kan aktiviteten af antiepileptika nedsættes, når det administreres samtidigt med hydroxychloroquin.
I et enkeltdosisinteraktionsstudie blev det rapporteret, at chloroquin reducerede biotilgængeligheden af praziquantel. Det vides ikke, om en sådan effekt eksisterer, når hydroxychloroquin og praziquantel administreres samtidigt. Ved ekstrapolering i betragtning af ligheden i struktur og farmakokinetiske parametre mellem hydroxychloroquin og chloroquin kan en lignende effekt også forventes for hydroxychloroquin.
Der er en teoretisk risiko for hæmning af intracellulær aktivitet af a -galactosidase, når hydroxychloroquin administreres samtidigt med agalsidase.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Hydroxychloroquin krydser placenta. Der er begrænsede data om anvendelse af hydroxychloroquin under graviditet. Det skal bemærkes, at bivirkninger i centralnervesystemet, såsom ototoksicitet, er blevet observeret efter administration af 4-aminoquinolinderivater i terapeutiske doser. (Auditiv og vestibulær toksicitet, medfødt døvhed), nethindeblødninger og unormal retinalpigmentering.
Hydroxychloroquin bør undgås under graviditet, medmindre det efter lægens vurdering er større end de mulige risici.
Fodringstid
Der skal lægges særlig vægt på amning af patienter behandlet med hydroxychloroquin, da lægemidlet udskilles i modermælk i små mængder og i betragtning af, at barnet er meget følsomt over for de toksiske virkninger af 4-aminoquinolin.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Kørsel og betjening af maskiner anbefales ikke, da hydroxychloroquin kan påvirke visuel indkvartering negativt og forårsage sløret syn. Hvis dette er tilfældet, kan det være nødvendigt at reducere doseringen midlertidigt.
04.8 Bivirkninger
Følgende bivirkninger er klassificeret efter systemorganklasse og frekvens ved hjælp af følgende konvention: meget almindelig (≥1 / 10); almindelig (≥1 / 100
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Ikke kendt: knoglemarvsdepressionsanæmi, aplastisk anæmi, agranulocytose, leukopeni, trombocytopeni.
Hæmolyse hos personer med G6P-DH-mangel.
Forstyrrelser i immunsystemet
Ikke kendt: urticaria, angioødem, bronkospasme.
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Almindelig: anoreksi.
Hypoglykæmi (se pkt. 4.4). Hyppighed: ikke kendt.
Hydroxychloroquin kan forværre porfyri.
Psykiatriske lidelser
Almindelig: affektiv labilitet
Ikke almindelig: nervøsitet
Ikke kendt: psykose, selvmordstendenser, irritabilitet.
Nervesystemet lidelser
Almindelig: hovedpine
Ikke almindelig: svimmelhed
Ikke kendt: nystagmus, nervøs døvhed, kramper og ataksi.
Øjenlidelser
Almindelig: Sløret syn på grund af overnatningsforstyrrelser, som er dosisafhængige og reversible.
Ikke almindelig: retinopati, med ændringer i pigmentering og synsfeltsdefekter. I sin oprindelige form synes retinopati at være reversibel ved afbrydelse af hydroxychloroquinbehandling. Hvis den har potentiale til at udvikle sig, er risikoen for progression mulig, selv efter behandlingens afslutning. Patienter med nethindeændringer kan i første omgang være asymptomatiske, eller de kan har skotomatisk syn med paracentrale og pericentrale ringe, tidsmæssige scotomer og ændret opfattelse af farve.
Hornhindeændringer inklusive ødem og opacitet er blevet rapporteret, som enten kan være asymptomatiske eller forårsage forstyrrelser som glorier, sløret syn eller fotofobi. Disse tegn og symptomer kan være forbigående eller reversible efter behandlingens ophør.
Ikke kendt: Der har været rapporter om makulopatier og makuladegeneration, som kan være irreversible.
Øre- og labyrintforstyrrelser
Ikke almindelig: svimmelhed, tinnitus
Ikke kendt: høretab
Hjertepatologier
Ikke kendt: kardiomyopati, som kan føre til hjertesvigt og i nogle tilfælde dødelig
Eksistensen af kronisk toksicitet bør overvejes, når ledningsforstyrrelser (grenblok / atrioventrikulær blok) samt biventrikulær hypertrofi forekommer. Afbrydelse af behandlingen kan føre til genopretning.
Gastrointestinale lidelser
Meget almindelig: kvalme, mavesmerter
Almindelig: diarré, opkastning
Disse symptomer forsvinder hurtigt ved at reducere dosis eller stoppe behandlingen
Lever- og galdeforstyrrelser
Ikke almindelig: abnormiteter i leverfunktionstest
Ikke kendt: fulminant leversvigt
Hud og subkutan væv
Almindelig: hududslæt; kløe.
Ikke almindelig: hud- og slimhindepigmenteringsforstyrrelser, grånende hår, alopeci.
Disse virkninger forsvinder hurtigt, når behandlingen stoppes.
Ikke kendt: Bulløse udbrud, herunder erythema multiforme, Stevens-Johnsone syndrom toksisk epidermal nekrolyse, lægemiddeludslæt med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS syndrom), lysfølsomhed, eksfoliativ dermatitis, akut generaliseret pustulært udslæt (AGEP).
AGEP skal skelnes fra psoriasis, selvom hydroxychloroquin kan forværre psoriasisangreb.Samtidig kan feber og hyperleukocytose forekomme.Prognose er generelt gunstig efter afbrydelse af behandlingen.
Udslæt er blevet rapporteret (urticarial, morbilliform, lichenoid, papular maculo, purpura, centrifugal circinate erythema)
Muskuloskeletale og bindevævssygdomme
Ikke almindelig: sensorisk-motoriske lidelser.
Ikke kendt: muskuloskeletal myopati eller neuromyopatier, der fører til progressiv svaghed og atrofi af proksimale muskelgrupper.
Myopati kan være reversibel efter seponering af behandlingen, men genopretning kan tage mange måneder.
Depression af senreflekser og unormal nerveledning.
Andre effekter:
Vægttab, træthed, ikke-lysfølsom psoriasis.
04.9 Overdosering
Overdosering af 4-aminoquinolinforbindelser er særlig farlig hos børn, hvor doser på så lidt som 1 eller 2 g har været dødelige.
4-aminoquinolinforbindelserne absorberes hurtigt og fuldstændigt efter indtagelse, og i tilfælde af utilsigtet overdosis (mere sjældent i forhold til brug af lavere doser til overfølsomme patienter) kan der forekomme toksiske symptomer bestående af hovedpine, døsighed inden for 30 minutter. forstyrrelser, kardiovaskulær kollaps, anfald, hypokaliæmi, rytme og ledningsforstyrrelser, herunder forlængelse af QT -intervallet, torsade de pointes, ventrikulær takykardi og ventrikelflimmer efterfulgt af pludselige og potentielt dødelige åndedræts- og hjertestop. Der kræves øjeblikkelig medicinsk behandling. da disse virkninger kan forekomme kort tid efter overdosis.Elektrokardiogrammet kan detektere atrieforhold, nodal rytme, forlængelse af intraventrikulær ledningstid og progressiv bradykardi, hvilket resulterer i ventrikelflimren og / eller hjertestop. Behandlingen er symptomatisk og skal være klar, med øjeblikkelig tømning af maven, der forårsager opkastning (hjemme før transport til hospitalet) eller ved gastrisk skylning, indtil maven er helt tømt. Aktivt kul, hvis det indføres gennem mavesonden inden for 30 minutter efter indtagelse af tabletterne og efterfulgt af gastrisk skylning, kan yderligere hæmme absorptionen af lægemidlet. For at være effektiv skal dosis af aktivt kul være mindst 5 gange dosis af indtaget hydroxychloroquin. Eventuelle anfald bør kontrolleres, før du forsøger at skylle maven. Hvis de skyldes cerebral stimulering, kan der forsøges at administrere ultrakortvirkende barbiturater; hvis de derimod skyldes anoxi, skal de behandles ved at administrere ilt, kunstigt åndedræt eller, i tilfælde af chok i hypotension, ved behandling med cirkulationsanaleptika. I betragtning af vigtigheden af åndedrætsstøtte kan intubation eller tracheostomi være nødvendig efterfulgt af om nødvendigt gastrisk skylning. For at reducere blodkoncentrationen af 4-aminoquinoliner er der foreslået exsanguinotransfusion.En patient, der overlever den akutte fase og er asymptomatisk, bør overvåges omhyggeligt i mindst 6 timer. For tvungen administration af væsker og en tilstrækkelig mængde ammoniumchlorid kan administreres i et par dage (hos voksne, 8 g pr. dag i opdelte doser) for at forsure urinen for at favorisere stigningen i urinudskillelse.
Muligheden for parenteral administration af diazepam bør overvejes, da nogle undersøgelser har vist, at denne behandling vender de cardiotoksiske virkninger af chloroquin.
Giv åndedrætsstøtte og stødhåndtering, hvis det er nødvendigt.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk klassifikation: antiparasitisk, antireumatisk. ATC -kode: P01BA02.
Hydroxychloroquin, et antimalarial tilhørende 4-aminoquinolinic-familien, er også et lægemiddel med en langsomt virkende antirheumatisk virkning.
Den terapeutiske virkning af hydroxychloroquin er baseret på forskellige farmakologiske virkninger såsom: interaktion med sulfhydrylgrupper, modulering af enzymatisk aktivitet (især phospholipase, NADH-cytochrom C-reduktase, cholinesterase, protease og hydrolase), DNA-fiksering, stabilisering af lysosomale membraner; inhibering af prostaglandinsyntese, polymorfonuklear kemotaksi og fagocytose; mulig interferens med produktionen af interleukin 1 af monocytter og inhibering af superoxidfrigivelse af neutrofiler. Både den antirheumatiske virkning og den antimalarial effekt kan forklares i forhold til koncentrationen nået i de intracellulære syrevesikler og ved at øge deres pH.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Hydroxychloroquin absorberes hurtigt efter oral administration. I gennemsnit er dets biotilgængelighed ca. 74%. Lægemidlet er bredt fordelt i kroppen og akkumuleres i blodlegemer og andre væv såsom lever, lunger, nyrer og øjne. Molekylet omdannes delvist i leveren til aktive ethylerede metabolitter og elimineres derefter hovedsageligt via nyrerne i uændret form i en mængde fra 23 til 25%. Elimination sker også via galdevejen. Udskillelse er langsom, den endelige eliminationshalveringstid er cirka 50 dage (totalblod) og 32 dage (plasma). Hydroxychloroquin krydser placenta og går over i mælk. Moderens kan sammenlignes med den for chloroquin.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
LD50 testet hos mus intravenøst og oralt var henholdsvis 56 mg / kg og 2620 mg / kg.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Lactosemonohydrat; povidon; majsstivelse; magnesiumstearat; opadry OY-L-28900 (hypromellose, macrogol 400, titandioxid, lactosemonohydrat).
06.2 Uforenelighed
Der er ingen kendte farmaceutiske uforligeligheder.
06.3 Gyldighedsperiode
3 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Ingen.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Blisterpakning indeholdende 30 overtrukne tabletter på 200 mg.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ikke relevant.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
AIC: 013967056
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Fornyelse: 01/06/2010
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
December 2013