EUGLUCON ® er et glibenclamidbaseret lægemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Orale hypoglykæmiske midler - Sulfonylurinstoffer
Indikationer EUGLUCON ® - Glibenclamid
EUGLUCON ® er et lægemiddel, der er indiceret til behandling af type II diabetes mellitus i mangel af tilfredsstillende resultater opnået gennem ikke-farmakologiske behandlinger.
EUGLUCON ® kan bruges både som monoterapi og i kombinationsterapi med insulin eller andre orale hypoglykæmiske midler.
Virkningsmekanisme EUGLUCON ® - Glibenclamid
Glibenclamid, den aktive ingrediens i EUGLUCON ®, er et oralt hypoglykæmisk middel, der tilhører den farmaceutiske kategori sulfonylurinstoffer og et af de orale hypoglykæmiske lægemidler.
Dens terapeutiske virkning er forbundet med to hovedmekanismer, der er i stand til at garantere bedre kontrol af både postprandial og basal glykæmi.
Den første mekanisme udføres på bugspytkirtleniveau, hvor dette aktive princip kan virke på betacellen og hæmme kaliumkanalerne i SUR -familien og dermed lette "depolarisering af cellemembranen og den deraf følgende frigivelse af insulin, mens den anden , decideret mere kompleks og koordineret, ser det ud til at korrelere med glibenclamidets evne til at øge insulinreceptorernes følsomhed over for insulin, hvilket forbedrer metaboliske virkninger af dette hormon på perifert niveau.
Den hypoglykæmiske virkning udføres i cirka 24 timer fra dets indtagelse, hvilket tillader en god glykæmisk kontrol på 24 timer ved simpel administration af en tablet om dagen.
Lægemidlet, der metaboliseres i leveren, udskilles efterfølgende i form af inaktive metabolitter i næsten lige store mængder i fæces og urin.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
1. GLIBENCLAMIDS EFFEKTIVITET
Diabetes Metab Res Rev. 2004 maj-juni; 20: 225-31.
Virkninger af glipizid GITS og glibenclamid på metabolisk kontrol, hepatisk glukoseproduktion og insulinsekretion hos patienter med type 2 -diabetes.
Go EH, Kyriakidou-Himonas M, Berelowitz M.
Glibenclamid har vist sig særligt effektivt, ikke kun til at sikre bedre insulinsekretion, nyttig til glykæmisk kontrol, men også til at reducere hepatisk udskillelse af glukose. Denne statistisk signifikante undersøgelse udført på patienter med type II -diabetes understøtter hypotesen om en ekstrapankreatisk virkningsmekanisme for glibenclamid.
2. GLIBENCLAMIDE OG KIDNEY PATHOLOGY
Clin J Am Soc Nephrol. 2011 31. mar.
Nyrefunktion ved type 2 -diabetes med Rosiglitazone, Metformin og Glyburide monoterapi.
Lachin JM, Viberti G, Zinman B, Haffner SM, Aftring RP, Paul G, Kravitz BG, Herman WH, Holman RR, Kahn SE; ADOPT.
En af de vigtigste konsekvenser af diabetisk sygdom er begyndelsen af nefropati og nyresvigt. Denne undersøgelse evaluerer det bidrag, som lægemiddelterapi giver til begyndelsen af denne tilstand. Specielt har glibenclamid, ligesom rosiglitazon, vist sig at være sikrere for nyresygdom sammenlignet med for eksempel metformin, som er blevet registreret i 5 år. Flere tilfælde af nyresvigt.
3. FARE FOR HYPOGLYCEMI
Klin Padiatr. 1990 Mar-Apr; 202: 103-5.
Fatal iatrogenisk induceret hyperglykæmi efter utilsigtet glibenclamidindtagelse
Lemke R.
En af de vigtigste risici forbundet med glibenclamid -terapi er hypoglykæmi på grund af dets vigtige systemiske virkninger.I denne tilfælde rapporteres om en patients død som følge af hypoglykæmi efter indtagelse af overdrevne doser af glibenclamid. Hensigten med dette arbejde er at gentage vigtigheden af korrekt doseringsformulering og periodisk kontrol af glykæmiske niveauer for at undgå ubehagelige konsekvenser.
Anvendelsesmåde og dosering
EUGLUCON ® Glibenclamid 5 mg tabletter: efter overvågning af glykæmiske niveauer og justering af madplanen, bør den første administration af EUGLUCON ® ikke overstige ½ tablet dagligt.
I tilfælde af at den indledende del af lægemidlet ikke er i stand til at producere de forventede terapeutiske resultater, kan lægen øge dosis op til maksimalt 2-3 tabletter om dagen.
I betragtning af glibenclamid's langvarige effekt, bør EUGLUCON ® tages en gang dagligt til hovedmåltidet.
Advarsler EUGLUCON ® - Glibenclamid
Den korrekte terapeutiske tilgang til diabetisk patologi bør primært omfatte vedtagelse af ikke-farmakologiske foranstaltninger såsom kost og livsstil, ledsaget i tilfælde af dårlige terapeutiske resultater af lægemiddelterapi.
Inden behandlingen påbegyndes og under behandlingen, er det af grundlæggende betydning at periodisk overvåge de glykæmiske niveauer, både for at evaluere terapiens effektivitet og for korrekt at justere dosis af lægemidlet og dermed undgå glykæmiske ubalancer.
Det er virkelig vigtigt at huske, at hypoglykæmiske kriser ledsages af alvorlige symptomer, f.eks. For alvor at gå på kompromis med patientens helbredstilstand.
Administration af glibenclamid til patienter med nedsat lever- og nyrefunktion eller med G6PD -enzymmangel bør undgås for at forhindre udvikling af bivirkninger såsom udtalt hæmolyse.
EUGLUCON ® indeholder lactose, derfor kan dets indtagelse efterfølges af irriterende bivirkninger koncentreret i mave -tarmkanalen hos patienter med laktaseenzymmangel eller glucose / galactosemalabsorption.
Det er også vigtigt at huske, at blandt manifestationerne af hypoglykæmi er der en reduktion af patientens opfattelsesevner, som kan gøre brug af maskiner eller bilkørsel farligt.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Den høje risiko for fostrets helbred, dokumenteret af flere undersøgelser i litteraturen, der testede effektiviteten og sikkerheden af glibenclamid hos gravide kvinder, og muligheden for at bruge mere effektive og karakteriserede terapeutiske protokoller, hvilket i alvorlig grad kontraiserer brugen af EUGLUCON ® under graviditetsperiode.
Kontraindikationen til brug strækker sig også til amningstiden på grund af udskillelsen af den aktive ingrediens i modermælk, hvilket kan forårsage hypoglykæmi hos spædbarnet.
Interaktioner
Som beskrevet for de andre sulfonylurinstoffer kan glibenclamid også interagere med adskillige andre aktive ingredienser, hvilket også markant varierer dets farmakokinetiske og terapeutiske egenskaber.
Faktisk er samtidig administration af insulin og andre orale antidiabetika, ACE-hæmmere, anabolske steroider og mandlige kønshormoner, chloramphenicol, coumarinderivater, cyclophosphamid, disopyramid, fenfluramin, phenyramidol, fibrater, fluoxetin, ifosfamid, MAO-hæmmere, mikonazolsyre, para- pentoxifyllin (parenteralt i høje doser), phenylbutazon, azapropazon, oxyphenbutazon, probenecid, quinoloner, salicylater, sulfinpyrazon, sulfonamider, sympatolytiske lægemidler såsom betablokkere og guanethidin, kan øge tritophyllin, clarithromycin, tetracyclin EUGLUCON ® øger risikoen for hypoglykæmi.
Tværtimod, samtidig indtagelse af acetazolamid, barbiturater, kortikosteroider, diazoxid, diuretika, adrenalin og andre sympatomimetiske lægemidler, glukagon, afføringsmidler (efter langvarig brug), nikotinsyre (i høje doser), østrogener og progestin, phenothiaziner, phenytoin, skjoldbruskkirtel hormoner og rifampicin kunne reducere lægemidlets terapeutiske virkning og dermed føre til nedsat og ineffektiv glykæmisk kontrol.
Desuden kan glibenclamid forårsage en stigning i plasmakoncentrationer af cyclosporin, hvilket øger dets toksicitet betydeligt.
Kontraindikationer EUGLUCON ® - Glibenclamid
EUGLUCON ® er kontraindiceret til patienter med type 1 -diabetes mellitus, alvorlig lever- og nyredysfunktion, diabetisk precoma og koma, diabetisk ketoacidose, i tilfælde af overfølsomhed over for det aktive stof eller et af dets hjælpestoffer og under graviditet og "fodringstid"
Denne medicin er også kontraindiceret under graviditeten og amningen.
Uønskede virkninger - bivirkninger
Forskellige kliniske forsøg og omhyggelig eftermarkedsføringsovervågning synes at være enige om den gode tolerabilitet af glibenclamid, hvis det tages i passende doser og modaliteter.
Faktisk blev de vigtigste bivirkninger observeret efter formulering af overdrevne doser og materialiseret i udseendet af hypoglykæmiske episoder, let reversible med oralt indtag af simple sukkerarter.
På den anden side var bivirkninger, der påvirker mave -tarm- og hæmatologisk system, sjældnere, straks tilbageført, når behandlingen blev afbrudt.
Dermatologiske følelser såsom udslæt og urticaria er blevet observeret hos patienter, der er overfølsomme over for lægemidlet eller over for en af dets komponenter.
Bemærk
EUGLUCON ® kan kun sælges efter streng recept
Oplysningerne om EUGLUCON ® - Glibenclamid, der er offentliggjort på denne side, kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
