Aktive ingredienser: Clobazam
FRISIUM 10 mg hårde kapsler
Indikationer Hvorfor bruges Frisium? Hvad er det for?
Farmakoterapeutisk gruppe
Anxiolytika; benzodiazepiner.
Terapeutiske indikationer
Angst, spænding og andre somatiske eller psykiatriske manifestationer forbundet med angstsyndrom. Søvnløshed.
Benzodiazepiner er kun indiceret, når lidelsen er alvorlig, invaliderende og udsætter personen for alvorligt ubehag
Kontraindikationer Når Frisium ikke bør bruges
Overfølsomhed over for det aktive stof, benzodiazepiner generelt eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
Myasthenia gravis.
Alvorligt respirationssvigt (f.eks. Alvorlig kronisk obstruktiv lungesygdom).
Alvorlig leverinsufficiens.
Søvnapnø syndrom.
Spinal og lillehjerne ataksi.
Patienter, der tidligere har haft stof- eller alkoholmisbrug på grund af en øget risiko for afhængighed.
Kontraindiceret under graviditet og amning (se "Graviditet og amning").
Benzodiazepiner bør ikke gives til børn uden grundig overvejelse af det faktiske behov for behandling Frisium bør ikke bruges til børn under 3 år.
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Frisium
Alkohol
Patienter rådes til at undgå alkoholindtag under clobazambehandling på grund af den øgede risiko for sedation og andre uønskede virkninger.
Tolerance
Noget tab af effektivitet til de hypnotiske virkninger af benzodiazepiner kan udvikle sig efter gentagen brug i et par uger.
Afhængighed
Brug af benzodiazepiner kan føre til udvikling af fysisk og psykologisk afhængighed af disse lægemidler.Risikoen for afhængighed øges med dosis og behandlingsvarighed; den er større hos patienter med tidligere medicin- eller alkoholmisbrug.Risikoen for afhængighed er også til stede med det daglige indtag af clobazam i en periode på kun et par uger og gælder ikke kun for mulig misbrug ved særlig høje doser, men også for den anbefalede terapeutiske dosis. Det anbefales kraftigt at undgå længere perioder med uafbrudt behandling, da de kan føre til afhængighed.
Abstinenssymptomer
Når fysisk afhængighed er udviklet, vil pludselig afbrydelse af behandlingen ledsages af abstinenssymptomer. Disse kan bestå af hovedpine, kropssmerter, ekstrem angst, spænding, rastløshed, forvirring og irritabilitet. I alvorlige tilfælde kan følgende forekomme: symptomer: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, følelsesløshed og prikken i ekstremiteterne, overfølsomhed over for lys, støj og fysisk kontakt, hallucinationer og symptomatisk psykose eller anfald Andre symptomer er: depression, søvnløshed, øgede drømme, svedtendens, vedvarende tinnitus, ufrivillige bevægelser, kvalme, opkastning, paræstesi, perceptuelle ændringer, mave- og muskelkramper, rysten, myalgi, uro, hjertebanken, takykardi, panikanfald, svimmelhed, hyperrefleksi, korttids hukommelsestab, hypertermi.
Rebound søvnløshed og angst:
Et forbigående syndrom, hvor symptomer, der fører til behandling med benzodiazepiner gentager sig i en forværret form, kan forekomme ved afbrydelse af behandlingen. Det kan ledsages af andre reaktioner, herunder humørsvingninger, angst, rastløshed eller søvnforstyrrelser. Abstinens- eller rebound -symptomer er større efter pludselige ophør af behandling, foreslås det at foretage en gradvis nedsættelse af doseringen. Det er også "vigtigt, at patienten informeres om muligheden for rebound -fænomener, for at minimere den ængstelige reaktion, at" Enhver forekomst af sådanne symptomer kan være udløses, når Frisium afbrydes.
Behandlingens varighed
Behandlingens varighed bør være så kort som muligt (se "Dosis, metode og administrationstid") afhængigt af indikationen, men bør ikke overstige fire uger for søvnløshed og otte til tolv uger for angst, inklusive en gradvis tilbagetrækningsperiode. Forlængelse behandling ud over disse perioder bør ikke forekomme uden revurdering af den kliniske situation. Det kan være nyttigt at informere patienten, når behandlingen påbegyndes, at den vil være af begrænset varighed og præcist forklare, hvordan doseringen gradvist skal reduceres, da pludselig seponering kan føre til abstinenssymptomer som agitation, angst og søvnløshed. Det er også vigtigt, at patienten informeres om muligheden for rebound -fænomener og dermed minimerer angst for disse symptomer, hvis de opstår ved afbrydelse af lægemidlet.Der er elementer, der kan forudsige, at for benzodiazepiner med en kort virkningstid, abstinenssymptomer kan blive manifesteret inden for doseringsintervallet mellem doserne, især ved høje doser. Ved brug af benzodiazepiner med en lang virkningstid (f.eks. Frisium) er det vigtigt at advare patienten om, at pludselig ændring til en benzodiazepin med en kort virkningstid ikke anbefales, da abstinenssymptomer kan forekomme. Benzodiazepiner, i tilfælde af langvarig behandling det er tilrådeligt at evaluere den terapeutiske fordel mod risikoen for afhængighed og afhængighed.
Amnesi
Benzodiazepiner kan forårsage antegrad -hukommelsestab, uanset om de anvendes i det normale doseringsområde, men især ved høje doser.Dette sker oftest flere timer efter indtagelse af lægemidlet, og derfor bør det for at reducere risikoen sikres, at patienter kan få en uafbrudt søvn på 7 til 8 timer (se "Bivirkninger").
Psykiatriske og paradoksale reaktioner
Når benzodiazepiner bruges, er det kendt, at der kan forekomme reaktioner som rastløshed, uro, irritabilitet, aggression, skuffelse, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, adfærdsændringer. Hvis dette sker, bør brugen af lægemidlet afbrydes. Disse reaktioner forekommer mere sandsynligt hos børn og ældre såvel som hos patienter med organisk hjernesyndrom.
Specifikke grupper af patienter
Pædiatriske patienter
Benzodiazepiner bør ikke gives til børn uden omhyggelig overvejelse af det faktiske behov for behandling; behandlingens varighed bør være så kort som muligt Ældre patienter Hos ældre kan benzodiazepinbrug være forbundet med en øget risiko for fald på grund af bivirkninger som f.eks. som ataksi, muskelsvaghed, svimmelhed, søvnighed, træthed og træthed. Fald kan føre til alvorlige skader, og derfor anbefales det at behandle ældre patienter med forsigtighed. Ældre bør tage en reduceret dosis (se "Dosis, metode og tidspunkt for administration).
Patienter med dårligt CYP2C19 -stofskifte
Niveauerne af den aktive metabolit N-desmethylclobazam forventes at være højere hos patienter med dårligt CYP2C19-stofskifte end hos dem med omfattende metabolisme.Dosis af clobazam skal muligvis justeres (f.eks. En lav startdosis med omhyggelig titrering af dosis). Patienter med kronisk respirationssvigt En lavere dosis anbefales til patienter med kronisk respirationssvigt på grund af risikoen for respirationsdepression (se også "Kontraindikationer"). Hos patienter med akut respirationssvigt skal respirationsfunktionen overvåges. Clobazam er kontraindiceret til patienter med alvorlig respirationsinsufficiens (se "Kontraindikationer").
Muskelsvaghed
Clobazam kan forårsage muskelsvaghed. Derfor er særlig observation nødvendig hos patienter med allerede eksisterende muskelsvaghed, og det kan være nødvendigt at reducere dosis. Clobazam er kontraindiceret hos patienter med myasthenia gravis (se "Kontraindikationer"). Patienter med alvorlig leverinsufficiens Det anbefales at behandle patienter med alvorlig leverinsufficiens og / eller encefalopati med forsigtighed, da Frisium ligesom alle benzodiazepiner kan udløse hepatisk encefalopati.Patienter med nedsat lever- og nyrefunktion anbefales det at reducere doseringen, da der er en stigning i både reaktivitet over for clobazam og modtagelighed for bivirkninger.I tilfælde af langvarig behandling er det tilrådeligt at foretage periodiske kontroller af lever- og nyrefunktion.
Benzodiazepiner anbefales ikke til primær behandling af psykotisk sygdom
Benzodiazepiner bør ikke bruges alene til behandling af depression eller angst forbundet med depression (selvmord kan udfældes hos sådanne patienter). Benzodiazepiner bør anvendes med ekstrem forsigtighed til patienter med tidligere medicin- eller alkoholmisbrug. I tilfælde af somatiske følelser med en psyko-følelsesmæssige komponent, er det tilrådeligt for lægen at undersøge muligheden for en organisk årsag.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Frisium
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis du for nylig har taget andre lægemidler, også dem uden recept.
Ikke anbefalet
Alkohol: samtidig indtagelse med alkohol bør undgås. Samtidig forbrug af alkohol kan øge biotilgængeligheden af clobazam med 50%, hvilket resulterer i en stigning i dets virkninger. Dette påvirker negativt evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
Vær opmærksom
CNS -depressiva: Den centrale depressive effekt kan forstærkes i tilfælde af samtidig brug med antipsykotika, hypnotika, angstdæmpende / beroligende midler, antidepressiva, narkotiske analgetika, antiepileptika, bedøvelsesmidler og beroligende antihistaminer. Særlig forsigtighed er nødvendig ved brug af clobazam. forgiftning med sådanne lægemidler eller med lithium.
Antikonvulsiva:
Hvis clobazam bruges samtidigt med antikonvulsiva til behandling af epilepsi, bør dosis justeres under nøje lægeovervågning (EEG -overvågning), da der kan være interaktioner med antikonvulsiv behandling. Hos patienter, der får samtidig behandling med valproinsyre, kan der forekomme en stigning. til moderat plasmakoncentration af valproinsyre. Plasmaniveauer af phenytoin kan stige ved samtidig behandling med clobazam. Det anbefales, hvor det er muligt, at overvåge plasmaniveauerne af valproinsyre eller phenytoin givet samtidigt. Carbamazepin og phenytoin kan føre til øget biotransformation fra clobazam til den aktive metabolit, Ndesmethylclobazam. Stiripentol: øgede plasmakoncentrationer af clobazam og dets aktive metabolit N-desmethylclobazam ved hæmning af dets levermetabolisme med risiko for overdosering. Klinisk overvågning, plasmabenzodiazepindosering og mulig dosisjustering anbefales;
Narkotiske smertestillende midler
Hvis clobazam bruges samtidigt med narkotiske analgetika, kan der forekomme en stigning i eufori, hvilket fører til en stigning i psykisk afhængighed.
Muskelafslappende midler
Effekten af muskelafslappende midler og lattergas kan forstærkes.
CYP2C19 -hæmmere
Stærke og moderate CYP2C19-hæmmere kan føre til øget eksponering for N-desmethylclobazam, den aktive metabolit af clobazam.Dosisjustering af clobazam kan være påkrævet, når det gives med stærke lægemidler (f.eks. Fluconazol, fluvoxamin, ticlopidin).) Eller moderat (f.eks. Omeprazol) ) hæmmere af CYP2C19.
CYP2D6 -substrater
Clobazam er en svag hæmmer af CYP2D6. Dosisjustering af lægemidler, der metaboliseres af CYP2D6 (f.eks. Dextromethorphan, pimozid, paroxetin, nebivolol) kan være nødvendig.
Følgende foreninger bør overvejes nøje:
- buprenorphin: øget risiko for respirationsdepression, som kan være dødelig. Evaluer omhyggeligt risiko / fordel -forholdet for denne forening. Informer patienten om behovet for at respektere de foreskrevne doser;
- clozapin: øget risiko for sammenbrud med åndedræts- og / eller hjertestop.
Administration af theophyllin eller aminophyllin kan reducere virkningerne af benzodiazepiner.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Denne medicin indeholder lactose, så hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, før du tager denne medicin.
Graviditet og amning
Frisium bør, ligesom alle benzodiazepiner, ikke administreres under graviditet, fødsel og amning. Hvis produktet er ordineret til en kvinde i den fertile alder, skal hun kontakte sin læge, uanset om hun har tænkt sig at blive gravid eller ej, eller hvis du har mistanke om dig er gravide med hensyn til seponering af lægemidlet. Hvis produktet af alvorlige medicinske årsager administreres under den sidste graviditetsperiode eller under fødslen, respirationsdepression (som omfatter åndedrætsbesvær og apnø), som kan være forbundet med andre lidelser som f.eks. som symptomer på sedation, hypotermi, hypotoni og fodringsvanskeligheder (diskette spædbarnssyndrom). Derudover kan spædbørn født af mødre, der har taget benzodiazepiner kronisk under sen graviditet, udvikle fysisk afhængighed og kan have en vis risiko for at udvikle abstinenssymptomer i den postnatale periode. Det anbefales passende overvågning af nyfødte i den postnatale periode. Da benzodiazepiner udskilles i modermælk, bør de ikke gives til ammende mødre.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Ved højere doser og ved særlig individuel følsomhed kan Frisium påvirke evnen til at reagere; dette skal især tages i betragtning ved samtidig indtagelse af alkoholholdige drikkevarer. Sedation, hukommelsestab, nedsat koncentration og muskelfunktion kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner negativt. Hvis søvnvarigheden har været utilstrækkelig, kan sandsynligheden for nedsat opmærksomhed øges (se "Interaktioner").
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Frisium: Dosering
Dosis og varighed af behandlingen skal tilpasses fra sag til sag efter lægens mening baseret på indikationerne, sværhedsgraden af det kliniske billede og variabiliteten af det individuelle respons. Behandlingen skal startes med den laveste dosis. Den maksimale dosis bør ikke overskrides.Patienten bør overvåges regelmæssigt i starten af behandlingen for at reducere dosis eller hyppigheden af indtagelse om nødvendigt for at forhindre overdosering på grund af ophobning.
Voksne
Generelt får voksne 2 kapsler dagligt, om nødvendigt øget til 3 kapsler om dagen.I særligt alvorlige former kan den daglige dosis øges i henhold til lægens vurdering.Når det kliniske billede er forbedret, kan doseringen være i ældre eller svækkede personer, er administration af 1 kapsel om dagen ofte tilstrækkelig.Hvis den daglige dosis er spredt ud over dagen, bør den højere enkeltdosis administreres om aftenen inden sengetid. Daglige doser på op til 30 mg kan også administreres som en enkelt dosis om aftenen.
Patienter med nedsat lever- og / eller nyrefunktion:
hos disse patienter kan der være markant reaktivitet og en højere følsomhed over for bivirkninger. Derfor er det nødvendigt at starte behandling med reducerede doser, som gradvist kan øges ved at fortsætte behandlingen, som dog altid skal udføres under omhyggeligt lægeligt tilsyn. Prædisponerede personer, hvis de behandles i høje doser og i længere perioder, kan være vanedannende, som det forekommer med andre lægemidler med hypnotisk, beroligende og beroligende aktivitet.
Ældre patienter
Hos disse patienter kan der være øget reaktivitet og højere følsomhed over for bivirkninger. Derfor er det nødvendigt at starte behandling med reducerede doser, som gradvist kan øges under omhyggeligt lægeligt tilsyn
Angst
Behandlingen skal være så kort som muligt. Patienten bør revurderes regelmæssigt, og behovet for fortsat behandling bør overvejes nøje, især hvis patienten er symptomfri. Den samlede behandlingstid bør generelt ikke overstige 8-12 uger, inklusive en gradvis tilbagetrækningsperiode. I visse tilfælde kan forlængelse ud over den maksimale behandlingsperiode være nødvendig, i så fald bør dette ikke ske uden en ny vurdering af patientens tilstand.
Søvnløshed
Behandlingen skal være så kort som muligt. Behandlingsvarigheden varierer generelt fra et par dage til to uger, op til maksimalt fire uger, inklusive en gradvis tilbagetrækningsperiode.
I visse tilfælde kan forlængelse ud over den maksimale behandlingsperiode være nødvendig; i så fald bør det ikke finde sted uden en ny vurdering af patientens tilstand.
Lægemidlet skal tages ved sengetid.
Administration af Frisium til behandling af søvnløshed til patienter under 18 år anbefales ikke uden en grundig vurdering af dets faktiske behov.Den enkelte dosis til patienter under 18 år afhænger af deres alder, vægt og patientens generelle tilstand.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Frisium
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdreven dosis Frisium, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital. I tilfælde af forgiftning på grundlag af symptomerne skal der træffes de nødvendige foranstaltninger for at sikre vitale funktioner.
Som med andre benzodiazepiner bør en overdosis ikke være livstruende, medmindre der tages andre CNS-depressiva (inklusive alkohol). Ved behandling af overdosering af ethvert lægemiddel bør der overvejes muligheden for, at andre stoffer blev taget på samme tid.
Efter en overdosis benzodiazepiner til oral brug, bør der fremkaldes opkastning (inden for en "time), hvis patienten er ved bevidsthed eller foretages maveskylning med åndedrætsværn, hvis patienten er bevidstløs. Sekundær eliminering. Af clobazam (med tvungen diurese eller hæmodialyse) er Hvis der ikke ses en forbedring ved tømning af maven, bør der gives aktivt kul for at reducere absorptionen. Der bør lægges særlig vægt på respiratoriske og kardiovaskulære funktioner i akutterapi Overdosering af benzodiazepiner manifesterer sig normalt med varierende grader af centralnervesystemdepression lige fra døsighed, mental forvirring og sløvhed.
I alvorlige tilfælde kan symptomer omfatte ataksi, hypotoni, hypotension, respirationsdepression, sjældent koma og meget sjældent død. "Flumazenil" kan være nyttig som modgift.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Frisium
Som al anden medicin kan Frisium forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger. Bivirkninger grupperes efter frekvens ved hjælp af følgende konvention:
Meget almindelig (≥ 1/10)
Almindelig (≥ 1/100,
Ikke almindelig (≥ 1/1000,
Sjælden (≥ 1 / 10.000,
Meget sjælden (
Forstyrrelser i immunsystemet
Almindelig: Quinckes ødem
Sjælden: anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner
Psykiatriske lidelser
Almindelig: angst og nedsat libido
Paradoksale reaktioner som agitation, svært ved at falde i søvn eller sove, irritabilitet, akut uro, angst, aggression, delirium, vrede angreb, mareridt, hallucinationer, psykotiske reaktioner, selvmordstendenser eller hyppige muskelspasmer Hvis disse reaktioner opstår, bør behandlingen med Frisium afbrydes .
En eksisterende depressiv tilstand kan blive afsløret under benzodiazepinbrug. Tolerance og afhængighed kan udvikle sig, især ved langvarig brug (se afsnittet "Forholdsregler ved brug").
Nervesystemet lidelser
Meget almindelig: hovedpine
Almindelig: svimmelhed, sedation, søvnighed, opmærksomhedsforstyrrelse, hukommelsestab, taleforstyrrelser, dysgeusi og psykomotorisk bremsning
Døsighed i løbet af dagen, sløvhed af følelser, nedsat årvågenhed, forvirring, træthed, svimmelhed, ataksi, fin fingerskælv er blevet rapporteret.
Ustabilitet i gang og andre motoriske funktioner kan forekomme. Sådanne reaktioner forekommer især ved høje doser eller ved langvarige behandlinger og er reversible.
Efter langvarig brug af benzodiazepiner kan bevidsthedstab forekomme i meget sjældne tilfælde, især hos ældre, nogle gange i forbindelse med luftvejslidelser; disse effekter vedbliver undertiden i en betragtelig periode.
Anterograd amnesi kan også forekomme.
Virkningerne af hukommelsestab kan være forbundet med upassende adfærd.
Øjenlidelser
Almindelig: synsforstyrrelser (diplopi, nystagmus). Disse reaktioner forekommer især ved høje doser eller ved langtidsbehandlinger og er reversible.
Åndedræts-, thorax- og mediastinumforstyrrelser
Clobazam kan forårsage respirationsdepression, især i høje doser. Derfor kan "respirationssvigt" forekomme eller forværres især hos patienter med allerede nedsat respirationsfunktion (f.eks. Hos patienter med bronchial astma) eller med hjerneskade.
Hjertepatologier
Almindelig: takykardi
Gastrointestinale lidelser
Almindelig: opkastning, kvalme, smerter i overlivet, forstoppelse og mundtørhed, nedsat appetit.
Hud og subkutan væv
Almindelig: kløe I meget sjældne tilfælde kan hudreaktioner såsom udslæt eller nældefeber udvikle sig.
Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse,
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Vægtøgning. Denne reaktion forekommer især i høje doser eller ved langtidsbehandlinger og er reversibel.
Muskuloskeletale og bindevævssygdomme
Muskelsvaghed
Nyre- og urinlidelser
Almindelig: forstyrrelser i vandladningen
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet
Almindelig: asteni og svedtendens
Fald
Bivirkninger af benzodiazepinklassen (bdz)
Afhængighed
Brug af benzodiazepiner (selv ved terapeutiske doser) kan føre til udvikling af fysisk afhængighed: Afbrydelse af behandlingen kan forårsage rebound- eller abstinensfænomener (se "Forholdsregler ved brug"). Psykisk afhængighed kan forekomme. Misbrug af benzodiazepiner er blevet rapporteret. Når fysisk afhængighed er udviklet, kan pludseligt ophør af behandlingen ledsages af abstinenssymptomer. Disse kan bestå af ekstrem angst, spænding, rastløshed, forvirring, irritabilitet, hovedpine og muskelsmerter. I alvorlige tilfælde kan de forekomme. Følgende symptomer: derealisering, depersonalisering, hallucinationer, paræstesi i lemmerne, overfølsomhed over for lys, støj og fysisk kontakt, hyperakusi og anfald. Der er tegn på, at de ved brug af benzodiazepiner med kort virkningstid kan abstinenssymptomer blive tydelige mellem dosisintervaller, især ved høje doser.Det er usandsynligt, at dette sker med Frisium, fordi dets eliminationshalveringstid er cirka 20 timer.
Rebound søvnløshed
Ved afbrydelse af behandlingen kan der forekomme et forbigående syndrom, såsom søvnløshed, som gentager sig i en forværret form efter behandling med benzodiazepiner. Da risikoen for rebound / abstinensfænomener efter abrupt ophør af behandlingen er højere, anbefales det gradvist at reducere dosis.Patienten bør informeres om muligheden for rebound -fænomener for at minimere angst. forårsaget af disse symptomer, som kan forekomme, når benzodiazepiner stoppes.
Depression
En eksisterende depressiv tilstand kan afsløres under brug af benzodiazepiner.Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende forbindelser kan forårsage reaktioner som: rastløshed, irritabilitet, aggression, delirium, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, adfærdsændringer. Ganske alvorlige og er mere sandsynligt hos børn og ældre.
Derudover er der rapporteret sjældent om andre bivirkninger ved benzodiazepiner, herunder: øget bilirubin, gulsot, øgede levertransaminaser, øget alkalisk fosfatase, trombocytopeni, agranulocytose, pancytopeni, SIAD (syndrom ved upassende antidiuretisk hormonsekretion) af instruktionerne i pakken. indlægsseddel reducerer risikoen for bivirkninger.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nationale rapporteringssystem på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om sikkerheden ved dette lægemiddel.
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen, der er trykt på pakken.
Den angivne udløbsdato refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Advarsel: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der står på pakningen.
Må ikke opbevares over 25 ° C.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal bortskaffe medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Sammensætning og farmaceutisk form
Sammensætning
En hård kapsel indeholder:
Aktiv ingrediens: clobazam 10 mg.
Hjælpestoffer: lactose, majsstivelse, talkum, magnesiumstearat.
Kapselkomponenter: gelatine, titandioxid (E 171).
Farmaceutisk form og indhold
Hårde kapsler.
Æske med 30 kapsler.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
FRISIUM 10 MG HARDE KAPULER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
En hård kapsel indeholder:
Aktivt princip: clobazam 10 mg
Hjælpestoffer med kendte virkninger: lactose 107,75 mg
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Hårde kapsler.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Angst, spænding og andre somatiske eller psykiatriske manifestationer forbundet med angstsyndrom. Søvnløshed.
Benzodiazepiner er kun indiceret, når lidelsen er alvorlig, invaliderende og udsætter personen for alvorlig nød.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosis og behandlingsvarighed skal tilpasses fra sag til sag efter lægens opfattelse på grundlag af indikationerne, sværhedsgraden af det kliniske billede og variationen i det individuelle respons.
Behandlingen skal startes med den laveste dosis.
Den maksimale dosis bør ikke overskrides.
Patienten bør overvåges regelmæssigt i starten af behandlingen for at reducere dosis eller hyppigheden af indtagelse om nødvendigt for at forhindre overdosering på grund af ophobning.
Voksne:
Generelt får voksne 2 kapsler om dagen, hvilket om nødvendigt øges til 3 kapsler om dagen.
I særlig alvorlige former kan den daglige dosis øges i henhold til lægens vurdering.
Når det kliniske billede er forbedret, kan dosis reduceres.
Hos ældre eller svækkede personer er administration af 1 kapsel om dagen ofte tilstrækkelig.
Hvis den daglige dosis er spredt ud over dagen, bør den højere enkeltdosis gives om aftenen inden sengetid.Daglige doser op til 30 mg kan også gives som en enkelt dosis om aftenen.
Patienter med nedsat lever- og / eller nyrefunktion
Hos disse patienter kan der forekomme accentueret reaktivitet og højere følsomhed over for bivirkninger. Derfor er det nødvendigt at starte behandling med reducerede doser, som gradvist kan øges ved at fortsætte behandlingen, som dog altid skal udføres under omhyggeligt lægeligt tilsyn.
Ældre patienter
Hos disse patienter kan der være øget reaktivitet og højere følsomhed over for bivirkninger. Derfor er det nødvendigt at starte behandling med reducerede doser, som gradvist kan øges under omhyggeligt lægeligt tilsyn.
Angst
Behandlingen skal være så kort som muligt. Patienten bør revurderes regelmæssigt, og behovet for fortsat behandling bør overvejes nøje, især hvis patienten er symptomfri. Den samlede behandlingstid bør generelt ikke overstige 8-12 uger, inklusive en gradvis tilbagetrækningsperiode.
I visse tilfælde kan forlængelse ud over den maksimale behandlingsperiode være nødvendig, i så fald bør dette ikke ske uden en ny vurdering af patientens tilstand.
Søvnløshed
Behandlingen skal være så kort som muligt. Behandlingsvarigheden varierer generelt fra et par dage til to uger, op til maksimalt fire uger, inklusive en gradvis tilbagetrækningsperiode.
I visse tilfælde kan forlængelse ud over den maksimale behandlingsperiode være nødvendig; i så fald bør det ikke finde sted uden en ny vurdering af patientens tilstand.
Lægemidlet skal tages ved sengetid.
Administration af Frisium til behandling af søvnløshed til patienter under 18 år anbefales ikke uden en grundig vurdering af dets faktiske behov.Den enkelte dosis til patienter under 18 år afhænger af deres alder, vægt og patientens generelle tilstand.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof, benzodiazepiner generelt eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt.6.1.
Myasthenia gravis.
Alvorligt respirationssvigt (f.eks. Alvorlig kronisk obstruktiv lungesygdom)
Alvorlig leverinsufficiens.
Søvnapnø syndrom.
Spinal og lillehjerne ataksi.
Patienter, der tidligere har haft stof- eller alkoholmisbrug på grund af en øget risiko for afhængighed.
Kontraindiceret under graviditet og amning (se 4.6 graviditet og amning).
Benzodiazepiner bør ikke gives til børn uden grundig overvejelse af det faktiske behov for behandling Frisium bør ikke bruges til børn under 3 år.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Alkohol
Patienter rådes til at undgå alkoholindtag under clobazambehandling på grund af den øgede risiko for sedation og andre uønskede virkninger (se pkt. 4.5).
Tolerance
Noget tab af effektivitet til de hypnotiske virkninger af benzodiazepiner kan udvikle sig efter gentagen brug i et par uger.
Afhængighed
Brug af benzodiazepiner kan føre til udvikling af fysisk og psykisk afhængighed af disse lægemidler.Risikoen for afhængighed øges med dosis og behandlingsvarighed og er større hos patienter med tidligere medicin- eller alkoholmisbrug.
Risikoen for afhængighed er også til stede ved det daglige indtag af clobazam i en periode på kun et par uger og gælder ikke kun for mulig misbrug ved særlig høje doser, men også for den anbefalede terapeutiske dosis.
Det anbefales kraftigt at undgå længere perioder med uafbrudt behandling, da de kan føre til afhængighed.
Abstinenssymptomer
Når fysisk afhængighed er udviklet, vil pludselig afbrydelse af behandlingen ledsages af abstinenssymptomer. Disse kan bestå af hovedpine, kropssmerter, ekstrem angst, spænding, rastløshed, forvirring og irritabilitet. I alvorlige tilfælde kan følgende forekomme: symptomer: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, følelsesløshed og prikken i ekstremiteterne, overfølsomhed over for lys, støj og fysisk kontakt, hallucinationer og symptomatisk psykose eller epileptiske anfald.
Andre symptomer er: depression, søvnløshed, øgede drømme, svedtendens, vedvarende tinnitus, ufrivillige bevægelser, kvalme, opkastning, paræstesi, perceptuelle ændringer, mave- og muskelkramper, rysten, myalgi, uro, hjertebanken, takykardi, panikanfald, svimmelhed, hyper- refleksi, kortsigtet hukommelsestab, hypertermi.
Rebound søvnløshed og angst
Et forbigående syndrom, hvor symptomer, der fører til behandling med benzodiazepiner gentager sig i en forværret form, kan forekomme ved afbrydelse af behandlingen. Det kan ledsages af andre reaktioner, herunder humørsvingninger, angst, rastløshed eller søvnforstyrrelser. Abstinens- eller rebound -symptomer er større efter pludselige ophør af behandling, foreslås det at gradvist reducere dosis.Det er også vigtigt, at patienten informeres om muligheden for rebound -fænomener, for at minimere den ængstelige reaktion. enhver forekomst af sådanne symptomer kan udløses, når Frisium er ophørt.
Behandlingens varighed
Behandlingens varighed bør være så kort som muligt (se 4.2) afhængigt af indikationen, men bør ikke overstige fire uger for søvnløshed og otte til tolv uger for angst, herunder en gradvis tilbagetrækningsperiode. "Forlængelse af behandlingen ud over disse perioder bør ikke forekomme uden revurdering af den kliniske situation. Det kan være nyttigt at informere patienten, når behandlingen påbegyndes, at den vil være af begrænset varighed og præcist forklare, hvordan doseringen gradvist skal reduceres, da pludselig seponering kan føre til abstinenssymptomer som agitation, angst og søvnløshed.
Det er også vigtigt, at patienten informeres om muligheden for rebound -fænomener og dermed minimerer angst for disse symptomer, hvis de opstår ved afbrydelse af lægemidlet.
Der er tegn på, at abstinenssymptomer, når det drejer sig om benzodiazepiner med en kort virkningstid, kan blive manifesteret inden for doseringsintervallet mellem doserne, især ved høje doser.
Når du bruger benzodiazepiner med en lang virkningstid (f.eks. Frisium), er det vigtigt at advare patienten om, at pludselige ændringer til en benzodiazepin med en kort virkningstid ikke anbefales, da abstinenssymptomer kan forekomme.
Som med andre benzodiazepiner er det ved langvarig behandling tilrådeligt at vurdere den terapeutiske fordel mod risikoen for afhængighed og afhængighed.
Amnesi
Benzodiazepiner kan forårsage antegrad -hukommelsestab, uanset om de anvendes i det normale doseringsområde, men især ved høje doser. Dette sker oftest flere timer efter indtagelse af lægemidlet, og derfor bør det for at reducere risikoen sikres, at patienter kan få en uafbrudt søvn på 7 til 8 timer (se 4.8).
Psykiatriske og paradoksale reaktioner
Når benzodiazepiner bruges, er det kendt, at der kan forekomme reaktioner som rastløshed, uro, irritabilitet, aggression, skuffelse, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, adfærdsændringer. Hvis dette sker, bør brugen af lægemidlet afbrydes. Disse reaktioner forekommer mere sandsynligt hos børn og ældre såvel som hos patienter med organisk hjernesyndrom.
Specifikke grupper af patienter
Pædiatriske patienter
Benzodiazepiner bør ikke gives til børn uden omhyggelig overvejelse af det faktiske behov for behandling; behandlingens varighed bør være så kort som muligt.
Ældre patienter
Hos ældre kan brug af benzodiazepiner være forbundet med en øget risiko for fald på grund af bivirkninger som ataksi, muskelsvaghed, svimmelhed, søvnighed, træthed og træthed. Fald kan føre til alvorlig skade og derfor anbefales det at behandle med forsigtighed ældre patienter Ældre patienter bør tage en reduceret dosis (se 4.2 og 4.8).
Patienter med dårligt CYP2C19 -stofskifte
Niveauerne af den aktive metabolit N-desmethylclobazam forventes at være højere hos patienter med dårligt CYP2C19-stofskifte end hos dem med omfattende metabolisme.Dosis af clobazam skal muligvis justeres (f.eks. En lav startdosis med omhyggelig titrering af dosis).
Patienter med kronisk respirationssvigt: en lavere dosis anbefales til patienter med kronisk respirationssvigt på grund af risikoen for respirationsdepression (se også 4.3 "Kontraindikationer"). Hos patienter med akut respirationssvigt skal respirationsfunktionen overvåges.
Clobazam er kontraindiceret til patienter med alvorlig respirationsinsufficiens (se pkt. 4.3).
Muskelsvaghed
Clobazam kan forårsage muskelsvaghed. Derfor er særlig observation nødvendig hos patienter med allerede eksisterende muskelsvaghed, og det kan være nødvendigt at reducere dosis. Clobazam er kontraindiceret hos patienter med myasthenia gravis (se pkt. 4.3).
Patienter med alvorlig leverinsufficiens: det anbefales at behandle patienter med alvorlig leverinsufficiens og / eller encefalopati med forsigtighed, da Frisium ligesom alle benzodiazepiner kan udløse hepatisk encefalopati.
Hos patienter med nedsat lever- og nyrefunktion er det tilrådeligt at reducere doseringen, da der er en stigning i både reaktivitet over for clobazam og modtagelighed for bivirkninger. I tilfælde af langvarig behandling er det tilrådeligt at foretage periodiske kontroller af lever- og nyrefunktionen.
Benzodiazepiner anbefales ikke til primær behandling af psykotisk sygdom. Benzodiazepiner bør ikke bruges alene til behandling af depression eller angst i forbindelse med depression (selvmord kan udfældes hos sådanne patienter) Benzodiazepiner bør bruges med ekstrem forsigtighed til patienter med tidligere medicin- eller alkoholmisbrug.
I tilfælde af somatiske følelser med en psyko-følelsesmæssig komponent, er det tilrådeligt for lægen at undersøge muligheden for en organisk årsag.
Lægemidlet indeholder lactose, derfor bør patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp -lactasemangel eller glucose / galactosemalabsorption ikke tage denne medicin.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Ikke anbefalet
• Alkohol: samtidig indtagelse med alkohol bør undgås. Samtidig forbrug af alkohol kan øge biotilgængeligheden af clobazam med 50% (se 5.2), hvilket resulterer i øgede effekter af det samme (se 4.4). Dette påvirker negativt evnen til at køre bil eller betjene maskineri.
Vær opmærksom
• CNS -depressiva: Den centrale depressive effekt kan forstærkes i tilfælde af samtidig brug med antipsykotika, hypnotika, angstdæmpende / beroligende midler, antidepressiva, narkotiske analgetika, antiepileptika, bedøvelsesmidler og beroligende antihistaminer.
Særlig forsigtighed er nødvendig ved brug af clobazam i tilfælde af forgiftning med sådanne lægemidler eller med lithium.
• Antikonvulsiva: Hvis clobazam bruges samtidigt med antikonvulsiva til behandling af epilepsi, bør doseringen justeres under nøje lægeligt tilsyn (EEG -overvågning), da der kan være interaktioner med antikonvulsiv behandling.
Hos patienter i samtidig behandling med valproinsyre kan der forekomme en mild til moderat stigning i plasmakoncentrationer af valproinsyre.
Plasmaniveauer af phenytoin kan stige ved samtidig behandling med clobazam.
Det anbefales, hvor det er muligt, at overvåge plasmaniveauerne af valproinsyre eller phenytoin givet samtidigt.
Carbamazepin og phenytoin kan føre til øget biotransformation fra clobazam til den aktive metabolit, N-desmethylclobazam.
Stiripentol: øgede plasmakoncentrationer af clobazam og dets aktive metabolit N-desmethylclobazam ved hæmning af dets levermetabolisme med risiko for overdosering. Klinisk overvågning, plasmabenzodiazepindosering og mulig dosisjustering anbefales;
• Narkotiske smertestillende midler
Hvis clobazam bruges samtidigt med narkotiske analgetika, kan der forekomme en stigning i eufori, hvilket fører til en stigning i psykisk afhængighed.
• Muskelafslappende midler
Effekten af muskelafslappende midler og lattergas kan forstærkes.
• CYP2C19 -hæmmere
Stærke og moderate CYP2C19-hæmmere kan føre til øget eksponering for N-desmethylclobazam, den aktive metabolit af clobazam.Dosisjustering af clobazam kan være påkrævet, når det gives med stærke lægemidler (f.eks. Fluconazol, fluvoxamin, ticlopidin).) Eller moderat (f.eks. Omeprazol) ) hæmmere af CYP2C19.
• CYP2D6 -substrater
Clobazam er en svag hæmmer af CYP2D6. Dosisjustering af lægemidler, der metaboliseres af CYP2D6 (f.eks. Dextromethorphan, pimozid, paroxetin, nebivolol) kan være nødvendig.
Følgende foreninger bør overvejes nøje:
• buprenorphin: øget risiko for respirationsdepression, som kan være dødelig. Evaluer omhyggeligt risiko / fordel -forholdet for denne forening. Informer patienten om behovet for at respektere de foreskrevne doser;
• clozapin: øget risiko for sammenbrud med åndedræts- og / eller hjertestop.
Administration af theophyllin eller aminophyllin kan reducere virkningerne af benzodiazepiner.
04.6 Graviditet og amning
Frisium bør, ligesom alle benzodiazepiner, ikke administreres under graviditet, fødsel og amning;
Hvis produktet er ordineret til en kvinde i den fertile alder, skal hun kontakte sin læge, både hvis hun har tænkt sig at blive gravid, og hvis hun har mistanke om, at hun er gravid, vedrørende afbrydelse af medicinen.
Hvis produktet af alvorlige medicinske årsager administreres under sen graviditet eller under fødslen, kan respirationsdepression (herunder åndedrætsbesvær og apnø) forekomme hos den nyfødte, som kan være forbundet med andre lidelser såsom symptomer på sedation, hypotermi, hypotoni og fodringsvanskeligheder (diskette spædbarns syndrom).
Derudover kan spædbørn født af mødre, der har taget benzodiazepiner kronisk under sen graviditet, udvikle fysisk afhængighed og kan have en vis risiko for at udvikle abstinenssymptomer i den postnatale periode. Det anbefales passende overvågning af nyfødte i den postnatale periode.
Da benzodiazepiner udskilles i modermælk, bør de ikke gives til ammende mødre (se pkt. 5.2).
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Ved højere doser og ved særlig individuel følsomhed kan Frisium påvirke evnen til at reagere; dette skal især tages i betragtning ved samtidig indtagelse af alkoholholdige drikkevarer.
Sedation, hukommelsestab, nedsat koncentration og muskelfunktion kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner negativt. Hvis søvnvarigheden har været utilstrækkelig, kan sandsynligheden for nedsat opmærksomhed øges (se 4.5).
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger grupperes efter frekvens ved hjælp af følgende konvention:
Meget almindelig (≥ 1/10)
Almindelig (≥ 1/100,
Ikke almindelig (≥ 1/1000,
Sjælden (≥ 1 / 10.000,
Meget sjælden (
Forstyrrelser i immunsystemet
Almindelig: Quinckes ødem
Sjælden: anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner
Psykiatriske lidelser
Almindelig: angst og nedsat libido
Paradoksale reaktioner som agitation, svært ved at falde i søvn eller sove, irritabilitet, akut uro, angst, aggression, delirium, vrede angreb, mareridt, hallucinationer, psykotiske reaktioner, selvmordstendenser eller hyppige muskelspasmer Hvis disse reaktioner opstår, bør behandlingen med Frisium afbrydes .
En eksisterende depressiv tilstand kan blive afsløret under brug af benzodiazepiner.
Tolerance og afhængighed kan udvikle sig, især ved langvarig brug (se pkt. 4.4).
Nervesystemet lidelser
Meget almindelig: hovedpine
Almindelig: svimmelhed, sedation, søvnighed, opmærksomhedsforstyrrelse, hukommelsestab, taleforstyrrelser, dysgeusi og psykomotorisk bremsning.
Døsighed i løbet af dagen, sløvhed af følelser, nedsat årvågenhed, forvirring, træthed, svimmelhed, ataksi, fin fingerskælv er blevet rapporteret.
Ustabilitet i gang og andre motoriske funktioner kan forekomme. Sådanne reaktioner forekommer især ved høje doser eller ved langvarige behandlinger og er reversible.
Efter langvarig brug af benzodiazepiner kan bevidsthedstab forekomme i meget sjældne tilfælde og især hos ældre, undertiden i forbindelse med luftvejslidelser; disse virkninger vedvarer undertiden i en betragtelig periode.
Anterograd amnesi kan også forekomme. Virkningerne af hukommelsestab kan være forbundet med upassende adfærd.
Øjenlidelser
Almindelig: synsforstyrrelser (diplopi, nystagmus). Disse reaktioner forekommer især ved høje doser eller ved langtidsbehandlinger og er reversible.
Åndedræts-, thorax- og mediastinumforstyrrelser
Clobazam kan forårsage respirationsdepression, især i høje doser. Derfor kan "respirationssvigt" forekomme eller forværres især hos patienter med allerede nedsat respirationsfunktion (f.eks. Hos patienter med bronchial astma) eller med hjerneskade.
Hjertepatologier
Almindelig: takykardi
Gastrointestinale lidelser
Almindelig: opkastning, kvalme, smerter i overlivet, forstoppelse og mundtørhed, nedsat appetit.
Hud og subkutan væv
Almindelig: kløe
I meget sjældne tilfælde kan hudreaktioner såsom udslæt eller nældefeber udvikle sig.
Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Vægtøgning. Denne reaktion forekommer især i høje doser eller ved langtidsbehandlinger og er reversibel.
Muskuloskeletale og bindevævssygdomme
Muskelsvaghed
Nyre- og urinlidelser
Almindelig: forstyrrelser i vandladningen
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet
Almindelig: asteni og svedtendens
Fald (se afsnit 4.4)
ADVERSE REAKTIONER AF BENZODIAZEPIN -KLASSE (BDZ)
Afhængighed
Brug af benzodiazepiner (selv ved terapeutiske doser) kan føre til udvikling af fysisk afhængighed: Afbrydelse af behandlingen kan forårsage rebound- eller abstinensfænomener (se 4.4 "Særlige advarsler og forsigtighedsregler ved brug"). Psykisk afhængighed kan forekomme. Misbrug af benzodiazepiner er blevet rapporteret. Når fysisk afhængighed er udviklet, kan pludseligt ophør af behandlingen ledsages af abstinenssymptomer. Disse kan bestå af ekstrem angst, spænding, rastløshed, forvirring, irritabilitet, hovedpine og muskelsmerter. I alvorlige tilfælde kan de forekomme. Følgende symptomer: derealisering, depersonalisering, hallucinationer, paræstesi i lemmerne, overfølsomhed over for lys, støj og fysisk kontakt, hyperakusi og anfald. Der er tegn på, at de i tilfælde af brug af benzodiazepiner med kort virkningstid kan abstinenssymptomer bliver tydelige mellem dosisintervaller, især Det er usandsynligt, at dette sker med Frisium, da eliminationshalveringstiden er cirka 20 timer (se 5.2 "Farmakokinetiske egenskaber").
Rebound søvnløshed
Ved afbrydelse af behandlingen kan der forekomme et forbigående syndrom, såsom søvnløshed, som gentager sig i en forværret form efter behandling med benzodiazepiner. Da risikoen for rebound / abstinensfænomener efter abrupt ophør af behandlingen er højere, anbefales det gradvist at reducere dosis.Patienten bør informeres om muligheden for rebound -fænomener for at minimere angst. forårsaget af disse symptomer, som kan forekomme, når benzodiazepiner stoppes.
Depression
En eksisterende depressiv tilstand kan afsløres under brug af benzodiazepiner.Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende forbindelser kan forårsage reaktioner som: rastløshed, irritabilitet, aggression, delirium, vrede, mareridt, hallucinationer, psykose, adfærdsændringer. Ganske alvorlige og er mere sandsynligt hos børn og ældre.
Derudover er andre bivirkninger sjældent blevet rapporteret med benzodiazepiner, herunder: forhøjet bilirubin, gulsot, øgede levertransaminaser, øget alkalisk phosphatase, trombocytopeni, agranulocytose, pancytopeni, SIAD (syndrom ved upassende antidiuretisk hormonsekretion).
Indberetning af formodede bivirkninger.
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør løbende overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale anmodes om at rapportere alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosering
I tilfælde af forgiftning på grundlag af symptomerne skal der træffes de nødvendige foranstaltninger for at sikre vitale funktioner.
Som med andre benzodiazepiner forventes en overdosis ikke at være livstruende, medmindre der tages andre CNS-depressiva (inklusive alkohol).
Ved behandling af overdosering af ethvert lægemiddel bør muligheden for, at andre stoffer er taget på samme tid, overvejes.
Efter en overdosis af orale benzodiazepiner bør opkastning fremkaldes (inden for en "time), hvis patienten er ved bevidsthed, eller mave -skylning med åndedrætsværn foretages, hvis patienten er bevidstløs.
Sekundær eliminering af clobazam (med tvungen diurese eller hæmodialyse) er ineffektiv. Hvis der ikke observeres nogen forbedring ved mavetømning, bør der gives aktivt kul for at reducere absorptionen. Der skal lægges særlig vægt på respiratoriske og kardiovaskulære funktioner i nødbehandling. Overdosering af benzodiazepiner resulterer normalt i varierende grader af centralnervesystemdepression, der spænder fra uklarhed til koma. I milde tilfælde omfatter symptomer døsighed, mental forvirring og sløvhed.
I alvorlige tilfælde kan symptomer omfatte ataksi, hypotoni, hypotension, respirationsdepression, sjældent koma og meget sjældent død. "Flumazenil" kan være nyttig som modgift.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: Anxiolytika, benzodiazepiner; A.T.C kode: N05BA09
Clobazam er det første 1,5-benzodiazepin, der bruges i klinikken.
Resultaterne af forskellige standardforsøg udført på dyr viser, at clobazam udøver en angstdæmpende virkning, undertrykker spontan og induceret aggression, hæmmer kemiske eller elektrisk inducerede kramper og eliminerer fotopræcipitative myokloniske anfald.
Sammenlignet med standard 1,4-benzodiazepin (diazepam) har clobazam den samme angstdæmpende aktivitet i doseringsforholdet 2: 1, men mindre beroligende og muskelafslappende virkning. Faktisk forårsager clobazam motorisk inkoordination og manifesterer muskelafslappende aktivitet ved doser, afhængigt af testene, flere gange større end dem, der bestemmer den angstdæmpende og antikonvulsive virkning.
Kliniske farmakologiske data, efter enkelt og gentagen administration, bekræfter, at clobazams farmakodynamiske profil er kendetegnet ved muligheden for ved hjælp af passende doser at opretholde den angstdæmpende virkning uden at gå på kompromis med den psykomotoriske ydeevne.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaber
Efter oral administration er absorptionen hurtig, og mindst 87% af dosis absorberes.
Efter administration af en enkelt dosis på 20 mg blev der observeret en udtalt interindividuel variation i plasmakoncentrationer (222 til 709 ng / ml) efter 0,25 til 4 timer efter dosis. Samtidig alkoholindtag øger biotilgængeligheden af clobazam med 50%.
Serumelimineringshalveringstiden for clobazam er ca. 20 timer (med udtalt interindividuel variation).
Clobazam metaboliseres hovedsageligt i leveren. De største metabolitter, der findes i plasma, er N-demethylclobazam og 4-hydroxyclobazam. Mindre mængder af 4-hydroxy-N-demethylclobazam er også til stede. N-demethylmetabolitten clobazam er en aktiv metabolit.
Efter administration af en dosis på 30 mg clobazam når N-demethylclobazam maksimale plasmakoncentrationer efter 24-72 timer. Dens eliminationshalveringstid er cirka 50 timer (med udtalt interindividuel variation).
Plasmaproteinbinding er 85% - 91%.
Clobazam krydser placentabarrieren og forekommer i modermælk. Der kan opnås effektive koncentrationer i både føtalblod og modermælk.
Hos ældre patienter er der en tendens til nedsat clearance efter oral administration; terminal halveringstid forlænges, og distributionsvolumen øges. Dette kan føre til større lægemiddelakkumulering sammenlignet med yngre patienter, når det administreres i flere doser. Alders effekt på clearance og akkumuleringsprofil ser også ud til at være gældende for den aktive metabolit .
Hos patienter med svært nedsat leverfunktion øges distributionsvolumenet af clobazam, og den halveringstid forlænges.
Hos patienter med nyreinsufficiens reduceres plasmakoncentrationer af clobazam, muligvis som følge af nedsat absorption af lægemidler; den terminale halveringstid er stort set uafhængig af nyrefunktionen.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Kronisk toksicitet
Undersøgelser af op til 18 måneders varighed blev udført hos rotter. Doser på op til 1000 mg / kg legemsvægt er blevet administreret. Ved doser fra 12 til 1000 mg / kg var der en dosisafhængig reduktion i spontan aktivitet, og ved den højere dosis blev der observeret nedsat vægtforøgelse, respirationsdepression og hypotermi.
Undersøgelser af op til 12 måneders varighed er blevet udført hos hunde. Sedation, somnolens, ataksi og mild rysten forekom på en dosisafhængig måde ved doser fra 2,5 til 80 mg / kg / dag. Efterfølgende var disse symptomer næsten helt fraværende.
Hos aber er lignende dosisafhængige effekter blevet observeret i undersøgelser af op til 12 måneders varighed ved daglige doser fra 2,5 til 20 mg / kg.
Mutagenese
Clobazam har ingen mutagene eller genotoksiske virkninger.
Kræftfremkaldende
I et karcinogenicitetsstudie hos rotter blev der fundet en signifikant stigning i follikelcelle -adenom i skjoldbruskkirtlen ved den højeste dosis (100 mg / kg).
Clobazam, ligesom andre benzodiazepiner, fører til skjoldbruskkirtelaktivering hos rotter. Denne effekt blev ikke observeret i andre undersøgelser udført på andre arter.
Teratogenese
Undersøgelser udført på mus, rotter og thalidomidfølsomme kaniner med daglige doser op til 100 mg / kg afslørede ingen teratogene virkninger.
Nedsat frugtbarhed
I fertilitetsundersøgelser udført på mus ved doser på 200 mg / kg / dag og hos rotter ved doser på 85 mg / kg / dag blev der ikke observeret nogen effekt på fertilitet og graviditet.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Laktose, majsstivelse, talkum, magnesiumstearat.
Kapselens sammensætning: gelatine, titandioxid (E 171).
06.2 Uforenelighed
De kendes ikke.
06.3 Gyldighedsperiode
5 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Må ikke opbevares over 25 ° C.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Blister med 30 kapsler.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
30 hårde kapsler: AIC n. 023451014
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Oktober 1976 / 6. februar 2010
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
Oktober 2014