Generaliteter og klassificering
Muskelafslappende midler - som det let kan udledes af deres navn - er lægemidler, der bruges i kliniske omgivelser til at fremme afslapning af både skelet- og glatte muskler.
Muskelafslappende midler er tilgængelige i form af flere farmaceutiske formuleringer til oral, parenteral og endda topisk brug.
Grundlæggende kan muskelafslappende midler opdeles i to store grupper, afhængigt af den mekanisme, hvormed de udøver muskelfrigivelse:
- Central handling muskelafslappende midler;
- Muskelafslappende midler med perifer handling.
Central handling muskelafslappende midler
Centralt virkende muskelafslappende midler udfører deres aktivitet ved at virke direkte på niveau med centralnervesystemet.
Generelt bruges denne type muskelafslappende midler til behandling af muskelkontrakturer og spasticitet, som kan være forbundet med traumer, rygmarvspatologier af forskellig oprindelse og natur, hjernepatologier, autoimmune patologier (såsom f.eks. Multipel sklerose), rygmarvsforstyrrelser, degenerative sygdomme og tumorer.
De aktive ingredienser, der tilhører denne kategori af muskelafslappende midler, er forskellige og har forskellige virkningsmekanismer.
Nogle af disse lægemidler vil blive beskrevet kort nedenfor.
Eperison
Eperison (Expose®) er et muskelafslappende middel, der bruges til at modvirke muskelspasticitet som følge af degenerative, traumatiske eller neoplastiske neurologiske patologier.
Den muskelafslappende virkning af eperison skyldes dens evne til at hæmme den spontane udledning af gammamotoriske neuroner, der er til stede i rygmarven.
Desuden er eperison også i stand til at udøve smertestillende og vasodilaterende virkninger.
De vigtigste bivirkninger af eperison er: hjertebanken, svimmelhed, hovedpine, rysten, træthed, asteni, gastrointestinale forstyrrelser og hududslæt.
Thiocolchicoside
Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) er et centralt virkende muskelafslappende middel, der hovedsageligt bruges til behandling af smertefulde muskelkontrakturer forbundet med akutte tilstande i rygsøjlen.
Thiocolchicoside udøver sin aktivitet gennem en kompleks virkningsmekanisme, som involverer antagonisering af GABA-A-receptoren.
Thiocolchicoside kan forårsage gastrointestinale bivirkninger, såvel som det kan fremme døsighed.
Baclofen
Baclofen (Lioresal®) er et muskelafslappende middel, der anvendes til behandling af spastisk hypertoni forbundet med multipel sklerose, rygmarvspatologier af en tumor, traumatisk, infektiøs eller degenerativ art (f.eks. Spastisk spinal lammelse, tværgående myelitis, traumatisk paraplegi , amyotrofisk lateral sklerose osv.) og hjernepatologier, såsom encephalopatier i barndommen, cerebrale vaskulopatier og tumorer.
Baclofen udfører sin aktivitet som et muskelafslappende middel ved at udøve en "agonistisk virkning mod GABA-B-receptoren, takket være hvilken frigivelse af nogle excitatoriske neurotransmittere opnås, hvilket forårsager et fald i muskeltonen.
De vigtigste bivirkninger, der kan opstå efter brug af baclofen, er: sedation, døsighed, respirationsdepression, hovedpine, søvnløshed, eufori, forvirring, gastrointestinale forstyrrelser og rysten.
Tizanidin
Tizanidine (Sirdalud®) er et muskelafslappende middel, der bruges både til behandling af smertefulde muskelspasmer forbundet med lidelser i rygsøjlen og ved kirurgi og til behandling af muskelspasticitet forårsaget af forskellige patologier.
Tizanidin er en central agonist for den α2 adrenerge receptor, derfor udøver den sin muskelafslappende virkning ved at hæmme frigivelsen af noradrenalin fra spinal interneuroner.
De bivirkninger, der kan opstå efter indtagelse af tizanidin, består af: bradykardi, hypotension, søvnighed, svimmelhed, søvnløshed og søvnforstyrrelser, træthed og muskelsvaghed.
Muskelafslappende midler med perifer handling
Muskelafslappende midler med perifer virkning er lægemidler, der - som du let kan gætte - udøver deres handling på niveauet af det perifere nervesystem.
Mere specifikt udøver disse aktive principper en neuromuskulær blokerende virkning gennem interaktionen med de nikotiniske acetylcholinreceptorer.
Generelt bruges disse muskelafslappende midler som adjuvanser i bedøvelsesfeltet for at lette kirurgiske procedurer, men også for at lette udførelsen af nogle typer invasive diagnostiske tests.
Perifert virkende muskelafslappende midler kan igen opdeles i to undergrupper:
- Depolarisering af muskelafslappende midler med perifer handling;
- Nondepolariserende muskelafslappende midler med perifer handling.
Depolariserende muskelafslappende midler med perifer handling
Denne form for perifert virkende muskelafslappende midler binder sig til nikotinreceptorer til stede i den neuromuskulære plade og udøver en "agonistisk virkning på dem, der forårsager en depolarisering af nervecellernes plasmamembran. Denne depolarisering fører til en deraf følgende muskelfascikulation. Senere" cellemembran repolariseres, men er i en desensibiliseringstilstand, hvis konsekvens netop er musklernes afslapning.
Succinylcholin tilhører denne kategori af muskelafslappende midler. Dette aktive princip har en kort virkningstid og bruges, hvis det er nødvendigt at fremkalde en hurtig neuromuskulær blokering i relativt korte perioder.Succinylcholin bruges faktisk ofte til at lette nogle typer endoskopiske undersøgelser.
Derudover kan dette lægemiddel også bruges i kombination med bedøvelsesmidler under operationen og for at lette trakeal intubation.
Nondepolariserende muskelafslappende midler med perifer handling
Disse muskelafslappende midler depolariserer ikke nervecellemembranen, så de fremkalder ikke muskelfascikulation, før de producerer den afslappende effekt på glatte muskler. Faktisk udøver disse molekyler - i modsætning til depolariserende muskelafslappende midler - en "konkurrencedygtig antagonistvirkning mod de tilstedeværende nikotinreceptorer. . på niveau med den neuromuskulære plade.
Disse aktive ingredienser bruges mest til kirurgi for at opnå tilstrækkelig muskelafslapning under operationer.
Aktive ingredienser tilhører denne kategori af muskelafslappende midler, såsom:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), med en varighed, der er lidt højere end succinylcholin;
- Vecuronium (Norcuron®), dette aktive princip, har derimod en mellemliggende virkningstid.I modsætning til andre ikke-depolariserende muskelafslappende midler fremkalder det ikke frigivelse af histamin og har færre kardiovaskulære virkninger;
- Rocuronium (Esmeron®), dette muskelafslappende middel har en virkningstid, der ligner vecuroniums, men sammenlignet med sidstnævnte har det en hurtigere virkning. På samme måde som vecuronium forårsager rocuronium ikke en signifikant frigivelse af histamin.
Bivirkninger af perifert virkende muskelafslappende midler
Naturligvis varierer typen af bivirkninger, der kan forekomme efter brug af perifere muskelafslappende midler, afhængigt af den anvendte aktive ingrediens og efter hver patients følsomhed over for selve lægemidlet.
Mange af disse muskelafslappende midler - men ikke alle - forårsager imidlertid hypotension, hjertesygdomme og bronkospasme.
Som nævnt er nogle perifert virkende muskelafslappende midler også i stand til at fremme frigivelsen af histamin, hvilket resulterer i indtræden af uønskede virkninger i huden (kløe, nældefeber, hvaler, erytem), i luftvejene (astma, bronkospasme) og det kardiovaskulære system.
