SELECTIN ® er et lægemiddel baseret på pravastatin natriumsalt
TERAPEUTISK GRUPPE: Lipidsænkende midler-HMG-CoA-reduktasehæmmer
Indikationer SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® bruges som en farmakologisk behandling af blandet dyslipidæmi og heterozygot primær eller familiær hyperkolesterolæmi, når en passende kost og en korrekt livsstil ikke har givet tilfredsstillende terapeutiske resultater.
SELECTIN ® kan også bruges til forebyggelse af hjerte -kar -sygdomme hos patienter med en tidligere klinisk historie med koronar hændelse, myokardieinfarkt, cerebrovaskulære hændelser og forskellige typer af sygdomme i det kardiovaskulære system.
SELECTIN ® bruges også til behandling af post-transplantation hyperlipidæmi hos patienter, der gennemgår immunsuppressiv behandling.
SELECTIN ® virkningsmekanisme Pravastatin
Pravastatin, taget oralt, absorberes hurtigt fra mave -tarmkanalen og når sin maksimale plasmakoncentration cirka 1,5 time efter indtagelsen. Meget af lægemidlet gennemgår hepatisk metabolisme ved først dannelse af inaktive metabolitter, hvilket får pravastatins absolutte biotilgængelighed til at falde til cirka 17% af den samlede dosis.
Den aktive andel penetrerer selektivt ind i leverceller og udøver en "direkte inhibering" på enzymet HMG-CoA-reduktase, der er nødvendig for hepatisk syntese af kolesterol. Reduktionen af kolesterolniveauer inde i hepatocytten gennem en positiv feedback -mekanisme øger ekspressionen af LDL -receptorer på celleoverfladen og forbedrer dermed optagelsen af lipoproteiner med lav densitet (kaldet LDL). Denne dobbelte handling, også ledsaget af en "uundgåelig reduktion i syntesen af VLDL (forstadier til LDL), bestemmer et mærkbart fald i blodkoncentrationer af LDL -kolesterol allerede efter en uges behandling. Den" terapeutiske effekt har imidlertid en tendens til at blive maksimeret først i fjerde uge fra behandlingsstart.
Denne biologiske effekt, sandsynligvis også understøttet af en pleiotrop virkning af statiner, resulterer i en signifikant reduktion af kardiovaskulær risiko og forekomsten af relaterede sygdomme.
Cirka halvanden time efter indtagelse elimineres pravastatin stort set i fæces, mens resten udskilles i urinen.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
1. PRAVASTATINS EFFEKTIVITET
J Hum Hypertens. 1994 juli; 8: 525-30.
Effekt og sikkerhed af pravastatin hos hypertensive hyperkolesterolæmiske patienter i behandling med antihypertensiv medicin.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Denne undersøgelse, udført på patienter med hyperkolesterolæmi (totalt kolesterol større end 250 mg / dL) og hypertension, viste, hvordan administration af pravastatin i doser på 20 og 40 mg dagligt kan garantere en reduktion på over 27% af det totale kolesterol og ca. 35% af LDL -kolesterol, uanset hvilken type antihypertensiv behandling der udføres.
2. PRAVASTATINS PLEIOTROPISKE EFFEKTIVITET
Eur J Pharmacol. 2010 25. marts; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 5. januar.
In vitro antioxidantaktivitet af pravastatin giver vaskulær beskyttelse.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
Flere undersøgelser rundt om i verden forsøger at tydeliggøre og identificere de ikke-lipidsænkende virkninger af provastatin, sandsynligvis involveret i forebyggelse af hjerte-kar-sygdomme. Denne undersøgelse, udført in vitro om cellekulturer, demonstrerede, hvordan provastatin kan udøve en kraftig antioxidant og vasobeskyttende virkning gennem mekanismer, der er uafhængige af hæmning af mevalonsyreproduktion.
3. ANTI-CANCER STATIN?
Eur J Cancer. 18. august 2010 [Epub forud for print]
Tilføjelsen af pravastatin til kemoterapi ved avanceret gastrisk carcinom: Et randomiseret fase II -forsøg.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Flere undersøgelser, stadig i en eksperimentel fase, understøtter antitumorvirkning af statiner, der udøves ved at hæmme syntesen af kolesterol (et element, der er nødvendigt for cellemembranernes opbygning). Dette kliniske forsøg brugte pravastatin som et hjælpestof til kemoterapi til behandling af fremskreden mavekræft, men opnåede ingen forbedringer. Uoverensstemmelsen mellem den biologiske hypotese - understøttet af in vitro -eksperimenter - og klinisk praksis tillader os ikke at udtrykke en utvetydig mening om denne nytteværdi.
Anvendelsesmåde og dosering
SELECTIN ® 20/40 mg pravastatin tabletter: den mest anvendte dosis til behandling af primær hyperkolesterolæmi er mellem 10 og 40 mg om dagen, taget i en enkelt dosis, muligvis før du går i dvale. Formuleringen af den specifikke dosis skal udføres af lægen efter en "omhyggelig vurdering af angive patientens fysio-patologiske og efter at have udelukket mulige årsager til sekundær hyperkolesterolæmi. Ifølge det terapeutiske formål og de fundne resultater er det muligt at justere doseringen efter ca. 4 uger, den nødvendige periode for at opnå den maksimale terapeutiske effekt.
Under alle omstændigheder ville det være tilrådeligt at indtage en sund livsstil og en fedtfattig kost, før der foretages nogen farmakologisk behandling, selv under den terapeutiske proces.
Til forebyggelse af kardiovaskulære sygdomme var den almindeligt anvendte dosis SELECTIN ® 40 mg / dag, mens hyperlipidæmi efter transplantation generelt blev anvendt til 10 mg / dag for til sidst at justere den i tilfælde af reduceret terapeutisk respons.
I ethvert tilfælde, før du tager SELECTIN ® Pravastatin - SKAL du være foreskrevet og kontrolleret af din læge.
Advarsler SELECTIN ® Pravastatin
Ligesom andre statiner kræver pravastatinbehandling overvågning af leverfunktion og transaminaser. Det er faktisk nødvendigt at administrere dette lægemiddel med forsigtighed til patienter med en tidligere klinisk historie med leversygdom for at undgå - omend sjældne - ubehagelige bivirkninger.
Den samme forsigtighed bør opretholdes over for patienter med en tidligere myopatihistorie eller disponeret for udvikling af skeletmuskelsygdomme; i disse tilfælde vil periodisk monitorering af kreatinkinase -niveauer være nødvendig for at undgå episoder med rabdomyolyse. Den samme opfølgning er derimod ikke påkrævet for patienter uden sådanne kliniske historier, så længe fraværet af muskelsmerter og vedvarende svaghed altid konstateres.
I betragtning af tilstedeværelsen af lactose blandt hjælpestofferne kan SELECTIN ® skabe gastrointestinale problemer hos patienter med nedsat glukose / galactosetolerance eller med lactase enzymmangel syndrom.
I lyset af de nuværende undersøgelser og lægemidlets virkningsmekanisme forventes det ikke, at pravastatin påvirker patientens normale opmærksomhed; derfor ser det ikke ud til at påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Flere undersøgelser har vist, at der ikke er teratogene virkninger af pravastatin på fosteret; brugen af SELECTIN ® er imidlertid stærkt kontraindiceret under graviditet, givet kolesterolets betydning i faser af embryogenese og fosterudvikling.
Amning bør også afbrydes ved behandling med pravastatin, selvom mængderne af den aktive ingrediens i modermælken er ubetydelige.
Interaktioner
I modsætning til mange andre statiner og hæmmere af HMG-CoA-reduktaseenzymet understøttes hepatisk metabolisme af pravastatin ikke udelukkende af cytochrom P450 3A4.Denne egenskab reducerer derfor de potentielle interaktioner med dets hæmmere eller inducere (acetylsalicylsyre, warfarin, cyclosporin ... ) og holder sin farmakokinetiske profil nogenlunde stabil.
En dosisjustering er på den anden side påkrævet i tilfælde af samtidig indtagelse af andre lipidsænkende lægemidler.
Kontraindikationer SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for en af dets komponenter, forskellige typer af leversygdomme og i perioden med graviditet og amning.
Uønskede virkninger - bivirkninger
De forskellige undersøgelser af pravastatins tolerabilitet og sikkerhed har vist, at forekomsten af bivirkninger er sammenlignelig med den, der blev observeret i kontrolprøven.De mest almindelige bivirkninger var alle af ringe klinisk betydning og generaliserede, såsom diarré, kvalme, opkastning, luft i maven, svimmelhed og asteni.
Mere alvorlige reaktioner, der involverede muskuloskeletale, kardiovaskulære og leversystemer, var bestemt mere sjældne og forbigående, så meget at de hurtigt forsvandt efter afbrydelse af behandlingen.
Bemærk
SELECTIN ® sælges kun på recept.
Oplysningerne om SELECTIN ® Pravastatin offentliggjort på denne side kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
