Efter opdagelsen af sildenafil og den enorme succes, der blev fundet i behandlingen af erektil dysfunktion, havde de vigtigste virksomheder på medicinalmarkedet en stor ulempe sammenlignet med Pfizer, et firma, der markedsførte Viagra; som følge heraf har de stadigt foretaget søgningen efter nye og mere effektive lægemidler, der hæmmer phosphodiesterase type 5, den kategori, sildenafil tilhører.
Vardenafil er hjernebarn af tre farmaceutiske giganter - virksomhederne Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline og Schering -Plough - der har "" slået kræfter sammen "" for at stå op mod medicinalfirmaet Pfizer.
Vardenafil er et phosphodiesterasehæmmer type 5, der bruges til behandling af erektil dysfunktion.
Vardenafils historie
Vardenafil er det andet phosphodiesterase type 5 -hæmmende lægemiddel, der skal markedsføres efter opnåelse af godkendelse fra Food and Drug Administration til behandling af erektil dysfunktion den 19. august 2003.
Vardenafil blev markedsført på samme tid af de tre farmaceutiske virksomheder, der skabte det - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline og Schering -Plough - under det registrerede navn Levitra ®. Til medicinalfirmaet GlaxoSmithKline rettighederne til at markedsføre vardenafil under navnet Levitra på markeder uden for USA, derfor i Italien såvel som i andre lande i EU.I dag markedsfører medicinalfirmaet GlaxoSmithKline vardenafil under det registrerede navn Vivanza ®.
På grund af handelslovene i Den Europæiske Union, der tillader parallelle mængder, vardenafil i Italien og i andre EU -medlemslande. den kan findes kommercielt under både registrerede navne, nemlig Levitra (solgt af Bayer Pharmaceuticals) og Vivanza (solgt af GlaxoSmithKline). For nylig blev en smeltet form for vardenafil godkendt i USA og Canada og markedsføres under det registrerede navn Staxyn ®.
Vardenafil, snarere end resultatet af egentlig forskning eller videnskabelig opdagelse, er en strukturel ændring af modermolekylet, sildenafil (aktiv ingrediens i viagra). Faktisk adskiller den kemiske struktur af vardenafil sig fra sildenafils struktur kun for et nitrogenatoms forskellige position og for alkylsubstituenten i piperazinringen, som i stedet for at være en methylgruppe er en ethylgruppe, det vil sige, at den har kun blevet tilføjet et carbonatom, der absolut ikke ændrer vardenafils farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber sammenlignet med sildenafil.Det kan faktisk bemærkes, at de farmakologiske egenskaber, bivirkninger, den tid det tager for lægemidlet at virke og andre egenskaber ved vardenafil ligner meget på trods af alle lighederne, men vardenafil kan prale af en særlig egenskab, som ingen anden type 5 -phosphodiesterasehæmmer besidder; vardenafil øger betydeligt den tid, det tager fra vaginal penetration til ejakulation, og kan derfor også bruges i behandlingen for tidlig sædafgang. Denne fordel ved vardenafil kan bruges til at behandle patienter, der lider af både erektil dysfunktion og for tidlig sædafgang med et enkelt lægemiddel.
Handlingsmekanisme
For at arbejde har vardenafil brug for tilstrækkelig seksuel stimulation, ellers giver indtagelsen ikke den ønskede effekt.
Den fysiologiske proces, der er ansvarlig for penisopbygning, omfatter frigivelse af en vis mængde nitrogenoxid (NO), et molekylært "budbringer", til corpus cavernosum under enhver seksuel stimulans. Nitrogenoxid aktiverer til gengæld et enzym kaldet guanylatsyklase, som forårsager en stigning i niveauerne af cyklisk guanosinmonophosphat (cGMP), hvilket forårsager afslapning af glatte muskler i corpus cavernosum og dermed tillader store mængder blod at strømme ind i penis.
Vardenafil er en type 5 phosphodiesterase (PED5) hæmmer, specifik for cGMP (cyklisk guanosinmonophosphat); type 5 phosphodiesterase er hovedsageligt lokaliseret i den glatte muskel i karene i penis corpora cavernosa og er enzymet, der er ansvarlig for nedbrydningen af cGMP (cyklisk guanosinmonophosphat); derfor fører hæmning af dette enzym med vardenafil til en højere koncentration af cGMP (cyklisk guanosinmonophosphat) tillader følgelig større vasodilatation, hvilket giver en mere kraftig erektion gennem den større blodtilførsel i corpora cavernosa.
Afslutningsvis kan vi sige, at vardenafil, der er en type 5 phosphodiesterasehæmmer specifik for cGMP (cyklisk guanosinmonophosphat), ikke har en direkte afslappende virkning, men effektivt øger muskelafslappende virkningen af nitrogenoxid (NO). På den glatte muskel i penisens corpus cavernosum: når NO / cGMP -vejen aktiveres, som det sker under seksuel stimulering, øger hæmningen af phosphodiesterase type 5 med vardenafil betydeligt cGMP -niveauet i corpus cavernosum.
Vardenafil har ligesom andre phosphodiesterase type 5 -hæmmende lægemidler og behandling af erektil dysfunktion generelt erobret alle internetsider, hvoraf de fleste tilbyder en meget enkel måde at få stoffet på, selv tilbyder at sende stoffet direkte. Mange mennesker tiltrækkes af muligheden for at få vardenafil via internettet, forført af tilsyneladende lave priser og ønsket om at løse deres problem uden at konsultere en læge og dermed undgå mulig forlegenhed. Dette er naturligvis en holdning helt forkert, fordi lægen er uundværlig i evalueringen af problemet. Eksempelvis kan erektil dysfunktion være af en anden karakter, og stoffet er ikke nødvendigt.
Vardenafil og andre type 5 phosphodiesterase -enzymhæmmere sælges ofte i meget lavere eller højere doser end anbefalede terapier og / eller i præparater, der kombinerer flere "" mirakel "-medicin: lignende cocktails annonceres af ledere af disse websteder som" "meget kraftfulde "" eller "" ufejlbarlig ""; i virkeligheden kan sådanne doser alvorligt skade patientens helbred ved at øge "entiteten og" forekomsten af lægemidlets bivirkninger. Derfor er køb af vardenafil via Internettet uden først at rådføre sig med en læge stærkt modløs. Hvis vardenafil tages af personer i en høj alder, eller som har kardiovaskulære lidelser, bør der også foretages en grundig og forebyggende medicinsk vurdering for at sikre, at administrationen af vardenafil ikke fører til alvorlige bivirkninger og ikke forstyrrer det kliniske billede af patienten.
Andre artikler om "Vardenafil"
- Vardenafil: dosering og anvendelsesmåde
- Vardenafil: kontraindikationer og advarsler
- Vardenafil: interaktion med andre lægemidler
- Vardenafil: bivirkninger