Aktive ingredienser: Ebastine
KESTINE 10 mg filmovertrukne tabletter
Kestine pakningsindsatser er tilgængelige til pakningsstørrelser:- KESTINE 10 mg filmovertrukne tabletter
- KESTINE 20 mg filmovertrukne tabletter
- KESTINE 10 mg oralt lyofilisat
- KESTINE 20 mg oralt lyofilisat
- KESTINE 1 mg / ml sirup
Hvorfor bruges Kestine? Hvad er det for?
Antihistaminer til systemisk brug.
Ebastine er indiceret til symptomatisk behandling af:
- Allergisk rhinitis (sæsonbetonet eller flerårig) forbundet med allergisk konjunktivitis eller ej.
- Urticaria
Kontraindikationer Når Kestine ikke bør bruges
Tag ikke Kestine 10 mg overtrukne tabletter
- hvis du er allergisk over for ebastin eller et af de øvrige indholdsstoffer i denne medicin
- Alvorlig leverinsufficiens.
- Børn under 12 år.
- Generelt kontraindiceret under graviditet og amning (se afsnittet "Graviditet, amning og fertilitet").
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Kestine
Tal med din læge eller apotek, før du tager Kestine 10 mg overtrukne tabletter.
Vær forsigtig ved brug af ebastin til patienter med kendt kardial risiko, såsom dem med forlænget QT -syndrom, hypokaliæmi, som behandles med lægemidler, der fremkalder en stigning i QT -intervallet eller som hæmmer CYP3A4 -enzymsystemet, såsom azol -antifungale midler, såsom ketoconazol og itraconazol og makrolidantibiotika såsom erythromycin (se afsnittet "Brug af anden medicin").
Vær forsigtig, hvis du behandles med lægemidler mod tuberkulose, såsom rifampicin (se afsnittet "Brug af anden medicin").
Ebastine bør bruges med forsigtighed til patienter med nyreinsufficiens eller mild til moderat leverinsufficiens (se afsnittet "Sådan skal du tage Kestine 10 mg overtrukne tabletter").
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Kestine
Fortæl det til din læge, hvis du tager eller for nylig har taget eller måske tager anden medicin.
Interaktioner mellem ebastin i kombination med ketoconazol eller erythromycin (begge kendt for at forlænge QTc -intervallet i elektrokardiogrammet) er blevet evalueret. Med disse kombinationer er interaktioner blevet observeret, hvilket resulterer i en stigning i ebastinplasmaniveauer, men en forlængelse af QTc -intervallet på kun ca. 10 msek. Større end det, der ses med ketoconazol eller erythromycin alene.
Farmakokinetiske interaktioner er blevet observeret, når ebastin tages samtidigt med rifampicin; disse interaktioner kan resultere i lavere plasmakoncentrationer og reducerede antihistaminvirkninger.
Der er ikke rapporteret om interaktioner mellem ebastin og theophyllin, warfarin, cimetidin, diazepam eller alkohol.
At tage ebastin sammen med mad forstyrrer ikke dets kliniske virkning.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet, amning og fertilitet
Hvis du er gravid eller ammer, tror at du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge eller apotek til råds, før du tager denne medicin.
Fertilitet
Der er ingen data om fertiliteten hos mennesker.
Graviditet
Der er kun begrænsede data tilgængelige om brugen af ebastin til gravide Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige virkninger på reproduktionstoksicitet. Som en sikkerhedsforanstaltning foretrækkes det at undgå brug af ebastin under graviditet.
Fodringstid
Det vides ikke, om ebastin udskilles i modermælk. Som en sikkerhedsforanstaltning skal du undgå at bruge ebastin under amning
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Ebastine havde i de anbefalede doser ingen negative virkninger på kørsel og brug af maskiner. Det anbefales dog at kontrollere den individuelle reaktion på brugen af ebastin, før der udføres komplekse aktiviteter: døsighed og svimmelhed kan forekomme. Læs afsnittet "Mulige bivirkninger".
Vigtig information om nogle af ingredienserne
Kestine 10 mg overtrukne tabletter indeholder lactose. Hvis din læge har konstateret en intolerance over for nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager denne medicin.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Kestine: Dosering
Tag altid dette lægemiddel nøjagtigt efter lægens eller apotekspersonalets anvisning. Kontakt din læge eller apotek, hvis du er i tvivl.
Brug af Kestine 10 mg overtrukne tabletter er forbeholdt voksne og børn over 12 år.
- Allergisk rhinitis:
Ved doser på 10 mg én gang dagligt er ebastin effektivt til at lindre symptomerne på allergisk rhinitis; hos patienter med mere alvorlige symptomer, herunder flerårig allergisk rhinitis, kan en enkelt dosis på 20 mg en gang dagligt være større. Fordel.
- Urticaria:
Den voksne dosis er 10 mg en gang dagligt. Ebastine kan tages med eller uden måltider.
Hos patienter med mild til moderat leverinsufficiens anbefales det ikke at overskride den daglige dosis på 10 mg.
Sikkerhed og effekt hos børn under 12 år er ikke undersøgt.
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Kestine
I undersøgelser udført med høje doser op til 100 mg administreret en gang dagligt blev der ikke observeret klinisk signifikante tegn eller symptomer.
Der er ingen specifik modgift mod ebastin. Maveskylning, overvågning af vitale funktioner, herunder EKG og symptomatisk behandling vil i sidste ende skulle udføres.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdosis Kestine, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
Hvis du har glemt at tage Kestine 10 mg overtrukne tabletter
Tag ikke en dobbeltdosis som erstatning for en glemt tablet. Spørg din læge eller apotek, hvis du har brug for flere oplysninger om, hvordan du bruger dette lægemiddel.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Kestine
Som al anden medicin kan Kestine forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Følgende bivirkninger er blevet rapporteret i kliniske undersøgelser og efter markedsføring.
Meget almindelig (kan forekomme hos mere end 1 ud af 10 personer)
- hovedpine
Almindelig (kan forekomme hos op til 1 ud af 10 personer)
- døsighed
- tør mund
Sjælden (kan forekomme hos op til 1 ud af 1000 mennesker):
- overfølsomhedsreaktioner (såsom anafylaksi og angioødem)
- nervøsitet, søvnløshed
- svimmelhed, nedsat følesans, nedsat eller ændret smagssans
- hjertebanken, takykardi
- opkastning, mavesmerter, kvalme, fordøjelsesproblemer
- leverproblemer, unormale leverfunktionstests (øgede transaminaser, gamma-GT, alkalisk phosphatase og bilirubin)
- urticaria, udslæt, dermatitis
- menstruationsforstyrrelser
- ødem, asteni
Indberetning af bivirkninger.
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nationale rapporteringssystem på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ved at rapportere uønskede virkninger kan du hjælpe med at give mere information om sikkerheden ved dette medicin
Udløb og opbevaring
Se udløbsdatoen angivet på pakken. Denne dato refererer til produktet i intakt og korrekt opbevaret emballage.
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C. Beskyt mod lys.
ADVARSEL: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der er angivet på pakningen. Udløbsdatoen er i forhold til den sidste dag i måneden.
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal bortskaffe medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Pakningens indhold og andre oplysninger
Hvad indeholder Kestine 10 mg overtrukne tabletter
Hver tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: ebastin 10 mg.
Andre ingredienser (hjælpestoffer) er:
Kerne: mikrokrystallinsk cellulose, lactose, prægelatineret majsstivelse, croscarmellosenatrium, magnesiumstearat.
Belægning: hypromellose, macrogol 6000, titandioxid.
Beskrivelse af pakningens udseende og indhold
Filmovertrukne tabletter. Kartoner med 5, 10, 15, 20 og 30 tabletter
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
KESTINE TABLETTER DÆKKET MED FILM
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Kestine 10 mg filmovertrukne tabletter
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: Ebastine 10 mg
Hjælpestoffer med kendt effekt: Lactose 88,5 mg
Kestine 20 mg filmovertrukne tabletter
En tablet indeholder: Aktiv ingrediens: Ebastine 20 mg
Hjælpestoffer med kendt virkning: Lactose 177 mg
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Filmovertrukne tabletter.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Ebastine er indiceret til symptomatisk behandling af:
Allergisk rhinitis (sæsonbetonet eller flerårig) forbundet med allergisk konjunktivitis eller ej.
Urticaria (kun godkendt til Kestine 10 mg)
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Kestine 10 mg filmovertrukne tabletter
Allergisk rhinitis:
Ved doser på 10 mg én gang dagligt er ebastin effektivt til at lindre symptomerne på allergisk rhinitis; hos patienter med mere alvorlige symptomer, herunder flerårig allergisk rhinitis, kan en enkelt dosis på 20 mg en gang dagligt være større. Fordel.
Urticaria:
Den voksne dosis er 10 mg en gang dagligt.
Befolkning detaljer
Hos patienter med mild til moderat leverinsufficiens anbefales det ikke at overskride den daglige dosis på 10 mg.
Befolkning pædiatrisk
Sikkerhed og effekt hos børn under 12 år er ikke undersøgt.
Kestine 20 mg filmovertrukne tabletter
Allergisk rhinitis:
Ved doser på 20 mg én gang dagligt er ebastin effektiv til at lindre symptomerne på alvorlig allergisk rhinitis. En enkelt dosis på 10 mg en gang dagligt anbefales til patienter med mindre alvorlige symptomer.
Befolkning detaljer
Hos patienter med mild til moderat leverinsufficiens anbefales det ikke at overskride den daglige dosis på 10 mg.
Befolkning pædiatrisk
Brug af Kestine 20 mg tabletter er forbeholdt voksne og børn over 12 år.
Indgivelsesmåde
Ebastine kan tages med eller uden måltider
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne. Alvorlig leverinsufficiens
Børn under 12 år.
Generelt kontraindiceret under graviditet og amning (se pkt. 4.6).
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Vær forsigtig ved brug af ebastin til patienter med kendt kardial risiko, såsom dem med forlænget QT -intervallsyndrom, hypokaliæmi, som behandles med lægemidler, der fremkalder en stigning i QT -intervallet, eller som hæmmer CYP3A4 -enzymsystemet, såsom azol svampedræbende midler såsom ketoconazol og itraconazol og makrolidantibiotika såsom erythromycin (se pkt. 4.5).
Da der er farmakokinetiske interaktioner med antituberkuløse midler, såsom rifampicin (se afsnit 4.5), skal der udvises forsigtighed ved ordination af ebastin med lægemidler i denne gruppe.
Ebastine bør anvendes med forsigtighed til patienter med nyreinsufficiens eller mild til moderat leverinsufficiens (se pkt. 4.2 og 5.2).
Dette lægemiddel indeholder lactose: Patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp Lactase-mangel eller glucose-galactosemalabsorption bør ikke tage denne medicin.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Interaktionerne mellem ebastin i kombination med ketoconazol eller erythromycin (begge kendt for at forlænge QTc -intervallet) er blevet evalueret. Med disse kombinationer er interaktioner blevet observeret, hvilket resulterer i en stigning i ebastinplasmaniveauer, men en forlængelse af QTc -intervallet på kun ca. 10 msek. Større end det, der ses med ketoconazol eller erythromycin alene.
Farmakokinetiske interaktioner er blevet observeret, når ebastin tages samtidigt med rifampicin; disse interaktioner kan resultere i lavere plasmakoncentrationer og reducerede antihistaminvirkninger.
Der er ikke rapporteret om interaktioner mellem ebastin og theophyllin, warfarin, cimetidin, diazepam eller alkohol.
Når ebastin administreres sammen med mad, observeres en 1,5 til 2 gange stigning i plasmaniveauer og AUC for ebastins vigtigste aktive syremetabolit. Denne stigning ændrer ikke Tmax -værdien. At tage ebastin sammen med mad forstyrrer ikke dets kliniske virkning.
04.6 Graviditet og amning
Fertilitet
Der er ingen data om fertilitet hos mennesker under behandling med ebastin.
Graviditet
Der er kun begrænsede data tilgængelige om brugen af ebastin til gravide Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige virkninger på reproduktionstoksicitet. Som en sikkerhedsforanstaltning foretrækkes det at undgå brug af ebastin under graviditet.
Fodringstid
Det vides ikke, om ebastin udskilles i modermælk. Den høje proteinbinding af ebastin og dets hovedmetabolit carebastin (> 97%) tyder på, at lægemidlet ikke bør udskilles i modermælk. Som en sikkerhedsforanstaltning skal man undgå at bruge ebastin under amning.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Psykomotoriske funktioner er blevet grundigt undersøgt hos mennesker, og der er ikke fundet nogen effekt. Ebastin ved anbefalede terapeutiske doser påvirker ikke evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner. Men hos følsomme patienter, der reagerer usædvanligt på ebastin, er det bedre at vurdere individuelle reaktioner før patienten kører eller bruger maskiner: døsighed eller svimmelhed kan forekomme (se pkt. 4.8).
04.8 Bivirkninger
Fra analysen af data om 5.708 patienter behandlet med ebastin i forskellige kliniske forsøg versus placebo, blev det konstateret, at de hyppigste bivirkninger var mundtørhed og søvnighed.
Bivirkninger rapporteret af børn (n = 460) i kliniske undersøgelser ligner dem, der ses hos voksne.
Tabellen nedenfor viser de bivirkninger, der er rapporteret i kliniske undersøgelser og efter markedsføring i henhold til konventionen: meget almindelig (≥1 / 10), almindelig (≥1 / 100 til
Indberetning af formodede bivirkninger.
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør kontinuerlig overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale bedes rapportere eventuelle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Overdosering
I undersøgelser udført med høje doser op til 100 mg administreret en gang dagligt blev der ikke observeret klinisk signifikante tegn eller symptomer.
Der er ingen specifik modgift mod ebastin. Maveskylning, overvågning af vitale funktioner, herunder EKG og symptomatisk behandling vil i sidste ende skulle udføres.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: Antihistaminer til systemisk brug Kode
ATC: R06AX22
Prækliniske resultater
Ebastine producerer en hurtig og langvarig hæmning af de virkninger, som histamin inducerer, og har en stærk affinitet til H1-receptorer Efter oral administration hverken ebastin eller dets metabolitter krydser blod-hjerne-barrieren. eksperimentelle undersøgelser af virkningen af ebastin på centralnervesystemet.
In vitro og in vivo har ebastin vist sig at være en potent, langvarig og meget selektiv antagonist af histamin H1-receptorer, fri for uønskede CNS-virkninger og antikolinerge virkninger.
Kliniske resultater
Hudødemstest har vist en statistisk og klinisk signifikant anti-histamineffekt, der vises efter 1 time og varer i over 48 timer.
Efter seponering af ebastinadministration i 5 dages behandling vedvarer anti-histaminaktivitet i mere end 72 timer. Denne aktivitet korrelerer med plasmaniveauer af den store aktive syremetabolit carebastin.
Efter gentagen administration forbliver inhibering af perifere receptorer på konstante niveauer uden takyfylakse. Disse resultater tyder på, at ebastin i doser på mindst 10 mg producerer en hurtig, intens og langvarig, kompatibel inhibering af perifere H1-receptorer for histamin med en gang. daglig administration.
Sedation blev undersøgt ved hjælp af lægemiddel-EEG-test, kognitiv ydeevne, visuelt-motorisk koordination og subjektive estimater. Der er ingen signifikant stigning i sedation ved anbefalede doser. Disse resultater stemmer overens med resultaterne fra de dobbeltblinde kliniske undersøgelser: hyppigheden af sedation var sammenlignelig i ebastin- eller placebogrupperne. Ebastins hjerteeffekter er blevet undersøgt i forskellige kliniske undersøgelser. Ved de anbefalede doser blev der ikke observeret nogen hjerteeffekter, herunder forlængelse af QT -intervallet.I forsøgspersoner uden yderligere risikofaktorer ved gentagne doser op til 100 mg dagligt eller enkeltdoser på 500 mg, en beskeden stigning i puls på et par slag pr. minut resulterede i forkortelse af QT -intervallet, men ingen signifikant ændring i QTc.
Kronisk idiopatisk urticaria er blevet undersøgt som en klinisk model for alle former for urticaria, fordi patofysiologien i alle former er ens uanset ætiologi, og fordi det i perspektiv er lettere at rekruttere kroniske patienter. Det er en årsagsfaktor i alle former af urticaria, i overensstemmelse med hvad der er rapporteret i kliniske retningslinjer, menes ebastin at være effektivt til at forbedre symptomer ved alle typer urticaria og ikke kun ved kronisk idiopatisk.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Ebastin absorberes hurtigt og gennemgår omfattende first -pass metabolisme efter oral administration.
Ebastin er næsten fuldstændig omdannet til sin farmakologisk aktive syremetabolit, carebastin.
Efter en enkelt dosis på 10 mg oralt observeres metabolitens plasmatop efter 2,6 - 4 timer og når niveauer mellem 80 og 100 ng / ml. Halveringstiden for syremetabolitten er 15 - 19 timer, og 66% af lægemidlet udskilles hovedsageligt i urinen i form af konjugerede metabolitter. Efter gentagen administration af 10 mg en gang dagligt opnås ligevægtstilstanden i 3 - 5 dage med plasmatoppe mellem 130 og 160 ng / ml.
Efter en enkelt oral dosis på 20 mg nås plasmatoppe af ebastin (middelværdi 2,8 ng / ml) på 1-3 timer. Plasmatoppene for den metaboliske carebastin når en middelværdi på 157 ng / ml.
Uddannelse in vitro på humane levermikrosomer viste, at ebastin hovedsageligt metaboliseres til carebastin via CYP3A4 -enzymsystemet. Samtidig administration af ebastin og ketoconazol eller erythromycin (begge CYP3A4-hæmmere) til raske frivillige var forbundet med signifikant øgede plasmakoncentrationer af ebastin og carebastin (se pkt. 4.5).
Både ebastin og carebastin er mere end 97% proteinbundet.
Der blev ikke observeret statistisk signifikante farmakokinetiske ændringer hos ældre personer sammenlignet med unge voksne frivillige.
Hos patienter med nyreinsufficiens øges halveringstiden for carebastin til 23-26 timer. Tilsvarende hos patienter med leverinsufficiens øges halveringstiden til 27 timer.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Ikke-kliniske data afslører ingen signifikante toksiske virkninger baseret på konventionelle undersøgelser af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet ved gentagne doser, gentoksicitet, kræftfremkaldende potentiale og reproduktionstoksicitet.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
- Kerne: Mikrokrystallinsk cellulose, lactose, prægelatiniseret majsstivelse, croscarmellosenatrium, magnesiumstearat.
- Belægning: Hypromellose, Macrogol 6000, Titandioxid.
06.2 Uforenelighed
Ingen kendte.
06.3 Gyldighedsperiode
Kestine 10 mg filmovertrukne tabletter: 3 år
Kestine 20 mg filmovertrukne tabletter: 3 år
Den angivne gyldighedsperiode refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Kestine 10 mg filmovertrukne tabletter
Beskyt mod lys.
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C
Kestine 20 mg filmovertrukne tabletter
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Kestine 10 mg filmovertrukne tabletter
Blister af PVC / aluminium.
Æske med 30 tabletter à 10 mg -
Kestine 20 mg filmovertrukne tabletter
Blister af PVC / aluminium.
Æske med 20 tabletter à 20 mg -
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner
Ubrugt medicin og affald fra denne medicin skal bortskaffes i overensstemmelse med lokale regler.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
ALMIRALL SpA
Via Messina, 38 Torre C
20154 Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
KESTINE 10 mg overtrukne tabletter, 30 tabletter AIC nr. 034930014
KESTINE 10 mg overtrukne tabletter, 5 tabletter AIC nr. 034930040
KESTINE 10 mg overtrukne tabletter, 10 tabletter AIC nr. 034930053
KESTINE 10 mg overtrukne tabletter, 15 tabletter AIC nr. 034930065
KESTINE 10 mg overtrukne tabletter, 20 tabletter AIC nr. 034930077
KESTINE 20 mg overtrukne tabletter, 5 tabletter AIC nr. 034930091
KESTINE 20 mg overtrukne tabletter, 10 tabletter AIC nr. 034930103
KESTINE 20 mg overtrukne tabletter, 15 tabletter AIC nr. 034930089
KESTINE 20 mg overtrukne tabletter, 20 tabletter AIC nr. 034930026
KESTINE 20 mg overtrukne tabletter, 30 tabletter AIC nr. 034930038
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Kestine 10 mg filmovertrukne tabletter: december 2001 - fornyelse 2006
Kestine 20 mg filmovertrukne tabletter: juni 2003 - fornyelse 2006