Aktive ingredienser: Etizolam
PASADEN 0,5 mg overtrukne tabletter
PASADEN 1 mg overtrukne tabletter
PASADEN 0,5 mg / ml orale dråber, opløsning
Hvorfor bruges Pasaden? Hvad er det for?
Farmakoterapeutisk gruppe
"Etizolam er den første repræsentant for den kemiske klasse af" thienotriazolodiazepiner "(det er et benzodiazepinlignende stof) og tilhører som sådan kategorien sedative-hypnotiske lægemidler. Den kemiske struktur af" etizolam oxideres let og metaboliseres derfor hurtigt ind i "organisme: risikoen for akkumulering reduceres således betydeligt, selv ved langvarige behandlinger.
Terapeutiske indikationer
Angst, spænding og andre somatiske eller psykiatriske manifestationer forbundet med angstsyndrom. Søvnløshed.
Benzodiazepiner er kun indiceret, når lidelsen er alvorlig, invaliderende og udsætter personen for alvorlig nød.
Kontraindikationer Når Pasaden ikke bør anvendes
Myasthenia gravis (en alvorlig muskelfunktionsforstyrrelse). Overfølsomhed over for benzodiazepiner eller over for et eller flere af hjælpestofferne. Alvorlig respirationsinsufficiens. Alvorlig leverinsufficiens. Søvnapnø (åndenød) syndrom om natten. Akut glaukom med vinkellukning.
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Pasaden
Behandling med Pasaden såvel som for lignende lægemidler bør være så kort som muligt i forhold til den terapeutiske indikation: maksimalt fire uger for søvnforstyrrelser og otte til tolv uger for angst, inklusive en gradvis tilbagetrækningsperiode.
Nogle tab af effektivitet ("tolerance") kan udvikle sig efter gentagen brug af benzodiazepiner og beslægtede stoffer.
Langvarig brug kan også føre til udvikling af fysisk og mental afhængighed; risikoen i denne forstand stiger med dosis og behandlingsvarighed og er større hos patienter, der misbruger medicin eller alkohol.
Hos personer med fysisk afhængighed af benzodiazepiner vil "pludselig ophør af behandlingen give såkaldte" abstinenser "symptomer: i de fleste tilfælde kan hovedpine, muskelsmerter, alvorlig angst, spænding, rastløshed, forvirring og irritabilitet forekomme. I alvorlige tilfælde kan de forekomme. følgende symptomer: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, følelsesløshed og prikken i ekstremiteterne, overfølsomhed over for lys, støj og fysisk kontakt, hallucinationer eller anfald.
Når behandlingen afbrydes, kan der også forekomme "rebound" -fænomener, dvs. de samme symptomer, der førte til brugen af lægemidlet, endnu mere intense.
Risikoen for abstinens- og rebound -symptomer er større efter pludselig afbrydelse af behandlingen; derfor bør doseringen gradvist reduceres. I visse tilfælde kan det være nødvendigt at forlænge behandlingen ud over den maksimalt anbefalede periode; i disse tilfælde vil lægen beslutte efter omhyggelig revurdering af patientens tilstand.
Pasaden bør kun anvendes til voksne patienter. Hvis det er nødvendigt at administrere stoffet til børn, skal det faktiske behov for behandlingen først vurderes, og de samme forholdsregler skal tages.
Ældre bør tage en reduceret dosis, da nogle bivirkninger såsom manglende koordination i bevægelse kan forekomme. På samme måde foreslås en lavere dosis til patienter med kronisk respirationssvigt på grund af risikoen for respirationsdepression. Desuden er benzodiazepiner ikke indiceret til patienter med alvorlig leverinsufficiens, da de kan føre til encefalopati, og de anbefales heller ikke til primær behandling af psykotiske sygdomme; de bør ikke bruges alene til behandling af depression eller angst forbundet med depression (selvmord kan udfældes hos patienter med disse tilstande) og bør anvendes med ekstrem forsigtighed til patienter med tidligere medicin- eller alkoholmisbrug.
Pasaden bør administreres med forsigtighed til personer med organiske hjernesygdomme, nyre- eller leversygdomme og hypotoni, da forstærkning af lægemidlets virkning kan forekomme hos sådanne patienter.
Der bør også udvises forsigtighed med mennesker med hjertesygdomme, da medicinen kan føre til en sænkning af blodtrykket, og denne effekt kan forværres hos denne gruppe patienter.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre Pasaden -effekten
Foreningen med alle lægemidler, der virker deprimerende på det centrale nervesystem (f.eks. Andre angstdæmpende og / eller hypnotika, antidepressiva, analgetika, antiepileptika, phenothiazinderivater og derivater af barbiturater) antiepileptika, antipsykotika (neuroleptika), bedøvelsesmidler og sedative antihistaminer osv. . bør undgås, samt samtidig brug med alkoholholdige drikkevarer. I disse tilfælde stiger den beroligende virkning faktisk, og der kan opstå søvnighed, hypotension, ataksi og forstyrrelser i bevidstheden.
I tilfælde af smertestillende narkotika kan der forekomme en stigning i den euforiske virkning af narkotika.
Forbindelser, der hæmmer visse leverenzymer (cytochrom P450, monoaminoxidasehæmmere) kan øge aktiviteten af benzodiazepiner.Det gælder i mindre grad også benzodiazepiner, der kun metaboliseres ved konjugering.
Lægemidler, der er i stand til at hæmme de cytokromielle isoenzymer CYP2C9 og CYP3A4, såsom fluvoxaminmaleat, kan også øge plasmakoncentrationerne af Pasaden og øge dens virkning; i kombination med fluvoxaminmaleat Pasaden skal administreres med forsigtighed og reducere dosis
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Pasaden kan på samme måde som lignende lægemidler (se ovenfor) negativt ændre reaktionsevne, koncentration, muskelfunktion. Derfor kan det være farligt for patienten under behandling at deltage i aktiviteter, der kræver hurtighed og præcision, især efter behov i kørsel af køretøjer eller ved brug af potentielt farlige maskiner.
Anvendes under graviditet og amning
Kvinder i den fertile alder, der tager produktet, skal kontakte deres læge, hvis de har tænkt sig at blive gravide eller har mistanke om, at de kan være gravide.
Lægemidlet bør kun administreres i tilfælde af reelt behov og under direkte lægeligt tilsyn i korte perioder. Administration sent i graviditeten og under fødsel i høje doser kan have effekter på den nyfødte (nedsat aktivitet, nedsat sugning, sløvhed, takykardi, opkastning, forhøjet serum -CK, sænkning af temperatur og muskeltonus, åndedrætsbesvær.).
Derudover kan spædbørn født af mødre, der har taget benzodiazepiner kronisk under sen graviditet, udvikle fysisk afhængighed og have en vis risiko for at udvikle abstinenssymptomer i postnatal periode og have symptomer som apnø, cyanose, nedsat sugning, nedsat muskeltonus, nedsat aktivitet og tilbagetrækningssyndrom. Lægemidlet passerer i modermælk, derfor bør det ikke gives til mødre, der ammer. Hvis Pasaden er nødvendig, skal patienten stoppe med at amme, da medicinen kan gå over i modermælk og blokere vægtøgning hos den nyfødte og kan også forårsage forværring af gulsot.
Særlige advarsler for Pasaden 0,5 mg / ml orale dråber, opløsning
For dem, der dyrker sport, kan brugen af medicin, der indeholder ethylalkohol, bestemme en positiv antidopingtest i forhold til alkoholkoncentrationsgrænserne angivet af nogle sportsforbund
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Pasaden: Dosering
Angst, spænding og andre somatiske eller psykiatriske manifestationer forbundet med angstsyndrom: 0,25-0,50 mg to eller tre gange om dagen eller 1 mg, to tabletter om dagen (en om morgenen og en om aftenen) ved større lidelsers intensitet.
Søvnløshed: 1-2 mg før sengetid, efter individuelle behov, efter recept fra læge.
Den angivne dosis kan også tages ved hjælp af pakken i dråber, da 10 dråber er lig med 0,25 mg.
Ved behandling af ældre patienter og patienter med nedsat lever- og / eller nyrefunktion skal doseringen omhyggeligt fastlægges af lægen, som skal evaluere en "mulig reduktion af de ovenfor angivne doser. Hos ældre patienter skal den daglige dosis bør ikke være højere end 1,5 mg.
Anvendelsen af produktet er beregnet til voksne patienter.
Behandlingen bør startes med den laveste anbefalede dosis, forøges, idet man sørger for ikke at overskride den maksimale dosis og være så kort som muligt.
Den ængstelige patient bør revurderes regelmæssigt, og behovet for fortsat behandling bør overvejes nøje, især hvis patienten er symptomfri.
Den samlede behandlingstid bør generelt ikke overstige 8-12 uger, inklusive en gradvis tilbagetrækningsperiode.
I tilfælde af søvnforstyrrelser varierer behandlingsvarigheden normalt fra et par dage til to uger, inklusive en gradvis tilbagetrækningsperiode.
I visse tilfælde kan det være nødvendigt at forlænge den maksimale behandlingsperiode, i så fald bør dette ikke gøres uden lægens revurdering af patientens tilstand.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Pasaden
At tage overdrevne doser af Pasaden samt lignende lægemidler bør ikke være livstruende, medmindre andre CNS-depressiva, herunder alkohol, tages på samme tid.
Overdosering giver en række CNS -symptomer lige fra døsighed og forvirring i mindre alvorlige tilfælde til koma, sjældent og død, meget sjældent. Derudover har der været rapporter om manglende koordinering i bevægelser, hypotension, respirationssvigt.
Behandling af overdosering består i øjeblikkelig induktion af opkastning, hvis patienten er ved bevidsthed, og gastrisk skylning med åndedrætsværn og mulig administration af aktivt kul, for at reducere absorption, hvis patienten er bevidstløs.
Som modgift (for at ophæve lægemidlets skadelige virkninger) kan flumazenil bruges.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Pasaden
Pasaden tolereres generelt godt. Hvis doseringen ikke er tilpasset individuelle behov, kan der alligevel forekomme følgende bivirkninger: døsighed (i løbet af dagen, hvis produktet bruges til søvnforstyrrelser), sløvhed af følelser, nedsat opmærksomhed, forvirring, taleforstyrrelser, træthed, hovedpine, svimmelhed , muskelsvaghed, mangel på koordination i bevægelser, dobbeltsyn, tørst, kvalme og hududslæt Disse fænomener forekommer hovedsageligt i begyndelsen af behandlingen og forsvinder normalt med efterfølgende administrationer. Andre reaktioner er lejlighedsvis blevet rapporteret, herunder: gastrointestinale forstyrrelser, ændringer i libido, erytem og hudreaktioner, følelse af åndedrætsbesvær, hjertebanken, gynækomasti, hyperprolactinæmi, bleferospasme (hvis øjensymptomer som overdreven blinkning observeres, fotofobi og tørre øjne, gribe ind med passende behandling), svedtendens, ødem, vandladningsforstyrrelser og nasal obstruktion. Anterograd amnesi (nedsat fremadrettet hukommelse) kan forekomme, mere sandsynligt ved brug af højere doser.
Hos patienter med en allerede eksisterende depressiv tilstand og under alle omstændigheder med større hyppighed hos børn og ældre kan brugen af benzodiazepinstoffer forårsage psykiatriske og "paradoksale" reaktioner (modsat de forventede) såsom rastløshed, uro, irritabilitet, aggression, delirium, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, adfærdsændringer. Disse reaktioner kan være ret alvorlige. De er mere sandsynlige hos børn og ældre. Der kan udvikles fysisk afhængighed, i hvilket tilfælde abrupt afbrydelse af behandlingen kan forårsage rebound eller afholdenhed.
Psykisk afhængighed kan forekomme. Misbrug af benzodiazepiner er blevet rapporteret.
Følgende klinisk signifikante bivirkninger med ukendt forekomst blev også observeret:
Åndedrætsdepression, CO2 -narkose: Åndedrætsdepression og CO2 -narkose kan forekomme hos patienter med svært nedsat åndedrætsfunktion. Hvis nogen af disse symptomer opstår, skal der træffes passende foranstaltninger, såsom luftvejskontrol og ventilation.
Malignt syndrom: dette syndrom ud over administrationen af dette lægemiddel kan skyldes samtidig brug af antipsykotika og andre lægemidler, den pludselige reduktion af doseringen og afbrydelse af administrationen. Hvis feber, alvorlig muskelstivhed, dysfagi, takykardi forekommer, ændring i blodtryk, svedtendens, stigning i hvide blodlegemer og serum -CK -niveauer (CPK) osv. er det nødvendigt at gribe ind med samlede kropsmål, såsom kropskøling og hydrering. Desuden, hvis dette syndrom opstår, nyrefunktion kan forekomme med myoglobinuri.
Rabdomyolyse: Denne tilstand er karakteriseret ved myalgi, svaghed, øgede niveauer af CK (CPK) og myoglobin i blodet / urinen. Hvis der opstår rabdomyolyse, skal lægemiddeladministrationen afbrydes og der træffes passende terapeutiske foranstaltninger.
Interstitiel lungebetændelse: Interstitiel lungebetændelse kan forekomme. Afbryd lægemiddeladministration og tag røntgenbilleder af brystet for feber, hoste, dyspnø og unormale brystlyde (knitren).
Tag passende terapeutiske foranstaltninger, såsom administration af binyrebarkhormoner.
Nedsat leverfunktion, gulsot: Leverfunktionsforstyrrelser (forhøjet ASAT (GOT), ALAT (GPT), γ-GT, LDH, ALP og bilirubin osv.) Og gulsot kan forekomme. Patienten bør overvåges nøje, og behandlingen afbrydes i tilfælde af unormale testresultater.
Forekomsten af uønskede virkninger, der ikke er beskrevet i denne indlægsseddel under behandling med Pasaden, skal straks rapporteres af patienten til den behandlende læge eller apotek.
Udløb og opbevaring
Brug ikke lægemidlet efter den udløbsdato, der er angivet på pakningen, som refererer til det intakte og korrekt opbevarede produkt.
Må ikke opbevares over 25 ° C.
Sammensætning og farmaceutisk form
Sammensætning
Hver 0,5 mg overtrukket tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: etizolam 0,5 mg
Hjælpestoffer: lactose, mikrokrystallinsk cellulose, majsstivelse, talkum, magnesiumstearat, polymethacrylestere, macrogol 5/6000, polysorbat 80, natriumcarboxymethylcellulose, silikoneolie, Opadry Blue *.
* Opadry Blue -komponenter: hypromellose, titandioxid, macrogol 400, Brilliant Blue FCF (E 133), Carmoisin (E 122).
Hver 1 mg overtrukket tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: etizolam 1 mg
Hjælpestoffer: lactose, mikrokrystallinsk cellulose, majsstivelse, talkum, magnesiumstearat, polymethacrylestere, macrogol 5/6000, polysorbat 80, natriumcarboxymethylcellulose, silikoneolie, titandioxid.
100 ml opløsning indeholder:
Aktiv ingrediens: etizolam 0,05 g
Hjælpestoffer: natriumsaccharin, ethanol, glycerol, appelsinsmag, karamelsmag, citronsmag, propylenglycol.
Farmaceutiske former og indhold
Overtrukne tabletter og orale dråber, opløsning. Overtrukne tabletter 0,5 mg etizolam: pakning med 30 tabletter; overtrukne tabletter 1 mg etizolam: pakning med 20 tabletter. Orale dråber, opløsning: flaske med 30 ml.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
PASADEN
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Aktivt princip:
Hver 0,5 mg overtrukket tablet indeholder etizolam 0,5 mg.
Hver 1 mg overtrukket tablet indeholder etizolam 1 mg.
100 ml opløsning i dråber indeholder etizolam 0,05 g.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Overtrukne tabletter; orale dråber, opløsning.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Angst, spænding og andre somatiske eller psykiatriske manifestationer forbundet med angstsyndrom. Søvnløshed.
Benzodiazepiner er kun indiceret, når lidelsen er alvorlig, invaliderende og udsætter personen for alvorlig nød.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Angst, spænding og andre somatiske eller psykiatriske manifestationer forbundet med angstsyndrom: 0,25-0,50 mg to eller tre gange om dagen; eller 1 mg, to tabletter om dagen (en om morgenen og en om aftenen) ved de mest intense lidelser.
Søvnløshed: 1-2 mg før sengetid, efter individuelle behov, efter recept fra læge. Den angivne dosis kan også tages ved hjælp af pakken i dråber, da 10 dråber er lig med 0,25 mg.
Særlige populationer
Nedsat nyre- og / eller leverfunktion
Ved behandling af patienter med nedsat lever- og / eller nyrefunktion skal doseringen omhyggeligt fastlægges af lægen, som skal vurdere en mulig reduktion af de ovenfor angivne doser.
Ældre befolkning
Ved behandling af ældre patienter skal doseringen omhyggeligt fastlægges af lægen, som skal vurdere en mulig reduktion af de ovenfor angivne doser.
Den daglige dosis bør dog ikke overstige 1,5 mg.
Pædiatrisk population
Brugen af produktet er forbeholdt voksne patienter.
Behandlingen bør startes med den laveste anbefalede dosis, forøges, idet man sørger for ikke at overskride den maksimale dosis og være så kort som muligt.
Den ængstelige patient bør revurderes regelmæssigt, og behovet for fortsat behandling bør overvejes nøje, især hvis patienten er symptomfri. Den samlede behandlingstid bør generelt ikke overstige 8-12 uger, inklusive en gradvis tilbagetrækningsperiode.
I tilfælde af søvnforstyrrelser varierer behandlingsvarigheden normalt fra et par dage til to uger, inklusive en gradvis tilbagetrækningsperiode.
I visse tilfælde kan det være nødvendigt at forlænge den maksimale behandlingsperiode, i så fald bør dette ikke gøres uden lægens revurdering af patientens tilstand.
04.3 Kontraindikationer
Myasthenia gravis (symptomer kan forværres af muskelafslappende effekt) Alvorligt åndedrætssvigt Alvorligt leversvigt Søvnapnø syndrom Akut snævervinklet glaukom (symptomer kan forværres af den antikolinerge effekt).
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt.6.1
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Tolerance
Efter gentagen brug af benzodiazepiner i et par uger kan et vist tab af effekt af deres hypnotiske virkninger udvikle sig.
Afhængighed
Brugen af benzodiazepiner kan føre til udvikling af fysisk og psykologisk afhængighed af dem.Risikoen for afhængighed øges med dosis og behandlingsvarighed og er større hos patienter med tidligere medicin- eller alkoholmisbrug.Fysisk afhængighed har udviklet sig, pludseligt ophør behandling ledsages af abstinenssymptomer. Hovedpine, kropssmerter, ekstrem angst, spænding, rastløshed, forvirring og irritabilitet kan opleves. I alvorlige tilfælde kan følgende symptomer forekomme: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, følelsesløshed og prikken i ekstremiteterne, overfølsomhed over for lys, støj og fysisk kontakt, hallucinationer, epileptiske anfald.
Rebound søvnløshed og angst: et forbigående syndrom kan forekomme ved afbrydelse af behandlingen, hvor de samme symptomer, der førte til behandling med benzodiazepiner, gentages i en forværret form, og nogle gange andre reaktioner, herunder humørsvingninger, angst, rastløshed og søvnforstyrrelser.
Da risikoen for abstinens- eller rebound -symptomer er større efter pludselig afbrydelse af behandlingen, foreslås det gradvist at reducere doseringen.
Behandlingens varighed
Behandlingens varighed bør være så kort som muligt (se 4.2 "Dosering og indgivelsesmåde") i forhold til indikationen og må ikke overstige fire uger for søvnløshed og otte til tolv uger for angst, inklusive en gradvis tilbagetrækningsperiode. Forlængelse terapi ud over disse vilkår bør ikke forekomme uden revurdering af den kliniske situation. Det kan være nyttigt at informere patienten, når behandlingen påbegyndes, om at den vil have en begrænset varighed og præcist forklare, hvordan doseringen gradvist skal reduceres. Endvidere er det vigtigt, at patienten informeres om muligheden for rebound -fænomener for at minimere den angst, der ville udvikle sig, hvis sådanne symptomer skulle opstå, når lægemidlet blev afbrudt. Der er elementer, der kan forudsige det, for benzodiazepiner med en kort varighed af virkningen kan abstinenssymptomer forekomme inden for doseringsintervallet mellem doserne, især i tilfælde af høje doser. Ved brug af langtidsvirkende benzodiazepiner er det vigtigt at advare patienten om, at pludselige ændringer til et kortvirkende benzodiazepin ikke tilrådes, da abstinenssymptomer kan forekomme.
Amnesi
Benzodiazepiner kan fremkalde anterograd amnesi. Dette sker oftest flere timer efter indtagelse af lægemidlet, for at reducere risikoen bør det derfor sikres, at patienter kan have 7-8 timers uafbrudt søvn (se 4.8 "Bivirkninger").
Psykiatriske og paradoksale reaktioner. Det vides, at reaktioner som rastløshed, uro, irritabilitet, aggression, delirium, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, adfærdsændringer kan forekomme ved brug af benzodiazepiner.Hvis dette sker, bør brugen af lægemidlet afbrydes. Sådanne reaktioner er hyppigere hos børn og ældre.
Specifikke grupper af patienter. Benzodiazepiner bør ikke gives til børn uden omhyggelig overvejelse af det faktiske behov for behandling, da lægemidlets sikkerhed hos børn ikke er blevet bestemt; behandlingens varighed bør være så kort som muligt. Ældre bør tage en reduceret dosis, da de kan nogle bivirkninger såsom motorisk ataksi kan forekomme (se 4.2 "Dosering og indgivelsesmåde"). På samme måde foreslås en lavere dosis til patienter med kronisk respirationsinsufficiens på grund af risikoen for respirationsdepression. Benzodiazepiner er ikke indiceret til patienter med alvorlig leverinsufficiens, da de kan føre til encefalopati. Benzodiazepiner anbefales ikke til primær behandling af psykotiske sygdomme. Benzodiazepiner bør ikke bruges alene til behandling af depression eller angst i forbindelse med depression (selvmord kan udfældes hos patienter med disse tilstande) Benzodiazepiner bør anvendes med ekstrem forsigtighed til patienter med en historie med stofmisbrug eller alkoholmisbrug.
Pasaden bør administreres med forsigtighed til personer med organiske hjernesygdomme, nyre- eller leversygdomme og hypotoni, da forstærkning af lægemidlets virkning kan forekomme hos sådanne patienter.
Der bør også udvises forsigtighed med mennesker med hjertesygdomme, da medicinen kan føre til en sænkning af blodtrykket, og denne effekt kan forværres hos denne gruppe patienter.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Samtidig indtagelse af lægemidlet og alkohol bør undgås, da den beroligende virkning kan øges, hvilket påvirker evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
Kombination med CNS -depressiva: den centrale depressive virkning kan forstærkes i tilfælde af samtidig brug med antipsykotika (f.eks. Phenothiaziner), hypnotika, angstdæmpende / beroligende midler, antidepressiva, narkotiske analgetika, antiepileptika (f.eks. Barbiturater), bedøvelsesmidler og beroligende antihistaminer. , søvnighed, hypotension, ataksi og ændret bevidsthedstilstand kan forekomme.
I tilfælde af narkotiske analgetika kan den mulige stigning i eufori føre til en stigning i psykisk afhængighed.
Kombination med lægemidler, der påvirker leverenzymer: Forbindelser, der hæmmer visse leverenzymer, især cytochrom P450, kan øge aktiviteten af benzodiazepiner.Dette gælder i mindre grad også for benzodiazepiner, der kun metaboliseres ved konjugering.
Pasaden metaboliseres i leveren af cytokromielle isoenzymer CYP2C9 og CYP3A4. Blandt de lægemidler, der er i stand til at hæmme dets levermetabolisme, med en deraf følgende stigning i dets plasmakoncentrationer og mulig forbedring af dets virkninger, er der fluvoxaminmaleat. Det anbefales derfor at administrere Pasaden med forsigtighed og reducere dosis i kombination med fluvoxaminmaleat.
Kombination med monoaminoxidasehæmmere (MAO): monoaminoxidasehæmmende lægemidler kan hæmme metaboliseringen af Pasaden i leveren, hvilket fører til en forlængelse af halveringstiden og en stigning i blodkoncentrationen.Brug af disse lægemidler kan øge effekten af Pasaden og overdreven sedation, koma, kramper, uro osv. kan forekomme.
04.6 Graviditet og amning
Kvinder i den fertile alder
Hvis produktet tages af en kvinde i den fødedygtige alder, skal hun kontakte sin læge, hvis hun har tænkt sig at blive gravid eller har mistanke om, at hun er gravid vedrørende seponering af medicinen.
Graviditet
Lægemidlet bør kun administreres i tilfælde af reelt behov og under direkte lægeligt tilsyn i korte perioder. Hvis produktet af alvorlige medicinske årsager administreres i løbet af den sidste graviditetsperiode eller under arbejde ved høje doser, kan der forekomme effekter på den nyfødte, såsom nedsat aktivitet, fodringsforstyrrelse, sløvhed, takykardi, opkastning, øget CK -serum, hypotermi , hypotoni og moderat respirationsdepression på grund af stoffets farmakologiske virkning.
Desuden kan spædbørn født af mødre, der har taget benzodiazepiner kronisk under sen graviditet, udvikle fysisk afhængighed, kan have en vis risiko for at udvikle abstinenssymptomer i postnatal periode og have symptomer som apnø, cyanose, nedsat sugning, nedsat muskeltonus., nedsat aktivitet og tilbagetrækningssyndrom.
Fodringstid
Da benzodiazepiner udskilles i modermælk, bør de ikke gives til ammende mødre. Hvis Pasaden er nødvendig, skal patienten stoppe med at amme, da medicinen kan gå over i modermælk og blokere vægtøgning hos den nyfødte og kan også forårsage forværring af gulsot.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Sedation, hukommelsestab, nedsat koncentration og muskelfunktion (mulige bivirkninger ved brug af benzodiazepiner) kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner negativt. Hvis søvnvarigheden har været utilstrækkelig, kan sandsynligheden for, at opmærksomheden er nedsat, øges (se 4.5 " Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion ").
04.8 Bivirkninger
Pasaden tolereres generelt godt. Hvis doseringen ikke er tilpasset individuelle behov, kan der alligevel forekomme følgende bivirkninger: døsighed (i løbet af dagen, hvis produktet bruges til søvnforstyrrelser), sløvhed af følelser, nedsat opmærksomhed, forvirring, taleforstyrrelser, træthed, hovedpine, svimmelhed , muskelsvaghed, ataksi, øjenforstyrrelser, dobbeltsyn, tørst, kvalme og hududslæt Disse fænomener forekommer hovedsageligt i begyndelsen af behandlingen og forsvinder normalt med efterfølgende administrationer. Andre bivirkninger er lejlighedsvist blevet rapporteret, herunder: gastrointestinale forstyrrelser, ændringer i libido, erytem og hudreaktioner, følelse af åndedrætsbesvær, hjertebanken, gynækomasti, hyperprolactinæmi, bleferospasme (hvis der observeres symptomer på øjnene, såsom overdreven blinkning, fotofobi og tørhed øjne, gribe ind med passende behandling), svedtendens, ødem, vandladningsforstyrrelser og nasal obstruktion.
Amnesi. Anterograd amnesi kan også forekomme ved terapeutiske doser; risikoen stiger ved højere doser. Amnesiske effekter kan være forbundet med adfærdsændringer (se 4.4 "Særlige advarsler og forsigtighedsregler ved brug").
Depression. En eksisterende depressiv tilstand kan afsløres under brug af benzodiazepiner. Benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende forbindelser kan forårsage reaktioner som: rastløshed, uro, irritabilitet, aggression, delirium, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, adfærdsændringer. De kan være ret alvorlige og er mere sandsynlige hos børn og ældre.
Afhængighed. Brug af benzodiazepiner (selv ved terapeutiske doser) kan føre til udvikling af fysisk afhængighed: pludselig afbrydelse af behandlingen kan forårsage rebound- eller tilbagetrækningsfænomener såsom krampeanfald, delirium, tremor, søvnløshed, angst, hallucinationer osv. (Se 4.4 " Særlige advarsler og forsigtighedsregler for "brug"). Psykisk afhængighed kan forekomme. Misbrug af benzodiazepiner er blevet rapporteret.
Følgende klinisk signifikante bivirkninger med ukendt forekomst blev også observeret:
Åndedrætsdepression, hyperkapni: respirationsdepression og CO2 -narkose kan forekomme hos patienter med svært nedsat åndedrætsfunktion. Hvis nogen af disse symptomer opstår, skal der træffes passende foranstaltninger, såsom luftvejskontrol og ventilation.
Malignt syndrom: dette syndrom, ud over administration af dette lægemiddel, kan skyldes samtidig brug af antipsykotika og andre lægemidler, den pludselige reduktion af doseringen og afbrydelse af administrationen. Hvis feber, muskelstivhed, dysfagi, takykardi, tryk fluktuationer forekommer blod, svedtendens, stigning i hvide blodlegemer og stigning i blodkreatinphosphokinase osv. det er nødvendigt at gribe ind med samlede kropsmål, såsom kropskøling og hydrering.
Rabdomyolyse: Denne tilstand er karakteriseret ved myalgi, asteni, øgede niveauer af CK (CPK), øget myoglobin i blodet og tilstedeværelsen af myoglobin i urinen.
Hvis der opstår rabdomyolyse, skal lægemiddeladministrationen afbrydes og der træffes passende terapeutiske foranstaltninger.
Interstitiel lungebetændelse: Interstitiel lungebetændelse kan forekomme. Afbryd lægemiddeladministration og tag røntgenbilleder af brystet for feber, hoste, dyspnø og unormale knitren og støj. Tag passende terapeutiske foranstaltninger, såsom administration af binyrebarkhormoner.
Unormal leverfunktion, gulsot: Der kan forekomme forstyrrelser i leverfunktionen (øget niveau af aspartataminotransferase (ASAT) (GOT), alaninaminotransferase (ALT (GPT), gammaglutamyltransferase (γ-GT), blodlaktatdehydrogenase (LDH), alkalisk fosfatase i blodet) ) og bilirubin osv.) og gulsot Patienten bør overvåges nøje, og behandlingen skal afbrydes i tilfælde af unormale testresultater.
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør løbende overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale anmodes om at rapportere alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Som med andre benzodiazepiner bør en overdosis Pasaden ikke være livstruende, medmindre der tages andre CNS-depressive lægemidler (inklusive alkohol). Ved behandling af overdosering af ethvert lægemiddel bør det altid overvejes muligheden for, at andre stoffer blev taget på samme tid.
Benzodiazepin overdosis resulterer normalt i varierende grader af centralnervesystemdepression, lige fra grumling til koma. I milde tilfælde omfatter symptomer døsighed, mental forvirring og sløvhed. I alvorlige tilfælde kan symptomer omfatte ataksi, hypotoni., Hypotension, respirationsdepression, sjældent koma og meget sjældent død.
Efter en overdosis af orale benzodiazepiner bør opkastning fremkaldes (inden for en "time), hvis patienten er ved bevidsthed, eller der skal foretages maveskylning med åndedrætsværn, hvis patienten er bevidstløs. Forbedres med mave -tømning, aktivt kul bør gives for at reducere absorptionen. Særlig opmærksomhed bør rettes mod respiratoriske og kardiovaskulære funktioner i akutbehandling Flumazenil kan bruges som modgift.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: anxiolytika, benzodiazepinderivater.
ATC -kode: N05BA19.
Etizolam er stamfader til en oprindelig kemisk klasse af diazepiner, thienotriazolodiazepiner. Thiophenringen, der erstatter benzenringen, gør molekylet lettere oxiderbart og derfor hurtigere metaboliseret i organismen; risikoen for ophobning reduceres således betydeligt, selv ved længerevarende behandlinger.
Handlingsmekanisme
I forbindelse med farmakologiske test har etizolam vist sig at have en kraftig angstdæmpende virkning (op til seks gange højere end diazepams). Etizolam bestemmer også, især ved højere doser, en reduktion i tidspunktet for at falde i søvn, en stigning i den samlede varighed af nattesøvn og en reduktion i antallet af opvågninger.
Denne hypnofremkaldende virkning ledsages ikke af en signifikant reduktion i langsom søvn. Faldet i REM -aktivitet følges ikke ved suspension af administration af en kompenserende stigning (rebound -fænomen).
I nogle farmakologiske undersøgelser (omsætning af cerebrale monoaminer hos dyr og EEG -lægemiddelundersøgelser hos raske frivillige) er kvalitetsegenskaber svarende til dem, der blev observeret med nogle antidepressive lægemidler (tricykliske) fremhævet af etizolam.
Etizolam viste sig ikke at have nogen signifikant virkning på det kardiovaskulære og respiratoriske system.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Efter indgivelse af terapeutiske doser absorberes etizolam fuldstændigt og hurtigt fra mave -tarmkanalen og når den maksimale blodkoncentration efter 3,2 timer. Bindingen til plasmaproteiner ser ud til at være af størrelsesordenen 93%. Elimineringshalveringstiden hos mennesker er 6,2 timer. Derfor bør etizolam klassificeres i sammenhæng med medium-kortvirkende diazepiner.
Efter gentagen administration af en 1 mg tablet tre gange om dagen, fra 30 minutter til 1 time efter et måltid, var plasmakoncentrationen af lægemidlet hos de overvejede patienter ens efter 7, 14 og 28 dage. Dette fund tyder på, at etizolam ved de doser, der anvendes i klinikken, udviser lineær kinetik.
Efter absorption metaboliseres etizolam hurtigt og omfattende i leveren (ved hydroxylering og oxidation) og konjugeres med glucuronsyre. Det uændrede lægemiddel og dets metabolitter udskilles af nyrerne. Ethizolam forstyrrer ikke signifikant enzymer i det hepatiske mikrosomale system og forårsager ikke akkumuleringsfænomener.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Akut forgiftning (enkelt administration):
Kronisk toksicitet (gentagne administrationer):
I de langsigtede toksicitetsundersøgelser udført på forskellige dyrearter ved brug af høje doser (op til 50 mg / kg hos rotter og op til 10 mg / kg hos hund) blev der ikke fundet særlige patologiske læsioner eller dysfunktioner, der påvirker organer eller systemer, ej heller opstod der væsentlige ændringer i biohumorale indekser. I alle tilfælde afviger dødeligheden aldrig væsentligt fra den forventede for denne type test.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Overtrukne tabletter 0,5 mg:
lactose, mikrokrystallinsk cellulose, majsstivelse, talkum, magnesiumstearat, polymethacrylestere, macrogol 5/6000, polysorbat 80, natriumcarboxymethylcellulose, silikoneolie, Opadry Blue *.
* Opadry Blue -komponenter: hypromellose, titandioxid, macrogol 400, Brilliant Blue FCF (E 133), Carmoisin (E 122).
Overtrukne tabletter 1 mg:
lactose, mikrokrystallinsk cellulose, majsstivelse, talkum, magnesiumstearat, polymethacrylestere, macrogol 5/6000, polysorbat 80, natriumcarboxymethylcellulose, silikoneolie, titandioxid.
Dråber:
natriumsaccharin, ethanol, glycerol, appelsinsmag, karamelsmag, citronsmag, propylenglycol.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
For det intakte emballerede produkt, korrekt opbevaret:
3 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Må ikke opbevares over 25 ° C.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Pasaden tabletter 0,5 mg: Kartonæske med 30 tabletter i uigennemsigtig blisterpakning bestående af PVC / aluminium.
Pasaden tabletter 1 mg: Kartonæske med 20 tabletter i uigennemsigtig blisterpakning bestående af PVC / aluminium.
Pasaden orale dråber: papkasse indeholdende en 30 ml neutral gul glasflaske, udstyret med en dropper og en børnesikret skruelåg.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
30 tabletter à 0,5 mg: A.I.C. n. 026368050
20 tabletter à 1 mg: A.I.C. n. 026368062
0,5 mg / ml dråber: A.I.C. n. 026368086
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Dato for første godkendelse: 08.03.1989
Dato for seneste fornyelse: 01.06.2010
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
12/2015