Pilocarpine

Pilocarpine er et alkaloid, et naturligt stof ekstraheret fra bladene på Pilocarpus jaborandi. På grund af sin muskarine parasympathomimetiske aktivitet (det interagerer med perifere acetylcholinreceptorer) bruges pilocarpine hovedsageligt i oftalmologi som et stimulerende middel for tåresekretion. Udtrykket parasympathomimetic refererer til dets evne til at stimulere aktiviteterne i det parasympatiske nervesystem. Som fremmer stilhed, afslapning. , hvile, fordøjelse og energilagring; ikke overraskende bruges pilocarpine også til at fremme spytudskillelser, mens dets evne til at øge intestinal peristaltik er kendt.

Selvom pilocarpine kan fremme hårvækst, forårsager en markant rubefacient -effekt (hvis det påføres lokalt fremkalder det hyperæmi og svedtendens) og bremser hjerteslaget, men dets vigtigste farmakologiske anvendelser vedrører oftalmologisektoren. Ud over at øge lacrimation producerer pilocarpine faktisk en miose, det vil sige en indsnævring af eleven; i form af øjendråber har det i lang tid været hovedlægemidlet i kampen mod glaukom, selvom det kan være forbundet med lokale lidelser, såsom lakrimation, konjunktival hypermæmi og variationer i brydninger. I oftalmologi bruges pilocarpine også til at reducere muligheden for natlig blænding hos patienter, der for nylig har gennemgået en fakisk intraokulær linseimplantation; brug af pilocarpine ved lave koncentrationer (1%) ville lindre disse symptomer ved at indsnævre eleven.

Som nævnt bruges pilocarpine i form af tabletter, der skal tages oralt, til behandling af xerostomia (mundtørhed på grund af dårlig spyt), en ubehagelig bivirkning af strålebehandlinger i nakke eller hoved. Hvis det på den ene side fremkalder en forbedring af spyt, på den anden side fremmer dette stof en stigning i svedtendens, bugspytkirtel- og tarmsekretioner og slimhindeudskillelser i luftvejene; ​​det øger også tonen og motiliteten af ​​glatte muskler i tarmen., urinveje, blære, galdeveje og bronkier.

Administreret oralt begynder pilocarpine at producere sine første virkninger inden for 20-30 minutter med en top efter 1 time og en varighed af virkningen på ca. 3 timer. Absorptionshastigheden reduceres, hvis lægemidlet tages sammen med et fedtfattigt måltid. Efter en kortvarig handling er det nødvendigt at ty til administration mindst to gange om dagen.

De uønskede virkninger af pilocarpin er dem, der er typiske for kolinerge stimulering og er dosisafhængige; blandt dem, der forekommer med større hyppighed, husker vi øget svedtendens, pollakiuri, bronkokonstriktion, kvalme, mavekramper, diarré, rødme i ansigtet, kuldegysninger, svimmelhed og asteni. Især sved er hovedårsagen til, at behandlingen afbrydes. Ikke overraskende bruges pilocarpine også i den såkaldte svedtest, en nyttig test til diagnosticering af cystisk fibrose. Hos de undersøgte patienter måles koncentrationen af ​​chlor og natrium i den udskillede sved efter stimulering med pilocarpine; faktisk har personer med cystisk fibrose eller mucoviscidose (arvelig sygdom) særlig høje koncentrationer af klor i sved.