COLVER ® Carvedilol

COLVER ® er et lægemiddel baseret på carvedilol

TERAPEUTISK GRUPPE: Betablokkere

Indikationer COLVER ® Carvedilol

COLVER ® er indiceret til behandling af essentiel arteriel hypertension og angina pectoris.
De hypotensive virkninger af COLVER ® kan forstærkes ved kombinationen med antihypertensive lægemidler, såsom diuretika.

Virkningsmekanisme COLVER ® Carvedilol

Carvedilol indeholdt i COLVER ® tages oralt, absorberes meget hurtigt på mave -tarm -niveau og når maksimale plasmakoncentrationer allerede efter en "time fra" indtagelse. På trods af den gode absorptionsprofil overstiger biotilgængeligheden af ​​denne aktive ingrediens aldrig 25% af den samlede dosis taget på grund af tilstedeværelsen af ​​et meget tydeligt first -pass metabolisme.
På grund af dets lipofile natur er stoffet bundet til plasmaproteiner i blodbanen, som fungerer som transportører.

Carvedilol fungerer som en ikke-selektiv betablokker. Den vigtige hypotensive effekt skyldes faktisk også den hæmmende virkning, der udøves på alfa 1 adrenerge receptorer, udtrykt på overfladen af ​​glatte muskelfibre i de små kar (ansvarlig for perifer vasodilatation); endvidere udfører carvedilol en "betablokkerende aktivitet på adrenerge receptorer i hjertet, der er nødvendig for at reducere hjertets arbejde gennem modulering af ventrikel før og efter belastning.
Undersøgelser tillægger carvedilol også en antioxidantvirkning, der udøves gennem afgiftning af iltfrie radikaler og sandsynligvis involveret i vaskulær beskyttelse.
Efter en signifikant længere halveringstid (6/10 timer) i forhold til dets betablokker-slægtninge elimineres det aktive princip hovedsageligt gennem fæces efter hepatisk glukurokonjugation.

Undersøgelser udført og klinisk effekt

COPERNICUS -STUDIE: "BRUG AF CARVEDILOL I" HJERTEINFEKTIVITET

Cirkulation. 2002 22. oktober; 106: 2194-9.

Virkning af carvedilol på sygeligheden hos patienter med svær kronisk hjertesvigt: resultaterne af carvedilol prospektiv randomiseret kumulativ overlevelse (COPERNICUS) undersøgelse.

Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Studiegruppe for Carvedilol Prospective Randomized Cumulative Survival (COPERNICUS).

Denne vigtige undersøgelse, der blev udført på cirka 2300 patienter, har vist, hvordan administration af carvedilol til patienter med let eller moderat hjertesvigt kan reducere risikoen for død og hospitalsindlæggelse i forbindelse med kardiovaskulære hændelser med 27% i forhold til kontrol og så meget som 31% for hjertesvigt. Disse data viser, hvordan carvedilol kan have en beskyttende virkning på hjertesundhed og forhindre forværring af hjertesvigt.

2. ANTIOXIDANT -virkningerne af CARVEDILOL

J Hypertens. 2007 apr. 25: 731-41.

Antioxidant aktivitet af carvedilol ved hjerte -kar -sygdomme.

Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.

I modsætning til kardioselektive betablokkere, der bruges til behandling af hjerte -kar -sygdomme, synes carvedilol at have en stærk antioxidantvirkning. Nylige undersøgelser viser, hvordan dette aktive princip kan gribe ind både i afgiftning af iltfrie radikaler og i undertrykkelsen af ​​produktionen af ​​disse reaktive arter, hvilket garanterer en forbedring af patientens kliniske tilstand.

3.CARVEDILOL I METABOLISK SYNDROM

Int Heart J. 2006 maj; 47: 421-30.

Virkningen af ​​carvedilol på metaboliske parametre hos patienter med metabolisk syndrom.

Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.

Den direkte inddragelse af carvedilol i talrige metaboliske veje har fået forskere til at studere virkningerne af denne aktive ingrediens hos patienter med metabolisk syndrom. Dataene, noget opmuntrende, har vist, hvordan administrationen af ​​carvedilol - i modsætning til andre betablokkere - kan forårsage et fald i blodtrykket og samtidig opretholde de biokemiske og metaboliske parametre og dermed reducere kardiovaskulær risiko.

Anvendelsesmåde og dosering

COLVER ® 6,25 / 25 mg carvedilol tabletter: standardbehandlingen for hypertension involverer administration af 12,5 mg carvedilol i de første to dage efterfulgt af vedligeholdelsesdosis på 25 mg dagligt i en enkelt dosis.I tilfælde af reduceret terapeutisk respons er det muligt at øge dosis op til en maksimalt 50 mg, eventuelt taget i to forskellige daglige doser; alternativt kan COLVER ® kombineres med et antihypertensivt lægemiddel af en anden art.
Den samme terapeutiske protokol bør også bruges til behandling af angina pectoris, mens det i tilfælde af hjertesvigt er tilrådeligt at formulere doseringen baseret på sygdommens sværhedsgrad.
Dosisjustering, mere præcist en dosisreduktion, tilrådes i tilfælde af patienter, der gennemgår behandling med digitalis, diuretika og ACE -hæmmere, for efterfølgende at sørge for en stigning i dosis baseret på de observerede terapeutiske virkninger og under alle omstændigheder ikke før to uger ( tidsinterval, der er nødvendigt for at maksimere effekterne).

I ethvert tilfælde, før du tager COLVER ® Carvedilol - DIT LÆGES FORSKRIFT OG KONTROL ER NØDVENDIG.

Advarsler COLVER ® Carvedilol

De advarsler og forsigtighedsregler, der er nødvendige for at minimere bivirkningerne af carvedilol, er flere og begrundes i de mange biologiske reaktioner, som denne aktive ingrediens er involveret i.
Diabetespatienter, der gennemgår hypoglykæmisk behandling, skal f.eks. Konstant overvåge glykæmiske niveauer for at forhindre carvedilols virkning på glukosemetabolismen i at forårsage glykæmisk dekompensation, mens patienter, der lider af iskæmisk hjertesygdom, vaskulær sygdom, hjertesvigt, selv behandles, bør overvåge nyrefunktionen parametre for at reducere risikoen for nyresvigt.
Ventilationskapacitet bør overvåges af en læge under carvedilolbehandling hos patienter med bronkospasmer og åndedrætsbesvær. I tilfælde af forværring af denne funktionalitet er det nødvendigt at afbryde behandlingen gennem en fase med gradvis reduktion af den anvendte dosis.
I tilfælde af kirurgiske indgreb er det tilrådeligt at underrette anæstesilægen i tide for at undgå brug af bedøvelsesmidler med markant negativ inotrop aktivitet og dermed reducere bivirkninger, såsom alvorlig bradykardi og hypotension.
Hos overfølsomme patienter kan carvedilol, ligesom alle andre betablokkere, øge sensibiliseringsfænomenerne for allergener med en deraf følgende risiko for anafylaktiske reaktioner.
Feokromocytom, Prinzmetals angina og andre særlige patologiske tilstande kan føre til en stigning i bivirkningerne af carvedilol.
Tilstedeværelsen af ​​nogle bivirkninger som hovedpine og svimmelhed kan reducere patientens normale opfattelsesevner, hvilket gør brug af maskiner og bilkørsel farligt.

GRAVIDITET OG SPYDNING

Selvom der ikke findes studier i litteraturen vedrørende brugen af ​​carvedilol under graviditet, kan de hæmodynamiske (reducerede placenta perfusion) og metaboliske (hypoglykæmi) effekter forbundet med brugen af ​​COLVER ® skade fosteret og kompromittere dets normale vækst. I betragtning af tilstedeværelsen af ​​den aktive ingrediens i modermælk anbefales det ikke at tage dette lægemiddel både under graviditet og under amning.

Interaktioner

I betragtning af sin vigtige antihypertensive virkning kan Carvedilol let interagere med andre lægemidler med hypotensiv virkning, såsom diuretika eller calciumantagonister, hvilket resulterer i en forbedring af denne aktivitet. I dette tilfælde er det tilrådeligt at justere doseringen for at optimere " terapeutisk effekt og minimere begyndelsen af ​​bivirkninger.
Hos patienter med hjertesvigt, der får digoxinbehandling, kan samtidig administration af carvedilol resultere i øgede plasmakoncentrationer af digoxin, hvilket kræver overvågning af digoxinniveauer.
I betragtning af den maskerende virkning af de typiske symptomer på hypoglykæmi kan det være nødvendigt at justere dosis af hypoglykæmiske midler.
Samtidig administration af rifampicin og blandede funktionsoxidasehæmmere kan resultere i en stigning i plasmaniveauer af carvedilol med uforudsigelige biologiske virkninger.
Carvedilol kan i sidste ende interagere med bedøvelsesmidler med negativ inotrop aktivitet, hvilket øger deres effekt og øger patientens sundhedsrisiko.

Kontraindikationer COLVER ® Carvedilol

COLVER ® er kontraindiceret ved alvorlig eller utilstrækkeligt behandlet hjertesvigt, i tilfælde af bronkopneumopati med bronkospasme, abnormiteter i leverfunktionen, astma, kardiogent shock, alvorlig bradykardi, accentueret hypotension og i tilfælde af overfølsomhed over for en af ​​dets komponenter.

Uønskede virkninger - bivirkninger

De bivirkninger, der er beskrevet for COLVER ®, synes generelt at være forbigående og ikke klinisk relevante. Blandt de mest almindelige bivirkninger er det muligt at beskrive: svimmelhed, bradykardi, ødem, kvalme, diarré, opkastning, synsændringer, hovedpine og hyperglykæmi.
Begyndelsen af ​​astma, dyspnø, hyperkolesterolæmi, trombocytopeni, humørsvingninger, nedsat hjertefunktion og hudreaktioner i tilfælde af overfølsomhed er også blevet observeret hos disponerede patienter.
På trods af de mange beskrevne bivirkninger var det kun i få tilfælde nødvendigt at afbryde behandlingen.

Bemærk

COLVER ® kan kun sælges på recept.

Anvendelse af COLVER ® til atleter, i mangel af terapeutisk behov, til at reducere den fysiologiske reaktion på stress og de relaterede symptomer (tremor i lemmerne, stigning i blodtryk, stigning i følelsesmæssig spænding osv.), Udgør en DOPANTE -praksis .

Oplysningerne om COLVER ® Carvedilol, der er offentliggjort på denne side, kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.