PRENT ® er et lægemiddel baseret på acebutololhydrochlorid
TERAPEUTISK GRUPPE: Betablokkere
Indikationer PRENT ® Acebutolol
PRENT ® er indiceret til behandling af essentiel arteriel hypertension, koronar hjertesygdom forårsaget af kronisk koronar insufficiens eller hjerteanfald (angina pectoris) og hjerterytmeforstyrrelser (takykardi, ekstrasystoler, atrieflimren).
Virkningsmekanisme PRENT ® Acebutolol
Acebutolol taget med PRENT ® absorberes hurtigt fra mave -tarmkanalen og når sin maksimale plasmakoncentration efter cirka 2 og en halv time efter indtagelse. Når den er absorberet, 25% bundet til plasmaproteiner, transporteres den til leveren, hvor den undergår en first -pass metabolisme, nødvendigt for at opnå diacetolol, en farmakologisk aktiv metabolit. Den terapeutiske virkning af PRENT ® skyldes hovedsageligt den kardioselektive betablokkerende aktivitet af dette molekyle, som gør det muligt at minimere risikoen for bivirkninger, såsom bronchus og vasokonstriktion, mulig efter hæmning af beta 2 -adrenerge receptorer.
Inaktivering af hjerte-beta 1-receptorer, der manifesterer sig med høj selektivitet ved terapeutiske doser, gør det muligt at bremse pulsen i hvile og under træning (modulering af "sino-atrialknude-automatikken) og reducere myokardial kontraktilitet på en proportionel måde aktivering af det sympatiske og dermed sikre en reduktion i myokardielt iltforbrug, en bremsning af ledning af stimulus på atrio-ventrikulært niveau og en reduktion i excitabiliteten af myokardmassen.
Disse virkninger, også understøttet af en "iboende sympatomimetisk aktivitet (vigtig for at undgå manifest bradykardi), begrunder de terapeutiske indikationer, som lægemidlet PRENT ® administreres for.
Ved afslutningen af dets terapeutiske virkning, efter en halveringstid på ca. 4 timer for acebutolol og 7 for diacetol, elimineres lægemidlet hovedsageligt gennem fæces og kun i en lille del gennem urinen.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
KOMBINERET TERAPI I BEHANDLING AF HYPERTENSION
Er J Cardiol. 1999 1. juli; 84: 70-5.
Sammenligning af acebutolol med og uden hydrochlorthiazid versus carvedilol med og uden hydrochlorthiazid hos sorte patienter med mild til moderat systemisk
hypertension.Radevski IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.
Den pågældende undersøgelse indikerer, at brugen af acebutolol til monoterapi, til behandling af hypertension hos personer med afrikansk etnicitet, ikke kan garantere opnåelse af tilstrækkelige blodtryksniveauer.Resultaterne opnået ved samtidig administration af hydrochlorthiazid er decideret bedre.
2. ACEBUTOLOLS VIRKNINGER PÅ HJERTETRYK OG HASTIGHED UNDER TRÆNING
Virkning af bisoprolol og acebutolol på hvilende blodtryk og på træningsblodtryksprofil hos hypertensive patienter: en sammenlignende, enkeltblind undersøgelse.
Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.
Undersøgelsen testede virkningerne af 8 ugers behandling med 400 mg acebutolol på puls og diastolisk blodtryk hos patienter med moderat hypertension både i hvile og under fysisk anstrengelse. Resultaterne viser et fald i puls på omkring 13% og et beskedent fald i diastolisk tryk under træning.
3.ACEBUTOLOL OG DOPING
J Retsmedicinsk Sci. 2000 Jan; 45: 170-4.
Dopingkontrol for beta-adrenerge forbindelser gennem håranalyse.
Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.
Brugen af betablokkere uden en effektiv terapeutisk indikation har spredt sig i sportstræning (og især i koncentrationssport) for at reducere nogle af de bivirkninger af sympatisk hyperaktivering, der uundgåeligt forekommer i konkurrencer på højt plan. En højrisiko praksis betragtes som doping og bekæmpes med alle bestræbelser fra de juridiske og sportslige myndigheder.
Ud over den klassiske krydsanalyse (blod, urin) har nye molekylære teknikker gjort det muligt at identificere brugen af dopingstoffer direkte fra håret, hvilket gør prøvetagning enklere og hurtigere.
Anvendelsesmåde og dosering
PRENT ® acebutolol 200/400 mg overtrukne tabletter: ved behandling af arteriel hypertension anvendes doser på 200 mg acebutolol taget med lidt vand før morgenmad. Denne dosis kan øges op til 400 mg dagligt, ved hvilken dosis den ønskede hypotensive effekt generelt registreres, eller op til 800 mg i tilfælde af utilstrækkelig terapeutisk respons.I alle ovenstående tilfælde bør valget af den korrekte dosis og behandlingsperiode være udført af lægen efter en "omhyggelig evaluering af patientens fysio-patologiske tilstande og hans modtagelighed over for lægemidlet.
Det samme argument kan også udvides til behandling af koronar hjertesygdom og hjerterytmeforstyrrelser, for hvilke det anbefalede område forbliver mellem 200 og 600 mg acebutolol pr. Dag.
I ethvert tilfælde, før du tager PRENT ® Acebutolol - DIT LÆGES FORSKRIFT OG KONTROL ER NØDVENDIG.
Advarsler PRENT ® Acebutolol
Terapi med PRENT ® skal nødvendigvis foregå og ledsages af en streng og omhyggelig lægeundersøgelse Overvågning af nyrefunktionen bør udføres med særlig omhu hos patienter, der lider af forskellige typer hjertesygdomme, for at undgå en forværring af sundhedstilstanden . renal glykæmisk kontrol på den anden side bør opretholdes under hele behandlingen, især hos patienter med diabetes, for at undgå pludselige fald i glykæmiske niveauer, maskeret af den negative kronotrope virkning af acebutolol.
Acebutolol kan øge følsomheden over for allergener og gøre de relaterede symptomer mere klinisk relevante; derfor vil det være tilrådeligt at vurdere det mulige cost / benefit -forhold hos patienter med allergisk disposition. Reduktionen af tåreudskillelse observeret hos patienter i behandling med acebutolol kan gøre det svært at bruge kontaktlinser.
Skulle behandlingen afbrydes, vil det som med enhver anden betablokker være tilrådeligt gradvist at reducere doseringen for at undgå reaktive bivirkninger.
Tilstedeværelsen af svimmelhed og svimmelhed, især mærket i den indledende fase af behandlingen eller efter dosisjustering, kan reducere patientens opfattelsesevner og gøre brug af maskiner og kørebiler farligt.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Selvom acebutolol ikke ser ud til at være toksisk eller teratogent for fosteret, anbefales det ikke at tage denne aktive ingrediens under graviditet og især i første trimester. I tilfælde af uomgængelig nødvendighed bør den behandlende læge og gynækologen vurdere forholdet mellem de mulige fordele, der kan opnås, og de potentielle risici for fostrets helbred. Under alle omstændigheder, hvis PRENT ® bruges under graviditet, er det vigtigt gradvist at afbryde behandlingen inden for den fjerde uge før fødslen for at reducere risikoen for hypotension, bradykardi, hypoglykæmi og respirationssvigt hos den nyfødte under fødslen.
Tilstedeværelsen af beskedne koncentrationer af den aktive ingrediens i modermælk antyder suspension af amning under enhver behandling med PRENT ®
Interaktioner
I betragtning af acebutolols maskeringsvirkning ville det efter konstant overvågning af de glykæmiske koncentrationer være tilrådeligt at justere doseringen af eventuelle hypoglykæmiske lægemidler for at undgå pludselige fald i glykæmien.
Acebutolol kan interagere med forskellige lægemidler, hvilket fremhæver de negative og hypotensive inotrope og kronotrope virkninger.Mere præcist kan samtidig administration af diuretika, calciumantagonister, vasodilatorer, barbiturater og tricykliske antidepressiva forstærke hypotensive episoder, mens den samtidige administration af antiarytmika kan være ved grundlag af en "ændret modulering af hjerterytmen. Hjerteglykosider, reserpin, alfa -methyldopa, clonidin og MAO -hæmmere kan i stedet forårsage hypertension og modvirke de terapeutiske virkninger af PRENT ®
Det ville også være tilrådeligt at gradvist afbryde PRENT ® -behandlingen før operationen for at forhindre anæstetika eller muskelafslappende midler i at forstærke de negative inotrope og kronotrope virkninger af acebutolol.
Kontraindikationer PRENT ® Acebutolol
PRENT ® er kontraindiceret i tilfælde af kardiogent shock, hypotension, akut myokardieinfarkt, kongestiv og utilstrækkeligt behandlet hjertesvigt, acidose, markant bradykardi, bronkopatier, SLE og overfølsomhed over for en af dets komponenter.
PRENT ® bør ikke tages under administration af MAO -hæmmere eller antiarytmika af forskellig art.
Uønskede virkninger - bivirkninger
De bivirkninger, der observeres efter administration af PRENT ®, kan sammenlignes med dem, der generelt er beskrevet for kategorien kardioselektiv betablokker.
De mest almindelige omfatter træthed, hovedpine, kvalme, opkastning, diarré, svimmelhed, kolde ekstremiteter, også ledsaget af bradykardi og hypotension.
Klinisk mere signifikante bivirkninger (øgede transaminaser, metaboliske / ernæringsforstyrrelser, bronchopatier) og forværring af symptomer hos patienter med særlige tilstande (Raynauds syndrom, lever- og nyresygdomme) er sjældent blevet observeret efter administration af acebutolol.
Hos en meget lille del af patienter med nedsat leverfunktion blev der også observeret forekomsten af antinukleære antistoffer involveret i en række lignende lupus-erythematosus-reaktioner, som forsvandt efter afbrydelse af behandlingen.
Bemærk
PRENT ® kan kun sælges på recept.
Brug af PRENT ® til atleter, i mangel af terapeutisk behov, til at reducere den fysiologiske reaktion på stress og de relaterede symptomer (tremor i lemmerne, stigning i blodtryk, stigning i følelsesmæssig spænding osv.) Udgør en DOPANTE -praksis.
Oplysningerne om PRENT ® Acebutolol, der er offentliggjort på denne side, kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
