Betablokkere

- som du let kan gætte - de er aktive principper, der er i stand til at modvirke β -type receptorer for adrenalin og noradrenalin.Derfor udøver disse lægemidler en sympatolytisk virkning gennem fald i adrenerg og noradrenerg transmission.

Adrenalin- og Noradrenalin -receptorer

Der er tre forskellige typer β-adrenerge receptorer:

β1, der er placeret på hjerte-, nyre- og okulært niveau (aktiveringen af disse receptorer øger hjertets arbejde, stimulerer udskillelsen af renin og produktionen af vandig humor på det okulære niveau);
β2, der er placeret i arteriolære, genito-urin-, gastrointestinale og bronchiale glatte muskler (aktiveringen af denne receptor favoriserer dens afslapning); de findes også i skeletmusklerne, leveren og mastcellerne. Desuden er disse receptorer også involveret i frigivelse af insulin.
β3, der hovedsagelig er placeret i fedtvævet, på hvilket niveau de stimulerer lipolyse.

Betablokkere af terapeutisk interesse er hovedsageligt dem med selektivitet for β1-receptorer, selvom der også findes uspecifikke beta-blokerende lægemidler på markedet, der interagerer med både β1- og β2-receptorer.

, såsom hypertension og angina fra anstrengelse.

Desuden bruges nogle typer beta-blokerende lægemidler til behandling af hjertearytmier, hjertesvigt og sekundær forebyggelse af myokardieinfarkt; mens endnu andre bruges til behandling af glaukom, thyrotoksikose, somatiske manifestationer af angst, essentiel tremor og i den profylaktiske behandling af migræne.

, nadolol, timolol og pindolol.

anden generation β-blokkere: disse lægemidler er kardioselektive; derfor interagerer de fortrinsvis med β1 -receptorerne i hjertet. Det skal imidlertid understreges, at denne kardioselektivitet kun er relativ, faktisk ved høje koncentrationer er selv denne type betablokker i stand til at interagere med β2-receptorerne.
Men takket være deres relative selektivitet kan disse lægemidler - i modsætning til ikke -selektive betablokkere - også bruges til personer med diabetes og bronkospasme (såsom astma og KOL), da de ikke forstyrrer β2 -receptorer, der er involveret i insulinfrigivelse og bronkokonstriktion. Under alle omstændigheder har denne kategori af patienter stadig brug for omhyggelig overvågning under brug af betablokkere, selvom det er kardioselektivt.
Denne gruppe omfatter aktive ingredienser, såsom metoprolol, atenolol, esmolol (karakteriseret ved en kort halveringstid og bruges i nødstilfælde), acebutolol og bisoprolol.

Tredje generation β-blokkere med yderligere effekter: carvedilol og labetalol tilhører denne gruppe. Disse aktive principper ud over at blokere β1 -receptorerne, udøver også en "antagonistisk virkning på β2 -receptorerne og på α1 -receptorerne i blodkarrene. Det er netop interaktionen med denne sidste type receptor, der får disse principper til at virke, er også udstyret med en "vasodilatorisk aktivitet.

Tredje generation β-blokkere med yderligere og selektive β1 effekter: de aktive ingredienser tilhørende denne gruppe viser selektivitet for β1 adrenerge receptorer; desuden har de også andre aktiviteter, der er i stand til at hjælpe den antihypertensive virkning.
Blandt de aktive ingredienser, der tilhører denne gruppe, finder vi:

Celiprolol, som også er udstyret med agonistaktivitet mod β2 -receptorer (derfor favoriserer det lempelse af vaskulær glat muskel);
Nebivolol, en aktiv ingrediens, der også er i stand til at stimulere udskillelsen af nitrogenoxid (NO) af endotelet, hvilket fremkalder vasodilatation.

Endvidere grupperes nogle af de førnævnte aktive ingredienser i en yderligere gruppe, beta-blokerende lægemidler med iboende sympatomimetisk aktivitet (eller ISA). Blandt disse nævner vi pindolol og acebutolol.
Disse molekyler er ikke reelle antagonister af beta -adrenerge receptorer, men er partielle agonister, som - når de er bundet til β -adrenerge receptor - delvist stimulerer det (og dermed forhindrer binding af adrenalin eller noradrenalin), op til at blokere det fuldstændigt.
Generelt producerer denne type medicin mindre depression af hjertefunktionen; af denne grund foretrækkes brugen af disse aktive ingredienser hos bradykardiske patienter.

af sammentrækning og puls. Ud over dette påvirker disse aktive ingredienser også reninsekretion og hæmmer det. Ved at gøre dette forstyrrer beta-blokerende lægemidler også renin-angiotensinsystemet, med en reduktion i hydro-saltopbevaring og følgelig i blodvolumen og perifer modstand.

valg og følsomhed for hvert individ over for det lægemiddel, han agter at bruge.
Nogle bivirkninger er dog almindelige for de fleste betablokkere. Blandt disse husker vi:

Hjertefejl;
Bradykardi (kan forekomme især ved brug af betablokkere uden iboende sympatomimetisk aktivitet);
Akut hypotension;
Perifer vasokonstriktion;
Bronkokonstriktion;
Hypoglykæmi;
Mave -tarm -forstyrrelser, såsom kvalme, opkastning og diarré;
Svimmelhed
Søvnløshed;
Depression;
Mareridt og hallucinationer;
Synsforstyrrelser;
Muskelkramper
Hududslæt;
Lilla;
Alopeci.

Endelig skal det huskes, at - for at undgå en "hyperaktivitet af β -receptorerne, der kan degenerere til farlige hypertensive kriser - skal behandling med betablokkere" seponeres gradvist.

, på grund af de mulige bivirkninger, der kan opstå. Under alle omstændigheder bør gravide kvinder og mødre, der ammer, altid tage råd fra en læge, inden de tager nogen form for lægemiddel, som vil foretage en "omhyggelig vurdering af forholdet mellem de forventede fordele for moderen og de potentielle risici for fosteret eller barnet.

(KOL) eller andre tilstande forbundet med bronkokonstriktion;

Hos bradykardiske patienter;

Hos patienter med diabetes og behandlet med insulin;

Hos patienter med hypoglykæmiske syndromer;

Hos patienter med leverfunktionsforstyrrelser.

Det skal dog huskes, at patienter, der lider af patologier forbundet med bronkospasme og hos bradykardiske patienter, kan henholdsvis kardioselektive betablokkere og ISA-betablokkere administreres, forudsat at brugen af de samme aktive ingredienser udføres med stor forsigtighed og under nøje overvågning af lægen.