Aktive ingredienser: Lidocain
Versatis 5% medicinsk gips
Hvorfor bruges Versatis? Hvad er det for?
Versatis indeholder lidokain, et lokalt smertestillende middel, som virker ved at reducere smerter i huden. Det er ordineret til dig til behandling af smerter forårsaget af postherpetisk neuralgi. Denne tilstand er generelt karakteriseret ved lokaliserede symptomer såsom brændende, stikkende eller stikkende smerter.
Kontraindikationer Når Versatis ikke bør anvendes
Brug ikke Versatis
- hvis du er allergisk over for lidokain eller et af de øvrige indholdsstoffer i dette lægemiddel (angivet i afsnit 6)
- hvis du har haft en allergisk reaktion over for andre lidokainlignende produkter, såsom bupivacain, etidocain, mepivacaine eller prilocaine
- på brudt hud eller åbne sår.
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Versatis
Tal med din læge eller apotek, før du bruger Versatis Hvis du har alvorlig leversygdom eller har alvorlige hjerte- eller nyreproblemer, skal du tale med din læge, før du bruger Versatis. Versatis skal påføres huden, efter at helvedesildslæsionerne er helet. Den bør ikke påføres eller i nærheden af øjne eller mund.
Lidokain metaboliseres til mange forbindelser i leveren. En sådan forbindelse er 2,6 xylidin, som har vist sig at forårsage tumorer hos rotter, når den gives kontinuerligt ved meget høje doser. Værdien af disse data hos mennesker kendes ikke.
Børn og unge
Versatis er ikke undersøgt hos patienter under 18 år, og derfor anbefales det ikke at bruge disse patienter.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Versatis
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet, amning og fertilitet
Hvis du er gravid, tror, at du er gravid eller planlægger at blive gravid, eller hvis du ammer, skal du spørge din læge eller apotek til råds, før du bruger denne medicin. Versatis bør ikke anvendes under graviditet, medmindre det er klart nødvendigt. er der ingen undersøgelser af brugen af plasteret under amning. Ved brug af Versatis kan der kun være en lille mængde af den aktive ingrediens, lidokain, i blodet. En virkning på babyer, der ammes, er usandsynlig.
Kørsel og brug af maskiner
Det er usandsynligt, at Versatis påvirker evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Derfor er det muligt at køre eller arbejde på maskiner, mens du bruger Versatis.
Versatis indeholder propylenglycol, methylparahydroxybenzoat og propylparahydroxybenzoat.
Plastrene indeholder propylenglycol (E1520), som kan forårsage hudirritation. Derudover indeholder de methylparahydroxybenzoat (E218) og propylparahydroxybenzoat (E216), som kan forårsage allergiske reaktioner. Nogle gange kan der opstå allergiske reaktioner efter brug af plastrene i et bestemt tidsrum.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Versatis: Dosering
Brug altid dette lægemiddel nøjagtigt efter lægens anvisning. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek. Normalt er den daglige dosis en til tre pletter på størrelse med området med øm hud. Versatis kan skæres i mindre stykker for at dække det berørte område. Du må ikke bruge mere end 3 plastre på samme tid. Plastrene skal fjernes efter 12 timers påføring; dette vil give dig en 12 timers patch-fri periode. Du kan vælge, om du vil anvende Versatis i løbet af dagen eller om natten. Du vil generelt føle en smertelindring fra den første brugsdag, men det kan tage op til 2-4 uger, før den smertelindrende effekt af Versatis er fuldstændig. Hvis smerten efter dette tidspunkt stadig er meget intens, skal du fortælle det til din læge, da fordelen ved behandlingen skal afvejes mod de potentielle risici (se "advarsler og forsigtighedsregler").
Din læge vil med jævne mellemrum kontrollere, om Versatis virker.
Inden påføring af Versatis på det berørte område
- hvis det smertefulde område af huden er dækket med hår eller hår, skal det klippes med en saks. De må ikke barberes.
- Huden skal være ren og tør.
- Cremer eller lotioner kan kun bruges på den behandlede hud i den periode, hvor plasteret ikke påføres.
- Hvis du lige har taget et bad eller et brusebad, skal du vente, indtil din hud er afkølet, før du påfører plasteret.
Påfør plasteret
Trin 1: Åbn posen, og fjern en eller flere plastre
- rive eller klippe konvolutten langs den stiplede linje
- hvis du bruger saks, skal du passe på ikke at beskadige plastrene
- tage en eller flere plastre, afhængigt af størrelsen af det smertefulde område af huden
Trin 2: Luk konvolutten
- luk posen tæt efter brug
- plasteret indeholder vand og kan tørre ud, hvis posen ikke er lukket ordentligt
Trin 3: Klip plasteret om nødvendigt
- om nødvendigt, inden du fjerner filmen, skal du klippe plasteret til den størrelse, der er nødvendig for at dække det smertefulde område af huden.
Trin 4: Fjern filmen
- fjern den gennemsigtige film fra plasteret
- Prøv ikke at røre den klæbrige del af plasteret
Trin 5: Påfør plasteret, og tryk fast på huden
- anvende op til tre pletter på det smertefulde område af huden
- tryk plasteret på huden
- tryk og hold plasteret i mindst 10 sekunder, så plasteret klæber godt til huden
- Sørg for, at hele plasteret, inklusive kanterne, klæber til huden.
Lad plasteret være på i kun 12 timer
Det er vigtigt, at Versatis kun påføres huden i 12 timer. For eksempel, hvis du føler mere smerte i løbet af natten, kan du anvende plasteret kl. 19 og fjerne det kl. 7. Hvis du føler mere smerte i løbet af dagen, kan du anvende Versatis klokken 7 om morgenen og tage den af klokken 7 om aftenen.
Bad, bruser og svømning
Da kontakt med Versatis med vand skal undgås, kan ethvert bad, brusebad eller svømning foretages i den periode, hvor plasteret ikke påføres. Efter badning eller brusning skal huden have lov til at afkøle inden brug.
Hvis plasteret falder af
Meget sjældent kan plasteret komme af eller ikke klæbe godt. Hvis det er tilfældet, kan du prøve at slutte det til det samme område igen. Hvis det ikke klistrer, skal du fjerne det helt og anvende et nyt plaster, altid på det samme område.
Sådan fjernes Versatis
For at skifte lappen skal den gamle plaster langsomt tages af. Hvis det ikke let kommer af, kan du væde det med varmt vand i et par minutter, før du tager det af.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Versatis
Hvis du har glemt at fjerne plasteret efter 12 timer
Tag plasteret af, så snart du husker det. Det nye plaster kan påføres efter 12 timer.
Hvis du bruger flere plastre, end du burde
Hvis du bruger flere plastre end nødvendigt eller holder dem på for længe, kan risikoen for bivirkninger øges.
Hvis du har glemt at anvende Versatis
Hvis du har glemt at anvende et nyt plaster efter en 12-timers pause uden det tidligere plaster, skal du påføre det nye plaster, så snart du husker det.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Versatis
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger. Hvis der er irritation eller brændende fornemmelse, mens plasteret påføres, skal plasteret fjernes. Anvend ikke et andet plaster på det område, før irritationen er helet.
Meget almindelige bivirkninger, der kan påvirke mere end 1 ud af 10 personer, er angivet nedenfor.
Disse omfatter ændringer i huden på eller i nærheden af plasterapplikationsområdet og kan omfatte rødme, udslæt, kløe, forbrænding, dermatitis og blærer.
Ikke almindelige bivirkninger, der kan påvirke op til 1 ud af 100 mennesker, er angivet nedenfor.
Hudforandringer og sår
Meget sjældne bivirkninger, der kan påvirke op til 1 ud af 10.000 mennesker, er angivet nedenfor.
Åbne sår, alvorlige allergiske reaktioner og allergi.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem på http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om lægemidlets sikkerhed.
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn. Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på posen og kartonen efter EXP. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned. Opbevares ikke i køleskab eller fryser. Luk posen forsigtigt efter første åbning. Efter åbning af posen skal plastrene bruges inden for 14 dage. Brug ikke denne medicin, hvis du bemærker, at posen er beskadiget. I så fald kan plasteret være tørret ud og derfor ikke klæbe godt.
Sådan fjernes Versatis
De anvendte plastre indeholder stadig aktiv ingrediens, som kan være farlig for andre. Fold de gamle plaster på midten med den klæbrige side på indersiden, og smid dem væk, så de forbliver utilgængeligt for børn.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Sammensætning og farmaceutisk form
Hvad Versatis indeholder
- den aktive ingrediens er lidocain
- hver 10 cm x 14 cm plaster indeholder 700 mg (5% vægt / vægt) lidokain
- de andre komponenter i plasteret (hjælpestoffer) er: glycerol, flydende krystalliserbart sorbitol, carmellosenatrium, propylenglycol (E1520), urinstof, tung kaolin, vinsyre, gelatine, polyvinylalkohol, aluminiumglycinat, edetat -dinatrium, methylparahydroxybenzoat (E218) , propylparahydroxybenzoat (E216), polyacrylsyre, natriumpolyacrylat, renset vand.
Bærelaget og det klæbende lag: polyethylenterephthalat (PET).
Beskrivelse af hvordan Versatis ser ud og pakningens indhold
De medicinerede plastre er 14 cm lange og 10 cm brede. De er hvide, af blødt materiale og forsynet med påskriften "lidokain 5%". Plastrene er pakket i genlukkelige poser, der hver indeholder 5 plastre.
Hver pakke indeholder 5, 10, 20, 25 eller 30 plastre pakket i henholdsvis 1, 2, 4, 5 eller 6 poser.
Ikke alle pakninger er kommercielt tilgængelige.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
VERSATIS 5% MEDICINATED PATCH
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver plaster på 10 cm x 14 cm indeholder 700 mg (5% vægt / vægt) lidokain (50 mg lidokain / gram klæbende base)
Hjælpestoffer med kendt effekt:
Methylparahydroxybenzoat 14 mg
Propylparahydroxybenzoat 7 mg
Propylenglycol 700 mg
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Medicinsk gips
Hvid hydrogelplaster, indeholdende klæbemateriale påført på en ikke-vævet polyethylenterephthalatunderstøtter med præget tekst "Lidocaine 5%" og dækket med en beskyttelsesfilm af polyethylenterephthalat.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Versatis er indiceret til symptomatisk behandling af neuropatiske smerter forbundet med tidligere herpes zoster-infektion (postherpetisk neuralgi, NPH) hos voksne.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Voksne og ældre
Det smertefulde område skal dækkes med plasteret, påføres en gang om dagen i højst 12 timer inden for 24 timer. Kun de plastre, der er nødvendige for effektiv behandling, bør påføres. Om nødvendigt kan plasteret skæres i mindre dele med en saks, før beskyttelsesfilmen fjernes. I alt bør der ikke påføres mere end tre plastre på samme tid.
Plasteret skal påføres intakt, tør og ikke-irriteret hud (efter heling af herpetiske læsioner).
Hver plaster kan ikke påføres i mere end 12 timer. Det frie interval fra den næste applikation bør være mindst 12 timer. Plasteret kan påføres i løbet af dagen eller i løbet af natten.
Plasteret skal påføres huden umiddelbart efter at det er fjernet fra posen og fjernet beskyttelsesfilmen fra hydrogeloverfladen. Hår og hår i applikationsområdet skal klippes med en saks (ikke barberet).
Behandlingen skal revurderes efter 2-4 uger. Hvis der ikke har været nogen terapeutisk reaktion på Versatis efter denne periode (under påføring af plasteret og / eller plasterfri periode, skal behandlingen stoppes, da de potentielle risici i denne situation kan overstige fordelene (se pkt.4.4 og 5.1). Langsigtet brug af Versatis i kliniske forsøg har vist, at antallet af plastre, der skal bruges, falder over tid. Derfor bør behandlingen revurderes med jævne mellemrum for at afgøre, om antallet af plastre, der er nødvendige for at dække det smertefulde område kan reduceres, eller om det frie interval mellem påføring af plasteret kan øges.
Nedsat nyrefunktion
Hos patienter med let eller moderat nedsat nyrefunktion er dosering ikke nødvendig. Versatis bør anvendes med forsigtighed til patienter med svært nedsat nyrefunktion (se pkt.4.4)
Nedsat leverfunktion
Hos patienter med let eller moderat nedsat leverfunktion er dosisjustering ikke påkrævet. Versatis bør anvendes med forsigtighed til patienter med svært nedsat leverfunktion (se pkt. 4.4).
Pædiatrisk population
Sikkerhed og effekt af Versatis hos patienter under 18 år er ikke fastslået. Ingen data er tilgængelige.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt.6.1. Plasteret er også kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed over for andre lokalbedøvelsesmidler af amidtypen, såsom bupivacain, etidocain, mepivacaine og prilocaine.
Plasteret bør ikke påføres betændt eller beskadiget hud, såsom aktive Herpes Zoster -læsioner, atopisk dermatitis, sår.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Plasteret bør ikke påføres slimhinderne. Kontakt med plasteret med øjnene bør undgås.
Plasteret indeholder propylenglycol, som kan forårsage hudirritation. Det indeholder også methylparahydroxybenzoat og propylparahydroxybenzoat, som kan forårsage allergiske reaktioner (endda forsinket).
Plasteret skal bruges med forsigtighed til patienter med alvorlig hjerte-, nyre- eller leverskade.
En af lidokainets metabolitter, 2,6 xylidin, blev observeret at have en genotoksisk og kræftfremkaldende effekt hos rotter (se pkt. 5.3). Sekundære metabolitter viste sig at være mutagene. Den kliniske betydning af dette fund er ukendt. Langsigtet behandling med Versatis er derfor kun begrundet i en faktisk terapeutisk fordel for patienten (se afsnit 4.2).
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Der er foreløbig ingen tilgængelige interaktionsundersøgelser. I kliniske forsøg med plasteret blev der ikke rapporteret klinisk relevante interaktioner.
Da de maksimale plasmakoncentrationer af lidokain observeret i kliniske undersøgelser med plasteret var lave (se pkt. 5.2), er klinisk relevante farmakokinetiske interaktioner usandsynlige.
Selvom absorptionen af lidocain normalt er lav gennem huden, skal plasteret bruges med forsigtighed til patienter, der får antiarytmika i klasse I (f.eks. Tocainid, mexiletin) eller andre lokalbedøvelsesmidler, da risikoen for en systemisk additionseffekt ikke kan udelukkes.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Lidokain passerer placentabarrieren. Der er imidlertid utilstrækkelige data om brugen af lidokain hos gravide.
Dyreforsøg indikerer ikke et teratogent potentiale af lidokain. (se punkt 5.3).
Den potentielle risiko for mennesker er ukendt. Derfor bør Versatis ikke anvendes under graviditet, medmindre det er klart angivet.
Amning
Lidokain udskilles i modermælk. For plasteret er der imidlertid ingen kliniske undersøgelser hos ammende kvinder. Da metabolisme af lidokain er relativt hurtigt og forekommer næsten fuldstændigt i leveren, antages det, at kun en meget lille mængde lidokain kan udskilles i modermælk.
Fertilitet
Der foreligger ingen kliniske data om fertilitet. Dyrestudier har ikke vist nogen effekt på kvindelig fertilitet.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Der er ikke udført undersøgelser af virkningerne på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Da systemisk absorption er minimal (afsnit 5.2), er virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner usandsynlige.
04.8 Bivirkninger
Følgende bivirkninger rapporteres i faldende sværhedsgrad inden for hver frekvensgruppe.
Ca. 16% af patienterne under behandling kan opleve bivirkninger. Disse er lokale reaktioner på grund af lægemidlets egenskaber.
De hyppigst rapporterede bivirkninger var reaktioner på applikationsstedet (såsom brændende fornemmelse, dermatitis, erytem, kløe, udslæt, hudirritation og blærer).
Tabellen nedenfor viser bivirkninger rapporteret af patienter, der brugte plasteret i postherpetiske neuralgi-undersøgelser. De er opført efter klasse og frekvens i de forskellige enheder. Deres frekvens er defineret som: meget almindelig ≥ 1/10; almindelig ≥ 1/100 til
Følgende reaktioner er blevet observeret hos patienter, der brugte plasteret efter markedsføring
Alle bivirkninger var generelt milde eller moderate i intensitet. Mindre end 5% af dem førte til afbrydelse af behandlingen.
Ved korrekt brug af plasteret er det usandsynligt, at systemiske bivirkninger er, da den systemiske koncentration af lidokain er meget lav (se pkt. 5.2). Systemiske bivirkninger fra lidokain ligner dem, der er observeret for andre amider, der anvendes som lokalbedøvelse (se pkt. 4.9).
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør løbende overvågning af lægemidlets nytte- / risikobalance. Sundhedspersonale anmodes om at indberette eventuelle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Italian Medicines Agency Websted: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Overdosering
Overdosering med plasteret er usandsynligt, men det kan ikke udelukkes, at uhensigtsmæssig brug af plasteret, f.eks. Samtidig brug af et stort antal plastre, i en længere applikationsperiode eller brug på ødelagt hud, kan føre til højere plasma end normalt niveauer af lidokain. Mulige tegn på systemisk toksicitet ligner i naturen dem, der ses efter administration af lidokain som lokalbedøvelse og kan omfatte følgende tegn og symptomer: svimmelhed, opkastning, søvnighed, anfald, mydriasis, bradykardi, arytmi og chok.
Endvidere kan kendte interaktioner mellem systemiske koncentrationer af lidokain med betablokkere, CYP3A4-hæmmere (f.eks. Imidazolderivater, makrolider) og antiarytmiske lægemidler blive relevante i tilfælde af overdosering.
Hvis der er mistanke om overdosering, skal plasteret fjernes og støttende foranstaltninger træffes, hvis det er klinisk nødvendigt. Der er ingen modgift mod lidokain.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: lokalbedøvelse, amider
ATC -kode: N01BB02
Handlingsmekanisme
Versatis har en dobbelt virkningsmekanisme: lidokains farmakologiske aktivitet og den mekaniske virkning af hydrogelplasteret, der beskytter det overfølsomme område.
Lidokain i Versatis -plastrene spredes kontinuerligt ind i huden og giver en lokal smertestillende effekt. Virkningsmekanismen er relateret til stabilisering af neuronmembraner, som menes at bestemme en nedregulering af natriumkanaler og derfor smertelindring.
Klinisk effekt
Smertebehandling i NPH er vanskelig. Der er tegn på Versatis 'effekt i den symptomatiske lindring af den allodynamiske komponent i NPH i nogle tilfælde (se pkt.4.2).
Effekten af Versatis er blevet påvist i post-herpetiske neuralgi-undersøgelser.
To hovedkontrollerede undersøgelser blev udført for at evaluere effekten af 5% lidokainmedicinerede plastre.
I den første undersøgelse blev patienter rekrutteret fra en tidligere antaget befolkning "responder"til lægemidlet. Det var en cross-over undersøgelse, som omfattede 14 dages behandling med 5% lidokainmedicinerede plaster efterfulgt af placebo eller omvendt. Det primære mål var "tid til at forlade", det vil sige, da patienter forlod undersøgelsen, fordi smertelindring var 2 point lavere end deres sædvanlige respons på en 6-punkts skala (fra forværring til fuldstændig smertelindring). Af de 32 rekrutterede patienter gennemførte 30 undersøgelsen. Det "tid til at forlade" gennemsnit for placebo var 4 dage, mens det for aktivt stof var 14 dage (s
I det andet studie blev 265 patienter med postherpetisk neuralgi rekrutteret til en 8-ugers åben behandling med 5% lidokainmedicineret gips. I denne ukontrollerede undersøgelse reagerede cirka 50% af patienterne på behandling med en reduktion på mindst fire point på en 6-punkts skala (fra forværring til fuldstændig lindring). I alt 71 patienter blev randomiseret til at modtage placebo eller 5% lidokainmedicinske plastre administreret i 2-14 dage. Det primære slutpunkt blev defineret som mangel på effekt i 2 på hinanden følgende dage, fordi smertelindring var to point lavere end det normale svar på seks-punkts skalaen (lige fra forværring til total remission), der førte til afbrydelse af behandlingen. Afbrydelse på grund af ineffektivitet opstod hos 9/36 patienter behandlet med lægemidlet og hos 16/35 patienter behandlet med placebo.
Post-hoc-analyser af den anden undersøgelse viste, at det første svar var uafhængigt af varigheden af den eksisterende NPH-tilstand. Det faktum, at patienter med længerevarende NPH (> 12 måneder) har størst gavn af aktiv behandling, understøttes imidlertid af, at denne gruppe patienter droppede oftere fra undersøgelsen på grund af ineffektivitet, når de skiftede til placebobehandling under dobbeltblind fase undersøgelse.
I et åbent kontrolleret studie synes Versatis at have "sammenlignelig effekt med pregabalin hos 98 patienter med PHN med en gunstig sikkerhedsprofil.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Når det 5% lidokainmedicinerede gips anvendes inden for den anbefalede maksimale dosis (3 plaster påført samtidigt i 12 timer), er ca. 3 ± 2% af den samlede påførte lidokaindosis systemisk tilgængelig for både enkelt- og flere administrationer.
Befolkningskinetisk analyse udført under kliniske effektundersøgelser hos NPH -patienter viste en gennemsnitlig maksimal lidokainkoncentration på 45 ng / ml efter samtidig påføring af 3 plastre, 12 timer om dagen, gentaget i op til et år. Denne værdi stemmer overens med den, der findes i farmakokinetiske undersøgelser hos patienter med NPH (52 ng / ml) og hos raske frivillige (85 ng / ml og 125 ng / ml).
Der var ingen tendens til at akkumulere lidocain og dets metabolitter MEGX, GX og 2,6 xylidin; koncentrationer ved stabil tilstand de nås i de første 4 dage.
Befolkningskinetisk analyse indikerede, at systemisk eksponering viser en forholdsmæssigt mindre stigning end antallet af patches, der påføres samtidigt, når deres antal stiger fra 1 til 3.
Fordeling
Efter intravenøs administration af lidokain til raske frivillige var fordelingsvolumenet 1,3 ± 0,4 L / kg (middelværdi ± S.D., n = 15). Distributionsvolumenet er ikke aldersafhængigt, det reduceres hos patienter med kongestiv hjertesygdom og øges hos patienter med leversygdom. Ved plasmakoncentrationer bestemt ved patchapplikation binder cirka 70% af lidokain til plasmaproteiner.Lidocain krydser placenta og blod-hjerne-barrieren sandsynligvis ved passiv diffusion.
Biotransformation
Lidokain metaboliseres hurtigt i leveren til en række metabolitter. Lidokains største metaboliske vej er N-dealkylering til monoethylglycinxylidid (MEGX) og glycinxylidid (GX), som begge er mindre aktive end lidocain og er tilgængelige i lave koncentrationer. Disse metabolitter hydrolyseres til 2,6-xylidin, som ved konjugering omdannes til 4-hydroxy-2,6-xylidin.
Den farmakologiske aktivitet af metabolitten 2,6-xylidin er ukendt, men den viser kræftfremkaldende potentiale hos rotter (se afsnit 5.3). En populationskinetisk analyse afslørede en gennemsnitlig maksimal koncentration for 2,6-xylidin på 9 ng / ml efter gentagen daglig ansøgninger op til 1 år. Dette fund bekræftes af en fase I farmakokinetisk undersøgelse. Data om lidokainmetabolisme i huden er ikke tilgængelige.
Eliminering
Lidocain og dets metabolitter udskilles af nyrerne. Mere end 85% af dosis genvindes i urinen i form af metabolitter eller aktivt stof. Mindre end 10% af dosis lidocain udskilles uændret. Hovedmetabolitten i urinen er et konjugat af 4-hydroxy-2, 6-xylidin., Som repræsenterer cirka 70-80% af den dosis, der udskilles i urinen. Hos mennesker udskilles 2,6-xylidin i urinen ved koncentrationer under 1% af dosis Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid for lidokain efter påføring af plasteret hos raske frivillige er 7,6 timer. Udskillelsen af lidokain og dets metabolitter kan blive forsinket i tilfælde af hjerte-, nyre- eller leverinsufficiens.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Virkninger i prækliniske generelle toksicitetsundersøgelser blev kun observeret ved doser, der anses for at være tilstrækkeligt større end den maksimalt opnåelige eksponering for mennesker, hvilket indikerer lav klinisk relevans.
Lidokainhydrochlorid var ikke genotoksisk i undersøgelserne in vitro eller in vivo. Dens metabolit produceret ved hydrolyse, 2,6-xylidin, viste genotoksisk aktivitet i flere test, især efter metabolisk aktivering.
Kræftfremkaldende undersøgelser med lidokain er ikke blevet udført. Undersøgelser udført på metabolitten 2,6-xylidin, blandet i kosten hos han- og hunrotter, har vist behandlingsrelateret cytotoksicitet: hyperplasi af næsens olfaktoriske epitel, carcinomer og adenomer i næsehulen er også blevet observeret. på lever- og subkutant niveau. Da risikoen for mennesker er uklar, bør langvarig behandling med lidokain undgås.
Lidokain havde ingen effekt på den samlede reproduktionsevne, hunfrugtbarhed eller embryoføtal udvikling / teratogenese hos rotter udsat for plasmakoncentrationer op til 50 gange dem, der blev observeret hos patienter. Dyrestudier vedrørende fertilitet hos mænd, fødsler eller udvikling efter fødslen er ikke fuldstændige.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Selvklæbende lag
Glycerol, flydende krystalliserbart sorbitol, carmellosenatrium, propylenglycol (E1520), urinstof, tung kaolin, vinsyre, gelatine, polyvinylalkohol, aluminiumglycinat, edetat -dinatrium, methylparahydroxybenzoat (E218), propylparahydroxybenzoat (E216), polyacrylsyre polyacrylat, renset vand.
Support
Polyethylenterephthalat (PET)
Film
Polyethylenterephthalat
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
3 år.
Efter åbning af posen skal plasteret bruges inden for 14 dage.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Må ikke nedkøles eller fryses. Hold posen lukket efter første åbning.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Genlukkelige poser fremstillet af papir / polyethylen / aluminium / ethylen syre meta-acryl co-polymer, indeholdende 5 plastre.
Hver pakke indeholder 5, 10, 20, 25 eller 30 patches.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Efter brug indeholder plasteret stadig aktiv ingrediens. Efter fjernelse skal plasteret foldes halvt med klæbelaget indad, så det selvklæbende lag ikke udsættes og skal kasseres.
Det ubrugte eller kasserede plaster skal bortskaffes i henhold til lokale bestemmelser.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
AIC -INDEHAVER: GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. via Carlo Bo 11 20143 Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
10 medicinerede plastre 5% AIC n. 040335022
30 medicinerede plastre 5% AIC n. 040335059
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Dato for første registrering: marts 2012
Dato for sidste fornyelse: 5.01.2012
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
30. maj 2015
